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[发明专利]新的二环化合物-CN202180068560.9在审
发明人：小路弘行;吉森笃史;小田上刚直;广濑洋一郎;河西政次;高岛一;本多荣治 -专利权人：株式会社棱镜生物实验室
申请日： 2021-10-08 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：式(I)的化合物(其中每个符号如在说明书中所定义)或其药学上可接受的盐具有优异的Notch信号转导抑制作用，并可用于预防或治疗多种涉及Notch信号转导的疾病。
环化

[发明专利]吗氯贝胺的检测方法-CN202110036430.9有效
发明人：刘杏立;贾永娟;倪君君 -专利权人：北京和合医学诊断技术股份有限公司
申请日： 2021-01-12 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明提供了吗氯贝胺的检测方法，包括：制备具有吗氯贝胺和内标物的至少三种浓度的标准溶液，标准溶液中的内标物的量相同；利用液相色谱仪在检测条件下检测每一种标准溶液，获得标准溶液对应的第一检测结果；根据各个第一检测结果、标准溶液中吗氯贝胺的浓度和内标物的浓度，拟合吗氯贝胺的标准曲线方程；取待处理样品离心后的第一上清液；向第一上清液内加入内标物，涡旋混匀，顺次加入萃取剂，对第一上清液进行萃取，得到待测样品；利用液相色谱仪在检测条件下检测待测样品，获得待测样品的第二检测结果；基于标准曲线方程和第二检测结果，得到待测样品中吗氯贝胺的浓度。本方案能够缩短样品检测时间。
吗氯贝胺检测方法

[发明专利]用TG02治疗癌症-CN201780032318.X有效
发明人： T·M·埃斯托克;E·韦伯;T·帕罗特 -专利权人：科瑞华生物技术有限公司
申请日： 2017-03-24 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本公开内容提供了用TG02和第二治疗药物，例如TG02和免疫检查点抑制剂，TG02和COX‑2抑制剂，或TG02和免疫检查点抑制剂和COX‑2抑制剂治疗癌症患者的治疗方法。
tg02 治疗癌症

[发明专利]用于预防或治疗其中存在KRAS突变和活化RON的癌症的药物组合物-CN202180017888.8在审
发明人：申在植;高永玉;李敏基;金用锡;崔淳珍;林娜廷;金民和;李准炯 -专利权人：伟迈可生物有限公司
申请日： 2021-03-03 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： A61K31/5355 文献下载
摘要：本发明涉及用于预防或治疗其中存在KRAS突变和活化RON的癌症的药物组合物。具体地，该药物组合物可用作抗癌药物，其对具有KRAS G13突变或KRAS G12突变和RON突变或酪氨酸磷酸化RON的癌细胞，表现出优异的诱导细胞凋亡的能力。
用于预防治疗其中存在 kras 突变活化 ron 癌症药物组合

[发明专利]经取代的MENIN-MLL抑制剂及使用方法-CN201780030597.6有效
发明人：吴涛;李连生;王毅;任平达;J·格雷姆贝卡;T·切尔皮基;希蒙·克洛索夫斯基;乔纳森·波洛克;德米特里·博尔金 -专利权人：库拉肿瘤学公司;密歇根大学董事会
申请日： 2017-03-15 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明提供抑制menin与MLL1、MLL2及MLL‑融合致癌蛋白的相互作用的方法。该方法可用于治疗白血病、实体癌、糖尿病及其他依赖于MLL1、MLL2、MLL融合蛋白和/或menin活性的疾病。本发明亦提供用于该方法中的组合物。
取代 menin mll 抑制剂使用方法

[发明专利]细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂-CN201680019019.8有效
发明人： N.S.格雷;T.张;N.P.奎亚蒂科夫斯基 -专利权人：达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
申请日： 2016-03-25 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明提供式(I)、(II)或(III)的新的化合物，及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物、前药和组合物。还提供涉及本发明化合物或组合物的方法和试剂盒，其用于在受试者中治疗和/或预防增殖性疾病(例如，癌症(例如，白血病、急性成淋巴细胞性白血病、淋巴瘤、伯基特淋巴瘤、黑素瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、尤因肉瘤、骨肉瘤、脑癌、卵巢癌、成神经细胞瘤、肺癌、结肠直肠癌)、良性瘤、与血管发生相关的疾病、炎性疾病、自身炎性疾病和自身免疫性疾病)。使用本发明的化合物或组合物对患有增殖性疾病的受试者进行治疗可在受试者中抑制激酶，如细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)(例如，CDK7、CDK12或CDK13)的异常活性，且因此诱导细胞凋亡和/或抑制转录。
细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

[发明专利]WD40重复结构域蛋白5(WDR5)降解/破坏化合物和使用方法-CN201980054694.8在审
发明人：金剑;王刚;刘静;余旭芬;李东旭 -专利权人：西奈山伊坎医学院;北卡罗来纳大学教堂山分校
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本文公开了包括WDR5配体、降解/破坏标签、和连接子的WD40重复结构域蛋白5(WDR5)降解/破坏化合物，以及此类化合物在WDR5介导的疾病的治疗中的使用方法。
wd40 重复结构蛋白 wdr5 降解破坏化合物使用方法

