[发明专利]用于治疗雌激素相关肿瘤和疾病的新吲哚衍生物无效

专利信息
申请号: 95191750.1 申请日: 1995-01-31
公开(公告)号: CN1141627A 公开(公告)日: 1997-01-29
发明(设计)人: A·J·比唐逖;I·A·麦克唐纳;F·G·萨利图罗;J·P·怀坦;E·T·扎尔维;P·S·怀特 申请(专利权)人: 默里尔药物公司
主分类号: C07D209/26 分类号: C07D209/26;A61K31/40;C07D209/24;C07D209/22;C07D209/42;C07D209/28
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 杜京英
地址: 美国俄*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及用于下调雌激素受体表达的式(I)新吲哚衍生物。还包括治疗肿瘤或控制肿瘤患者中肿瘤生长的方法,尤其是雌激素依赖性肿瘤,如与乳腺、卵巢和宫颈组织相关的肿瘤。本发明的另一方案是预防性治疗有患肿瘤危险的患者的方法。还提供一种治疗自身免疫病的方法。还包括新吲哚衍生物的药物组合物。
搜索关键词: 用于 治疗 雌激素 相关 肿瘤 疾病 吲哚 衍生物
【主权项】:
1.下式化合物或其药学上可接受的盐:其中n为1-12的整数;p为0或1;X为1-3个独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-OC(O)R6的取代基;R1为氢、C1-C4烷基、或选自下组的基团:其中q为1、2、3或4;Y每次为1-3个独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和-OC(O)R6的取代基;G为-NH-或-(CH2)r-,其中r为1、2或3;R7为C1-C6烷基;R2为氢、C1-C4烷基、或下式基团:R3为氢或C1-C4烷基;R4为氢或C1-C4烷基;R5为氢、C1-C8烷基、或苯基;或R4、R5及相邻氮一起形成环-CH2-CH2-G1-CH2-CH2-,其中G1为一键,-NCH3-、-CH2-或-O-;及R6每次独立地选自C1-C4烷基、苯基和具有1-3个取代基的取代苯基,其中取代基独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C4烷基、或C1-C4烷氧基;条件是当n为1时,R1、R2、R3、R4和R5中至少一个不是氢。
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