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[发明专利]螺环己烷衍生物、包含它们的药物组合物及其作为抗细胞凋亡抑制剂的用途-CN202280019817.6在审
发明人： S·斯托克斯;S·贝德福德;I-J·陈;J·E·P·戴维森;N·戴维斯;C·J·格拉哈姆;S·M·麦肯纳;J·W·G·迈斯纳;J·默里;R·J·帕森斯;S·雷;E·桑德斯;C·L·沃姆斯利;P·A·布拉夫;A·科奇;Á·普罗斯泽尼亚克;Á·西娜伊;B·K·巴林特;M·塞凯;M·茨威林格;R·加拉姆沃吉;S·赛博思;V·昆;Z·萨博;M·尚里翁;F·罗切蒂;F·科兰;A·L·马拉尼奥;L·布列松 -专利权人：法国施维雅药厂;弗纳里斯研发有限公司
申请日： 2022-01-11 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：式(I)化合物，其中R1、R3、R11、R12、X、Y1、Y2、Y3、Y4和式(II)如说明书中所定义。药物。#imgabs0##imgabs1#
环己烷衍生物包含它们药物组合及其作为细胞抑制剂用途

[发明专利]用于KRAS修饰的方法和组合物-CN202180091489.6在审
发明人：帕特里克·T·贡宁;杰夫·奥米拉;西亚瓦什·阿哈玛尔;格雷厄姆·L·辛普森;彼得·亨特;大卫·亚历山大·罗萨;朴智星 -专利权人： 2692372安大略公司;杜纳德治疗有限公司
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本文提供了结合至KRAS蛋白或其突变体的化合物、包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物治疗疾病的方法。
用于 kras 修饰方法组合

[发明专利]一种3-氟丫丁啶盐酸盐的制备方法-CN202210669821.9有效
发明人：曹众;张鹏飞;杨少强;周广;陈国庆;徐本全;义超;张灵龙;唐传家 -专利权人：南通华祥医药科技有限公司
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑氟丫丁啶盐酸盐的制备方法，包括：采用N,N‑二乙基‑α,α‑二氟‑3‑甲基苄胺作为氟化试剂，与N‑二苯甲基氮杂环丁烷‑3‑醇加热进行氟化反应，滴加饱和碳酸氢钠溶液进行淬灭，过滤，减压蒸馏，用柱层析洗脱分离，得到1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷；向1‑二苯甲基‑3‑氟‑氮杂环丁烷中依次滴加1‑氯乙基氯甲酸酯和甲醇，加热进行反应，减压抽滤，得到3‑氟丫丁啶盐酸盐纯品。本发明提供的制备方法可以支持氟化反应在较高的温度下进行，提高了转化率，缩短了反应时间，总收率最高可达95％，最终产物纯度好，GC显示纯度最高可达99％，有利于规模化生产。
一种氟丫丁啶盐酸制备方法

[发明专利]经取代的6,7-二氢-5H-苯并[7]轮烯化合物及其衍生物、其制备方法及其治疗用途-CN202180084029.0在审
发明人： P·伯纳代利;M·比安西奥托;V·塞塔尔;A·达罗查;B·德布鲁因;Y·艾哈迈德;F·哈雷;P·穆格诺;E·尼古拉;A·M·佩里尔斯;F·佩蒂特;F·斯洛文斯基;C·泰里耶 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2021-10-19 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本文公开了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1和R2表示氢原子或氘原子；R3表示氢原子、‑COOH基团或‑OH基团；R3’和R3”表示氢原子、甲基、甲氧基、氯原子、氟原子、或氰基；R4和R5表示氢原子、卤素原子、‑NH2基团、(C1‑C3)烷基、(C1‑C3)烷氧基、或‑OH基团；或R4和R5一起形成氧代基，或R4和R5一起形成＝NOCH3基团或(C3‑C5)环烷基；R7表示氢原子、甲基、‑OH基团或氟原子；R6表示苯基、稠合苯基、包含5至12个碳原子的双环基团、包含2至9个碳原子并且包含从1至3个杂原子的杂芳基、包含3至7个碳原子的环烷基、(C3‑C6)环烷基(C1‑C3)烷基、3至8元杂环烷基、(C1‑C6)烷基或苯基(C1‑C2)烷基；X表示‑CH2‑、‑O‑或‑S‑；Y表示‑CH＝、‑N＝或‑CR”＝；R8表示(C1‑C3)烷基、卤素原子、氰基、或(C1‑C3)氟烷基；R9表示氢原子或氟原子；R10和R10’表示氢原子或氟原子；R11表示氢原子(C1‑C3)烷基或环丙基；n是0、1或2，并且m是0或1。进一步公开了其制备方法、包含其的药物组合物以及所述式(I)的化合物用作雌激素受体抑制剂和降解剂，特别是用于治疗排卵功能障碍、癌症、子宫内膜异位症、骨质疏松症、良性前列腺肥大或炎症。
取代化合物及其衍生物制备方法治疗用途

