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[发明专利]制备直链和非直链亚乙基胺的混合物的方法-CN201880045845.9有效
发明人： H·范达;K·F·莱克;E·N·坎茨尔;A·J·B·坦恩凯特;R·K·埃德温松;M·J·T·拉吉马克斯;R·维尼曼;I·埃勒斯;J·V·T·阿德里安梅莱迪斯;S·约维奇 -专利权人：诺力昂化学品国际有限公司
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备直链高级亚乙基胺和非直链高级亚乙基胺或其脲衍生物的混合物的方法，该非直链高级亚乙基胺选自支化高级亚乙基胺和环状高级亚乙基胺，该方法包括使胺官能化合物与乙醇胺官能化合物在碳氧化物递送剂存在下反应的步骤，其中a)使包含直链胺官能化合物与非直链胺官能化合物的组合的胺官能化合物与直链乙醇胺官能化合物反应，或b)使直链胺官能化合物与包含直链乙醇胺官能化合物与非直链乙醇胺官能化合物的组合的乙醇胺官能化合物反应，或c)使包含直链胺官能化合物与非直链胺官能化合物的组合的胺官能化合物与包含直链乙醇胺官能化合物与非直链乙醇胺官能化合物的组合的乙醇胺官能化合物反应。已发现，本发明方法使得可制备直链和非直链高级亚乙基胺或其脲衍生物的定制混合物。
制备直链乙基混合物方法

[发明专利]一种N-苯磺酰甲脒化合物的制备方法及应用-CN202111468389.9在审
发明人：王晶晶;李峰;刘澜涛;李国柱;李小培;武紫燕;刘凯 -专利权人：商丘师范学院
申请日： 2021-12-04 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种N‑苯磺酰甲脒化合物的制备方法及应用，属有机合成技术领域。其制备方法：将仲胺、氰基磺酰肟醚、有机碱和溶剂加入反应器中，于一定温度下搅拌反应一段时间，反应完毕后，经洗涤、萃取、干燥、分离、旋蒸、纯化，得到目标产物N‑苯磺酰甲脒化合物。本发明所述的一种N‑苯磺酰甲脒化合物的制备方法可应用于药物分子和药物中间体的结构后期修饰中，所得的化合物在杀菌方面具有潜在的应用。本发明合成反应路线具有操作简便、条件温和、收率高、后处理相对容易和适宜于规模化制备等特点。
一种苯磺酰甲脒化合物制备方法应用

[发明专利]一种1-吡咯烷基-(4-（4‘-丁基苯偶氮基）)偶氮苯的新型合成方法-CN202111542655.8在审
发明人：初金军;李通昊;王寒;衣俊林;马工 -专利权人：烟台丰鲁精细化工有限责任公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种1‑吡咯烷基‑(4‑(4‘‑丁基苯偶氮基))偶氮苯的新型合成方法，由对硝基苯胺和过硫酸氢钾经氧化反应制备对硝基亚硝基苯，对硝基亚硝基苯和丁基苯胺制备(4‑丁基苯基)(4‑硝基苯基)二氮烯，(4‑丁基苯基)(4‑硝基苯基)二氮烯再经过水合肼还原得到(4‑丁基苯基)(4‑氨基苯基)二氮烯；(4‑丁基苯基)(4‑氨基苯基)二氮烯经过重氮化，和1‑苯基吡咯烷偶合得到1‑吡咯烷基‑(4‑(4‘‑丁基苯偶氮基))偶氮苯。所述的1‑吡咯烷基‑(4‑(4‘‑丁基苯偶氮基))偶氮苯合成方法具有工艺设计合理，原料成本低、易纯化处理、收率高、生产设备常规化，易于实现产业化生产的优点。
一种吡咯烷基丁基偶氮新型合成方法

[发明专利]一种微通道反应器合成3-氟-4-(4-吗啉基)苯胺的方法-CN201610802710.5有效
发明人：刘桂梅;任吉秋;杨昆 -专利权人：黑龙江鑫创生物科技开发有限公司
申请日： 2016-09-05 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明提供一种微通道反应器合成3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺的方法，所述微通道反应器包括由一个以上并联的预热模块组成的预热模块组和由一个以上串联的反应模块组成的反应模块组，预热模块组与反应模块组串联；邻二氟苯、浓硝酸、浓硫酸分别预热后在反应模块组反应，处理得到3,4‑二氟硝基苯；3,4‑二氟硝基苯溶于有机溶剂，加入有机碱，将吗啉溶于有机溶剂，预热后进入反应模块组反应，处理得到4‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)吗啉；4‑(2‑氟‑4‑硝基苯基)吗啉溶于乙酸乙酯，加催化剂，预热后与氢气进入反应模块组反应，处理得到3‑氟‑4‑(4‑吗啉基)苯胺。上述方法具有能耗低、产率高、产物纯度高、安全、灵活等优点。
反应模块微通道反应器预热模块预热苯胺吗啉二氟硝基苯硝基苯基有机溶剂吗啉基串联合成产物纯度邻二氟苯乙酸乙酯氢气浓硫酸浓硝酸有机碱并联产率催化剂能耗灵活安全

