[发明专利]吲哚衍生物作为NURR-1激活剂用作治疗帕金森病的药剂的用途无效

专利信息
申请号: 201310415421.6 申请日: 2010-09-10
公开(公告)号: CN103554006A 公开(公告)日: 2014-02-05
发明(设计)人: 热罗姆·阿莫德吕托;贝纳塞·布比亚;玛丽亚·约翰娜·彼得罗内拉·范·东恩;法布里斯·吉列尔;奥利维尔·普帕迪内-奥利维亚 申请(专利权)人: 伊文蒂瓦公司
主分类号: C07D209/26 分类号: C07D209/26;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/14;C07D403/06;C07D417/06;C07D413/12;A61K31/404;A61K31/4439;A61K31/538;A61K31/427;A6
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 杨国强;张淑珍
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 发明涉及尤其是用于治疗的由吲哚衍生的化合物,其特征在于,所述化合物选自:i)式(I)的化合物;以及ii)所述式(I)化合物的药学上可接受的盐;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9和Cy如权利要求1中所定义。本发明适用于治疗神经退行性疾病、尤其是帕金森病的药学领域。
搜索关键词: 吲哚 衍生物 作为 nurr 激活剂 用作 治疗 帕金森病 药剂 用途
【主权项】:
1.用作治疗活性物质的化合物,其特征在于,所述化合物选自:i)式(I)的化合物:其中,Cy表示苯基或具有5个或6个环成员的杂芳基;R1和R2相互独立地各自表示氢原子、卤素原子、硝基、任选全部或部分卤代的具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有4-6个原子的杂环基团、-SCH3基团、OCF3基团、-NH2基团、-NHR基团或-NR2基团;R3和R4相互独立地各自表示氢原子、卤素原子、具有1-4个碳原子的烷基、羟基或具有1-4个碳原子的烷氧基;R5和R6相互独立地各自表示氢原子、卤素原子、具有1-4个碳原子的烷基、羟基;或者R5和R6连同其所结合的碳原子形成具有3-6个碳原子的环烷基、乙烯基团(C=CH2)或羰基(C=O);R7表示-COOR基团、羧酸的生物电子等排基团或-CN基团;R8表示:-具有1-6个碳原子的烷基,-芳基、杂芳基、环基或杂环基,上述基团未被取代或被1个、2个或3个可以相同或不同的取代基取代,所述取代基选自:卤素原子;任选全部或部分卤代、或者任选羟基化的具有1-6个碳原子的烷基;任选全部或部分卤代的具有1-6个碳原子的烷氧基;苯氧基;具有3-6个碳原子的环基;用1个或2个可以相同或不同的取代基取代或未取代的芳基和杂芳基、特别是苯基和吡唑基,所述取代基选自卤素原子和具有1-4个碳原子的烷基;SCHF2基团和酰基-吗啉基团;R9表示氢原子、卤素原子或具有1-4个碳原子的烷基;R表示氢原子或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基;ii)所述式(I)化合物的药学上可接受的盐。
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