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[发明专利]一种吲哚-3-羧酸酯骨架的合成方法-CN202310939487.9在审
发明人：吴正光;张徽;鲁超武;何杰;江爱伟;汤艳峰 -专利权人：南通大学
申请日： 2023-07-28 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种吲哚‑3‑羧酸酯骨架的合成方法，属于有机化学技术领域。该方法是以炔丙胺作为反应物，以三氟甲烷磺酸铁作为催化剂、二氯乙烷作溶剂，在80‑120℃条件下进行反应，即可得到吲哚‑3‑羧酸酯骨架。本发明的方法原料易得，操作简单，反应步骤短、反应效率高，原子经济性好，反应产率高达80％。
一种吲哚羧酸骨架合成方法

[发明专利]一种吲哚-3-甲酰胺化合物的制备方法-CN202210769026.7有效
发明人：应俊;吴小锋;章江杰;王上源 -专利权人：浙江理工大学
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种吲哚‑3‑甲酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：将钯催化剂、配体、碱、添加剂、水、一氧化碳替代物、2‑氨基苯乙炔化合物以及硝基芳烃加入到有机溶剂中，于100℃反应12小时，反应完全后，后处理得到所述的吲哚‑3‑甲酰胺化合物。该制备方法操作简单，起始原料廉价易得，反应效率高，底物兼容性好，一步高效、快速合成吲哚‑3‑甲酰胺化合物，便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
一种吲哚甲酰胺化合物制备方法

[发明专利]一种吲哚酰基磺酰胺类化合物及其制备方法与应用-CN202310745341.0在审
发明人：张志姣;展鹏;刘新泳;王振谦;史晓雨;祁丹辉;赵彤;章健 -专利权人：山东大学
申请日： 2023-06-25 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种吲哚酰基磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的制备方法以及药物组合物。本发明还提供上述化合物在制备降尿酸的药物中的应用。#imgabs0#
一种吲哚酰基磺酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种吲哚啉衍生物的合成方法-CN202210171185.7有效
发明人：宣俊;李磊;赵艳蕊;蔡宝贵 -专利权人：安徽大学
申请日： 2022-02-24 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种吲哚啉衍生物的合成方法。该反应是利用三取代芳香胺1与碘叶立德2在可见光驱动的下进行反应。本方法仅使用可见光作为绿色能源进行驱动，无需任何催化剂以及添加剂，反应条件温和，易于操作，并能通过流动光化学的方法进行大量合成。
一种吲哚衍生物合成方法

[发明专利]阿比多尔结晶方法-CN202211714924.9有效
发明人：程利国;杜震龙;沈少雷;周宇龙 -专利权人：石家庄中硕制药有限公司
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及医药化工技术领域，提出了阿比多尔结晶方法，包括以下步骤：将阿比多尔溶解后，加入乙酸乙酯进行结晶，通过控制乙酸乙酯滴加时间和滴加量，控制晶核的量和生长速度，降低包裹杂质的几率。通过上述技术方案，解决了现有技术中阿比多尔结晶过程不易控制，导致阿比多尔的品质不稳定，并且结晶后阿比多尔纯度低、透光率低的问题。
结晶方法

[发明专利]一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺-CN202310625100.2在审
发明人：罗威;卓明;李大伟;韩红江;石利平;王震 -专利权人：江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟伐他汀关键中间体的合成工艺，通过简单的羟醛缩合反应的类似反应缩合，再通过硝基衍生物的还原与双键反应制得吲哚环，最后引入异丙基，从而得到氟伐他汀关键中间体化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明各步骤使用的原料易得，价格较低，能够有效降低生产成本，节约生产成本，带来可观的经济效益；本发明所用试剂危险性有所降低，产生废弃物较少，产物处理简单，危害小，有利于保护环境，节能减排，符合绿色化学的理念；本发明的反应路线操作简单，产物收率高，产生副产物少，产品纯度高，原子经济性好，产物易于分离，适合工业化扩大规模生产。
一种关键中间体合成工艺

