[发明专利]抗癌口服制剂

摘要

本发明涉及一种口服制剂，其含有效剂量的本文描述的N-(3-甲基异噻唑-5-基)-2-[1-(3-甲基异噁唑-5-基甲基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺或其类似物，d-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)；和2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇(Transcutol)。还公开了通过口服给与患者该制剂来治疗癌症的方法。

主权项

1.一种药物制剂，包括：d-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯；2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇；以及有效剂量的式I化合物：其中，R¹为异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、1，3，4-噻二唑基、1，3-苯并噻唑基、喹啉基、异喹啉基、硫萘基、或苯并呋喃，每一者任选由1至6个单独的R⁵基团取代；R²为H、C1-C10烷基、或芳基，每一者任选由1至4个单独的R⁵基团取代；R³为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、C4-C10环烯基、异噁唑基、呋喃、硫苯基、噻唑基、咪唑基、吡咯基、或杂环基，每一者任选由1至4个单独的R⁵基团取代；R⁴分别为H、NO₂、卤素、CN、R⁷、OR⁷、CO₂R⁷、SR⁷、NR⁷R⁷、C(O)R⁷、C(O)NR⁷R⁷、OC(O)R⁷、S(O)₂R⁷、S(O)₂NR⁷R⁷、NR⁷C(O)NR⁷R⁷、NR⁷C(O)R⁷、NR⁷(COOR⁷)、NR⁷S(O)₂NR⁷R⁷、NR⁷S(O)₂R⁷、或S(O)₂OR⁷；n为0、1、2、3、或4；R⁵分别为H、任选由1至4个单独的R⁶基团取代的C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、任选由1至4个单独的R⁶基团取代的芳基、任选由1至4个单独的R⁶基团取代的杂芳基、任选由1至4个单独的R⁶基团取代的杂环基、卤素、卤烷基、SR⁷、OR⁷、NR⁷R⁷、COOR⁷、NO₂、CN、C(O)R⁷、C(O)NR⁷R⁷、OC(O)R⁷、S(O)₂R⁷、S(O)₂OR⁷、S(O)₂NR⁷R⁷、NR⁷C(O)NR⁷R⁷、NR⁷C(O)R⁷、NR⁷(COOR⁷)、NR⁷S(O)₂NR⁷R⁷、或NR⁷S(O)₂R⁷；R⁶分别为C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、卤素、卤烷基、CN、NO₂、OR⁷、或SO₂R⁷；R⁷分别为H、C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基、芳基、杂芳基、或杂环基，每一者任选由1至4个单独的R⁸基团取代；R⁸分别为H、OH、OR⁹、C1-C10烷基、卤素、芳基、NO₂、或CN；以及R⁹分别为H、C1-C10烷基、或芳基；每一者任选由1至4个单独的OH、卤素、CN、NO₂、或CO₂H基团取代；其中该制剂为口服给予。