[发明专利]一种氮杂环丁烷化合物的制备方法-CN202210006684.0在审
发明人：张国柱;李建烨 -专利权人：华中师范大学
申请日： 2022-01-05 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种氮杂环丁烷化合物的制备方法，以铜(I)配合物光敏剂为催化剂，催化有机胺与炔烃发生自由基反应，生成一系列四元环结构的氮杂环丁烷化合物，且制备方法简单，条件温和，解决了现有技术中制备条件苛刻、底物适用范围窄的问题。
一种氮杂环丁烷化合物制备方法

[发明专利]一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法-CN202310260568.6在审
发明人：王晨;林义;王超 -专利权人：浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法，中间体化合物6的合成方法包括如下步骤：(1)氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐2和乙基磺酰氯3在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物4；(2)化合物4和卤代腈5在催化剂的作用下发生Reformatsky反应得到化合物6。由中间体化合物6合成巴瑞替尼的方法，包括如下步骤：(1)化合物6和磺酰氯7在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物8；(2)化合物8和化合物9发生缩合反应得到化合物10；(3)化合物10与4‑氯吡咯并嘧啶11进行Suzuki偶联反应，得到得到化合物1，即巴瑞替尼。该方法工艺路线简单、原料易得、易于操作、成本低廉、适合工业化生产。
一种巴瑞替尼及其中间体合成方法

[发明专利]一种Sn基有机无机杂化相变材料及其制备方法和应用-CN202310221112.9在审
发明人：付大伟;刘文涛;龚滢滢;徐然;邓博文;王志杰 -专利权人：东南大学
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种Sn基有机无机杂化相变材料及其制备方法和应用，所述相变材料为具有中心结构的有机无机杂化晶体[3‑Methoxyazetidine]2[SnCl6]，分子式为C8N2O2Cl6Sn，该晶体结晶于正交晶系的中心空间群Cmce(No.64)，有机阳离子分子穿过垂直于a轴方向的镜面，O原子和C原子在镜面两个对称位置来回震动，随着温度升高，环上的C开始震动，铵阳离子的有序无序变化导致化合物在285K发生相变；表现为二级同构相变。该晶体材料制备方法简单易操作，此外培养时间短，制备成本低，且在室温下具有良好的稳定性，在光电开关等元器件领域有潜在的应用价值。
一种 sn 有机无机相变材料及其制备方法应用

[发明专利]5-HT2A-CN201810647391.4有效
发明人：高鹏;修文华;王少宝;谭松良;孙广俊;张福军;包如迪 -专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司
申请日： 2018-06-22 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及5‑HT2A受体抑制剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为5‑HT2A受体的抑制剂在制备预防和/或治疗神经精神性疾病和神经退行性疾病相关药物中的用途。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
ht base sub

[发明专利]一种药物中间体1-叔丁氧羰基-3-氮杂环丁酮的制备方法-CN201811588971.7有效
发明人：周荣伟;杨立军;朱国良;孙礼国;王斌斌;林欣 -专利权人：浙江瑞博制药有限公司
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，具体为一种1‑叔丁氧羰基‑3‑氮杂环丁酮及其衍生物的制备方法，反应式如下：其中R1为C1‑C6烷基，R2和R3为H或C1‑C6烷基，所述酸为有机酸或无机酸。该方法相对收率较高，工业化放大生产适用性强。
一种药物中间体叔丁氧羰基氮杂环丁酮制备方法