[发明专利]一种小分子作为赖氨酰tRNA合成酶的抑制剂的用途-CN201811526732.9有效
发明人：许维岸;韩宏岩;周梦怡 -专利权人：苏州大学
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，公开了一种小分子作为人赖氨酰tRNA合成酶(KRS)抑制剂的应用。本发明采用纯化后的人KRS蛋白作为实验对象，通过孔雀石绿定磷法来判断抑制赖氨酰tRNA合成酶酶活的能力，实验结果显示，在添加了小分子2‑[2‑溴‑6‑甲氧基‑4‑({[3‑(4‑吗啉基)丙基]氨基}甲基)苯氧]甲酰胺(MPA)的体系中，KRS蛋白活性明显下降。同时在使用MDA‑MB‑231细胞进行抗癌细胞实验时，添加了小分子MPA的实验组细胞活性明显降低。本发明为小分子MPA治疗癌症提供了一定的证据，同时也能为开发更多治疗与KRS相关疾病的小分子化合物药物提供宝贵经验。
一种分子作为赖氨酰 trna 合成抑制剂用途

[发明专利]芳基喹啉衍生物作为血管生成拟态抑制剂的新用途-CN201680031932.X有效
发明人：简督宪;朱伊文 -专利权人：台睿生物科技股份有限公司
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基喹啉衍生物，其用于在需要其的对象中抑制血管生成拟态、治疗特征为异常的血管形态或功能和/或存在血管生成拟态的疾病。在本发明的一个具体实例中，该化合物用于治疗转移性肿瘤、过度增生性或血管生成性疾病。在本发明的另一个具体实例中，该化合物的使用可结合使用额外的治疗药物，诸如抗癌剂、抗炎药、抗增殖剂、抗荷尔蒙剂或其任何组合。
喹啉衍生物作为血管生成拟态抑制剂用途

[发明专利]使用CCR3-抑制剂治疗衰老相关损伤的方法及组合物-CN201980063258.7在审
发明人：史蒂文·P·布雷斯韦特;S·樱井·南;卡罗伊·尼科利希;桑凯特·V·雷杰;阿诺德·E·J·泰歇特 -专利权人：万能溶剂有限公司
申请日： 2019-09-25 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：提供使用CCR3调节剂来改善神经退行性疾病的方法。这些方法包括向对象施用治疗有效量的CCR3调节剂，其中在认知、运动或其他受神经退行影响的功能上会有伴随性的改善。本发明方法可改善认知的认知性及运动疾病包括阿兹海默氏症、帕金森氏病、额颞叶型痴呆、亨丁顿氏症、肌萎缩性侧索硬化症、多发性硬化症、青光眼、肌强直性营养不良、血管性痴呆、进行性核上性麻痹症。
使用 ccr3 抑制剂治疗衰老相关损伤方法组合

[发明专利]纳米材料组成物、合成、与组装-CN201580073622.X有效
发明人：陈迁;于洪川;陈宇鹏 -专利权人：罗得岛医院
申请日： 2015-11-17 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明是有关一系列模拟生物性化合物(包括模拟或结构上拟似核酸碱基对的化学结构)的组成物或组装。纳米管与制剂的复合体适用于传送制剂至个体的细胞或体组织中，供医疗与诊断目的。化合物实例包括彼等式(I)、(III)、(V)或(VII)，或式(II)、(IV)、(VI)或(VIII)化合物。
纳米材料组成合成组装

[发明专利]选择性激酶抑制剂-CN201680076525.0有效
发明人：范芳芳;马海清 -专利权人：深圳阿拉丁医疗科技有限公司
申请日： 2016-11-23 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本公开涉及调节(例如抑制)JAK3活性的方法，包括将JAK3与式I的化合物或其药学上可接受的盐接触，其中提供了构成部分。本公开还提供了新型的化合物及组分以及制备和使用它们的方法。所公开的JAK3抑制剂化合物可用于治疗JAK3相关的疾病，例如包括炎症及自身免疫疾病。
选择性激酶抑制剂

[发明专利]用于治疗癌症或炎性疾病的杂二环羧酸-CN201980011401.8在审
发明人：周罡;孙勇奎;王召印 -专利权人：深圳市原力生命科学有限公司;佛山市原力生物科技有限公司
申请日： 2019-02-02 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明提供了如本文所定义的式I表示的EP4受体拮抗剂化合物(或其药学上可接受的盐)的用途，向有需要的受试者单独施用这种EP4拮抗剂，或施用这种EP4拮抗剂结合抗体疗法、放射疗法、抗代谢化学疗法来治疗癌症或炎性疾病。
用于治疗癌症性疾病杂二环羧酸

[发明专利]SSTR靶向缀合物及其制剂-CN201880069470.X在审
发明人： R·R·欣德;R·G·阿拉戈瓦;P·林苏;B·斯韦伊达-克拉维茨;L·阿兰德;C·西尔斯 -专利权人：塔弗达治疗有限公司
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：已经设计了经由连接体连接至靶向部分如生长激素抑制素受体结合部分的活性物质如DM1的缀合物。提供了将所述缀合物施用于有需要的受试者例如以治疗或预防癌症的方法。
sstr 靶向缀合物及其制剂

[发明专利]4-烷氧基-3-羟基吡啶甲酸的制备方法-CN201580036750.7有效
发明人： J·M·伦加;Y·朱;G·T·惠特克;N·乔伊;K·E·斯托克曼 -专利权人：美国陶氏益农公司
申请日： 2015-07-08 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：4,6‑二溴‑3‑羟基吡啶腈可以由糠醛在一系列化学步骤中制备，所述一系列化学步骤选自氰胺化、形成胺盐和溴化重排。4‑烷氧基‑3‑羟基吡啶甲酸可以方便地由4,6‑二溴‑3‑羟基吡啶腈在一系列化学步骤中制备，所述一系列化学步骤选自溴取代、腈水解和卤素还原。
烷氧基羟基吡啶甲酸制备方法

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