[发明专利]1,4-取代环胺衍生物无效

专利信息
申请号: 98803861.7 申请日: 1998-03-31
公开(公告)号: CN1253547A 公开(公告)日: 2000-05-17
发明(设计)人: 北泽则孝;上野贡嗣;高桥惠子;木村祯治;佐佐木淳;川野弘毅;冈部忠志;小松诚;松永学;窪田笃彦 申请(专利权)人: 卫材株式会社
主分类号: C07D211/22 分类号: C07D211/22;C07D217/02;C07D221/04;C07D295/08;C07D295/10;C07D295/12;C07D295/18;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/056;C07D513/04;A61K31/40;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535;A61K31/55
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 隗永良
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 提供了新颖的1,4-取代环胺衍生物,是具有5-羟色胺拮抗作用,临床实用性高的药物,为痉挛性麻痹的治疗、改善、预防剂或者改善肌强直的的中枢性肌舒张剂。下列通式所示的1,4-取代环胺衍生物或其药理学允许的盐,式中A、B、C、D、T、Y、Z分别表示次甲基或氮原子,R1、R2、R3、R4、R5分别表示取代基,n表示0或1-3的整数,m表示0或1-6的整数,p表示1-3的整数。
搜索关键词: 取代 衍生物
【主权项】:
1.下列通式所示的1,4-取代环胺衍生物(I)或其药理学允许的盐:式中,A、B、C、D可以相同或不同,表示次甲基或氮原子,其中次甲基为2个以上;下列通式表示的键具有单键或双键的含义:T具有次甲基和氮原子的含义;Y、Z可以相同或不同,表示次甲基、氮原子、下式表示的基团或下式表示的基团,其中至少有一个是氮原子;R1、R2可以相同或不同,表示氢原子、卤原子、羟基、低级烷基磺酰基氨基烷基、低级卤代烷基磺酰基氨基烷基、2-吡咯烷酮-1-基、1-羟基-1-(甲氧基吡啶基)甲基、甲氧基吡啶基羰基、1,3-丙磺内酰氨-2-基、低级羟基哌啶基羰基烷基、低级羟基烷基酰胺基烷基、低级卤代烷基酰胺基烷基、低级二卤代烷基酰胺基烷基、低级杂芳基酰胺基烷基、低级羟基烷基酰胺基烷基、可选取代的氨基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级酰基、低级烷氧基烷氧基、氰基、低级烷基磺酰基、磺酰胺基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、低级烷基磺酰基氨胺基、N-低级烷基烷基磺酰基氨基、低级酰基氨基、可选取代的氨基烷基、可选氮原子被取代的低级酰基氨基烷基、可选取代的芳基、可选取代的芳基磺酰基氨基、低级烷基磺酰氧基、肟基甲基、(2-吡咯烷酮-1-基)甲基、(2-哌啶酮-1-基)甲基、可选取代的杂芳基、可选取代的芳烷基、可选取代的杂芳烷基、环烷基羰基氨基烷基、可选取代的脲基、可选取代的脲基低级烷基、琥珀酰亚胺基、(琥珀酰亚胺-1-基)低级烷基、酰胺基、可选取代的氨基甲酰基、可选取代的氨基甲酰基低级烷基、可选取代的硫代氨基甲酰基低级烷基、甲酰基、芳香酰基、杂芳基羰基、卤代低级烷基、(2-咪唑烷酮-1-基)甲基、(2,4-咪唑烷二酮-3-基)甲基、(2-噁唑烷酮-3-基)甲基、(戊二酰亚胺-1-基)甲基、可选取代的杂芳基羟基烷基、氰基低级烷基、1-羟基低级环烷基、(2,4-噻唑烷二酮-3-基)甲基、可选取代的4-哌啶甲基、杂芳基酰基、吡咯烷基羰基低级烷基、可选取代的氨基磺酰基烷基、羧基低级烷基或低级烷基酰胺基烷基;另外R1和R2也可以形成可选取代的脂环、可选取代的杂环或亚烷二氧基,而且此环也可以被取代;R3表示氢原子、卤原子、低级烷基、羟基、羟基低级烷基、低级烷氧基、甲酰基、可选取代的芳烷氧基、羟基低级烷氧基、可选取代的氨磺酰基或氮原子可选被取代的氨磺酰基低级烷基;R4表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基烷基、芳基可选被取代的芳氧烷基或芳基可选被取代的芳烷氧基烷基;R5表示低级烷基、低级酰基、低级烷氧羰基、芳香族酰基或下式???????????????????-Q1-(CH2)s-Q2-R6表示的基团;——式中Q1、Q2可同时表示单键,或者其中任一方表示单键、另一方表示氧原子、羰基、式-NHCO-表示的基团、式-NHSO2-表示的基团或式>CH-R7表示的基团(其中R7表示羟基、低级烷基或卤原子);s表示0或1~6的整数;R6表示可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、可选取代的苯并杂芳基、1,4-苯并二氧六环基、1,3-苯并二氧戊环基、苯并噻唑基或氰基;——n表示0或1~3的整数。m表示0或1~6的整数。p表示1~3的整数。
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