[发明专利]一种顺式-1-苄基-2,4-二烷氧基羰基氮杂环丁烷的合成方法-CN202110793434.1有效
发明人：陆茜;刘帅;梁勇;蔡佳明;唐泉;曾原 -专利权人：上海凌富药物研究有限公司
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种顺式‑1‑苄基‑2,4‑二烷氧基羰基氮杂环丁烷的合成方法，属于有机合成领域。本发明提供的顺式‑1‑苄基‑2,4‑二烷氧基羰基氮杂环丁烷的合成方法，反应方程式如下：包括如下步骤：将化合物1、苄胺、缚酸剂以及溶剂加入反应容器中进行反应，得反应原液，对反应原液进行后处理，即得顺式‑1‑苄基‑2,4‑二烷氧基羰基氮杂环丁烷，其中，化合物1中的R为C1‑C10的烷基。本发明能够以高收率得到较高的顺反比例值的顺式‑1‑苄基‑2,4‑二烷氧基羰基氮杂环丁烷，从而还能进一步地简化后处理过程使得产品的工艺化成为可能。
一种顺式苄基二烷氧基羰基氮杂环丁烷合成方法

[发明专利]一类含引达省的化合物及其医药用途-CN202211691222.3在审
发明人：郝欣;张立明;王中利;宋云鹏 -专利权人：瑞石生物医药有限公司
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本公开涉及一类含引达省的化合物及其医药用途，具体而言，提供式I所示化合物或其可药用盐，该类化合物或其可药用盐具有NLRP3炎性体抑制活性，可用于治疗或预防与NLRP3相关疾病。
一类含引达省化合物及其医药用途

[发明专利]可用作皮质儿茶酚胺能神经传递调节剂的新型氮杂环丁烷衍生物-CN201780069687.6有效
发明人： C·索内松;F·彼得松 -专利权人：综合研究实验室瑞典股份公司
申请日： 2017-11-17 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种药物组合物，其包含：治疗有效量的式(I)的化合物、或其同位素标记的类似物、或其药学上可接受的盐，其中：R1、R2、R3、R6和R7各自表示H或F，R4表示H或CH3，R5表示H或C1‑C4烷基，其中R1、R2、R3、R6和R7中的至少两个表示F；以及至少一种药学上可接受的载体、赋形剂和/或稀释剂。
用作皮质儿茶酚胺神经传递调节剂新型氮杂环丁烷衍生物

[发明专利]一种辛波莫德的制备方法-CN202080011577.6有效
发明人：刘诗雨;王仲清;寇景平;林碧悦;刘万慧;刘震;罗忠华;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2020-02-19 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种辛波莫德的制备方法，属于医药化工领域；本发明所述方法可以3‑溴‑4‑甲基苯乙酮为起始物料，经过溴化、与氮杂环丁烷‑3‑甲酸甲酯或其盐、乙烯三氟硼酸盐反应、烯基还原、水解等步骤后得到辛波莫德，是一种全新的制备辛波莫德的方法，该方法生产得到的产物纯度高，收率高，成本低，方法操作简单，工艺稳定的特点。
一种辛波莫德制备方法

[发明专利]含氮杂环丁烷的有机化合物及有机电致发光器件-CN202110678989.1在审
发明人：吕瑶;范洪涛;冯美娟 -专利权人：北京绿人科技有限责任公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种式I所示的含氮杂环丁烷有机化合物。本发明还提供了所述有机化合物在电致发光器件中的应用。本发明的有机化合物应用于有机电致发光器件中时，可以有效降低器件的驱动电压和提高器件的发光效率。
含氮杂环丁烷有机化合物有机电致发光器件

[发明专利]制备3-甲氧基氮杂环丁烷盐酸盐的方法-CN202211078164.7在审
发明人：王复平;王学民;田志国 -专利权人：北京京宇复瑞科技集团有限责任公司
申请日： 2022-09-05 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备3‑甲氧基氮杂环丁烷盐酸盐的方法，该方法包括：(1)将化合物1与有机伯胺试剂R1NH2接触，以便得到化合物2；(2)将化合物2与羟基保护剂R2X接触，以便得到化合物3；(3)将化合物3与甲醇钠接触，以便得到化合物4；(4)将化合物4与脱R1试剂接触，以便得到3‑甲氧基氮杂环丁烷盐酸盐。该方法反应条件温、操作方便、低成本、环境友好、收率高，便于工业化生产。
制备甲氧基氮杂环丁烷盐酸方法

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