[发明专利]一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺-CN201610266185.X在审
发明人：易磊;邢桂燕 -专利权人：成都巴赛泰德生物科技有限公司
申请日： 2016-04-26 - 公布日： 2017-11-03 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一种多肽缩合试剂COMU的合成工艺。它以氰基乙酸乙酯和N，N‑二甲基吗啉‑4‑甲酰胺为原料，包括下述步骤(1)应用氰基乙酸乙酯制备中间体肟盐；(2)应用N，N‑二甲基吗啉‑4‑甲酰胺制备中间体六氟磷酸盐；(3)应用步骤(1)得到的中间体肟盐和步骤(2)得到的中间体六氟磷酸盐进行取代反应制得COMU的粗品，再将COMU的粗品进行重结晶制得纯品COMU。本发明的有益效果是工艺简单、操作性强、收率高，成本低的优点，而且合成的产品纯度高。
一种多肽缩合试剂 comu 合成工艺

[发明专利]激活酶的化合物及组合物-CN201380051905.5有效
发明人： P·J·赫甘罗斯尔;H·S·罗斯 -专利权人：伊利诺伊大学评议会
申请日： 2013-08-05 - 公布日： 2017-09-29 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明提供用于调节特定酶的化合物和组合物。所述化合物和组合物可诱导细胞死亡，特别是癌细胞死亡。本发明还提供合成所述化合物和组合物的方法以及所述化合物和组合物的用途，包括化合物和组合物在用于治疗癌症和在细胞中选择性诱导细胞凋亡的疗法中的用途。
激活化合物组合

[发明专利]适于囊泡乙酰胆碱转运体的检测的化合物-CN201480019776.6有效
发明人：塚田秀夫;西山新吾;北庄司健;小桥达弘;中舛由美;中尾英和 -专利权人：浜松光子学株式会社;株式会社纳德研究所
申请日： 2014-04-02 - 公布日： 2017-09-12 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明提供一种式(I)所表示的化合物。(式(I)中，R1表示CH3、F、(CH2)n‑F、NH‑(CH2)n‑F、O‑(CH2)n‑F或者S‑(CH2)n‑F，n表示1～3的整数。)
适于乙酰胆碱转运检测化合物

[发明专利]适合治疗响应5-羟色胺5-HT₆受体调节的疾病的苯磺酰苯胺化合物-CN200880124209.1无效
发明人： W·布拉杰;S·C·特纳;A·豪普特;U·兰奇;K·德雷谢尔;K·维克;L·昂格;M·梅兹勒;W·沃内特;M·梅勒;A·L·琼根-雷洛;A·贝斯帕洛夫;M·张 -专利权人：雅培股份有限两合公司;雅培制药有限公司
申请日： 2008-10-31 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明涉及式I和I′的新型苯磺酰苯胺化合物及其生理学可耐受的酸加成盐和N-氧化物。所述化合物具有宝贵的治疗特性且特别适合治疗响应5-羟色胺5-HT₆受体调节的疾病。其中R¹为氢或甲基；R²为氢或甲基；R³为氢、氟、C₁-C₂烷氧基或氟化的C₁-C₂烷氧基；R⁴为氢、C₁-C₄烷基或氟化的C₁-C₄烷基；R⁵为氢、氟、C₁-C₂烷基、氟化的C₁-C₂烷基、C₁-C₂烷氧基或氟化的C₁-C₂烷氧基；以及R⁶为氢、氟或氯。
适合治疗响应羟色胺 ht sub 受体调节疾病苯磺酰苯胺化合物

[发明专利]哌嗪类衍生物及制备方法和用途-CN201010039793.X无效
发明人：周耐明;刘滔;胡永洲;翁志勇 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-01-15 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明提供一类哌嗪类衍生物及其可药用的盐，是以TAK-220和Maraviroc为先导化合物，采用电子等排的原理，将二者结构中的哌啶环用哌嗪环来代替，并且引入与Maraviroc类似的支链，从而得到一类哌嗪类衍生物。初步的药理活性筛选表明这些化合物具有拮抗CCR5活性，可在制备治疗由CCR5介导的如HIV感染、自身免疫性等疾病的药物中的应用；本发明具有以下结构通式：。
哌嗪类衍生物制备方法用途

[发明专利](取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物-CN200810114592.4有效
发明人：杨光中;秦芳;张建军;王亚芳;文辉;冀呈雪 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2008-06-10 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一类新结构的(取代)萘基、(取代)芳基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有这类化合物的药物组合物，这类化合物具有5-羟色胺(5-HT)再摄取和去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-HT和NE有关的其它精神神经系统疾病。
取代萘基芳基哌嗪基脒类化合物

[发明专利]取代的茚满基磺酰胺化合物、它们的制备和作为药物的用途-CN200780036387.4无效
发明人：若尔迪·弗里戈拉-康斯坦莎;约尔格·赫伦兹;拉蒙·梅尔塞-比达尔;玛利亚·德拉斯埃尔米塔斯·阿尔卡尔德-派斯;玛利亚·德莱斯诺伊斯·梅斯基达-埃斯特韦斯;萨拉·洛佩斯-佩雷斯 -专利权人：埃斯特韦博士实验室股份公司
申请日： 2007-07-25 - 公布日： 2009-09-02 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的新型茚满基磺酰胺化合物，以及它们的制备方法，它们作为药物的用途和由它们制备的药物组合物。式(I)的新型化合物显示对5-HT₆受体的亲和力，因此可有效治疗由这些受体介导的疾病。
取代茚满基磺酰胺化合物它们制备作为药物用途

[发明专利]作为多巴胺D₃受体配体的新型羰基化(氮杂)环己烷类化合物-CN200780030964.9有效
发明人：马克·卡佩;丹尼斯·当维;尼古拉·勒沃恩;伊莎贝尔·贝雷比-贝特朗;蒂埃里·卡尔梅尔;菲利普·罗贝尔;让娜-玛丽·勒孔特;让-夏尔·施瓦茨;哈维尔·利尼奥 -专利权人：生物计划公司
申请日： 2007-06-21 - 公布日： 2009-08-19 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物其制备方法，及其作为治疗剂的应用。
作为多巴胺 sub 受体新型羰基化氮杂环己烷化合物

[发明专利]含有芳基、芳甲基和哌嗪基的脒类化合物-CN200710303795.3无效
发明人：杨光中;杨静;秦芳;张建军;文辉 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07D295/125 文献下载
摘要：本发明公开了一类新结构的(取代)芳基、(取代)芳甲基、哌嗪基脒类化合物及其可药用酸的盐，这类化合物及其可药用酸的盐的制备和纯化方法，含有它们的药物组合物。这类化合物具有5-羟色胺再摄取抑制活性，动物实验显示了强的抗抑郁作用，可以用于治疗抑郁症，也可以用于治疗与体内5-羟色胺有关的其它精神神经系统疾病。
含有甲基哌嗪基化合物

[发明专利]用作人乳头瘤病毒抑制剂的哌啶衍生物-CN200780021861.6有效
发明人： M·布卢门菲尔德;D·孔佩尔;J-M·戈捷 -专利权人：阿纳孔达药业公司
申请日： 2007-05-18 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：具有通式(I)的HPV抑制剂和药学上可接受的盐，其中G₁代表可被一或两个烷基取代的烃键(hydrocarbonated bond)或链，G₂代表一个基团(见通式Ia+Ib)或R代表氢、烷基、卤代烷基或前体药物基团，如氨基甲酸酯、乙酰基或二烷氨基甲基，G代表可能被一或两个烷基取代的键或烃链，W代表氧或硫，R₁和R₂各自代表选自氢、卤素、羟基、硫、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基、单烷氨基、二烷氨基、环烷基、烷基或卤代烷基的基团，R₃代表酸或具有酸性官能的前体药物基团或具有酸性官能的生物电子等排体，A代表每个均可被取代的芳香基、环烷基、环烯基或杂环，并且B代表每个均可被取代的芳香基或六元杂环。
用作乳头病毒抑制剂哌啶衍生物

[发明专利]升高丙酮酸脱氢酶活性的被取代的N－苯基2－羟基－2－甲基－3,3,3－三氟丙酰胺衍生物-CN200810125904.1无效
发明人： R·J·布特林 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2002-08-21 - 公布日： 2008-12-24 - 主分类号： C07D295/12 文献下载
摘要：本发明提供了升高丙酮酸脱氢酶活性的被取代的N－苯基2－羟基－2－甲基－3，3，3－三氟丙酰胺衍生物。本发明描述了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和体内可水解的酯，其中R为甲基或甲磺酰基。还描述了该类化合物的制备方法、含有该类化合物的药用组合物以及它们在温血动物体内产生升高的PDH活性的用途。
升高丙酮酸脱氢酶活性取代苯基羟基甲基三氟丙酰胺衍生物

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