[发明专利]一种S-(-)-吲哚啉-2-羧酸的不对称手性转化方法-CN202310692825.3在审
发明人：徐红岩;马敬祥;夏伟冬;于程伟 -专利权人：上海吉奉生物科技有限公司
申请日： 2023-06-13 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种S‑（‑）‑吲哚啉‑2‑羧酸的不对称手性转化方法。主要解决其手性不对称转化方法缺乏的技术问题。本发明转化方法包括以下步骤：第一步，RS‑吲哚啉‑2‑羧酸和D‑酒石酸在乙酸溶液中，加热到，在醛类催化剂催化下经席夫碱反应生成化合物1；第二步，化合物1溶解于水中，用碱中和得到目标化合物2。S‑（‑）‑吲哚啉‑2‑羧酸作为一种氨基酸衍生物，主要用作新药‑普力的中间体，也用于医药、香料和染料等有机合成的中间体，也可用于合成培哚普利、喷托普利等。
一种吲哚羧酸不对称手性转化方法

[发明专利]一种1H-吲哚-2-羧酸衍生物及药物组合物与应用-CN202210111297.3在审
发明人：蒋宇扬;高振雄;张存龙;陈大伟;吴伟彬;刘子建 -专利权人：深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-01-29 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一种1H‑吲哚‑2‑羧酸衍生物及药物组合物与应用。所述1H‑吲哚‑2‑羧酸衍生物为式(I)所示的化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物或立体、互变异构体。本发明的化合物能够与14‑3‑3η蛋白有效结合，且对于一系列人肝癌细胞系的杀伤作用强于阳性药物索拉非尼，具备较大的临床应用潜力。
一种吲哚羧酸衍生物药物组合应用

[发明专利]异羟肟酸类化合物及其应用-CN202210219254.7在审
发明人：王贤亲;温从丛;马建设;黄雪丽 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一类异羟肟酸类化合物及其应用，所述异羟肟酸类化合物为具有以下化学结构通式的化合物或其化学异构体或其盐：本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶抑制活性，对多种肿瘤细胞均显示较好的抑制活性，且对正常细胞的抑制作用弱，毒性小，适合作为抗肿瘤药物开发。
异羟肟酸类化合物及其应用

[发明专利]缓解结肠炎的吲哚酸衍生物及其应用-CN202310499686.2在审
发明人：许庆彪;侯金秀;司文瑾;李健雄;黄威鸣 -专利权人：华中农业大学;湖北泓肽生物科技有限公司
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种缓解结肠炎的吲哚酸衍生物及其应用。本发明所提供的5‑甲氧基‑2‑甲基‑3吲哚乙酸(DES)对动物无毒副作用。采用本发明所提供的DES能够显著降低DSS诱导结肠炎期间小鼠的DAI指数，减轻结肠的缩短。采用本发明所提供的DES，能够缓解DSS诱导的小鼠结肠组织会出现的明显损伤，包括个别肠腺消失被增生的结缔组织取代，杯状细胞数量减少，周围伴有少量的淋巴细胞浸润。与模型组小鼠相比，DES干预组小鼠的结肠组织中促炎细胞因子TNF‑α、IL‑6、IL‑8和IL‑1β的浓度显著降低。DES干预使血清免疫球蛋白IgA、IgG的浓度降低。
缓解结肠炎吲哚衍生物及其应用

[发明专利]一种多巴胺D2-CN202111360925.3有效
发明人：陈新;周阔;钱明成;孙晶晶;赵帅 -专利权人：常州大学
申请日： 2021-11-17 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种多巴胺D2受体双位配体型化合物和应用。本发明的目标化合物以3个部分构造而成，左侧结构为多巴胺D2受体的正构配体，中间的结构为连接链(linker)，右侧为别构配体。本发明通过抑制forskolin诱导产生的cAMP的累积实验用来测试目标化合物对D2R的功能活性以及阐明新化合物对D2R与D4R两种受体亚型的选择性。结果显示合成的一系列双位配体的化合物对D2R具有较高的功能活性。
一种多巴胺 base sub

[发明专利]一种粘度敏感的荧光探针，其制备方法及应用-CN202111319299.3有效
发明人：吴忠玉;姚庆强;战冬雪;陈启鑫;牟艳玲;方桂迁;孟鹏;王冉 -专利权人：山东第一医科大学（山东省医学科学院）
申请日： 2021-11-09 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种结构式(I)所示的粘度敏感的荧光探针，其制备方法及应用。与现有技术相比，本发明荧光探针对粘度变化非常敏感，检测灵敏度高，并且具有优异的水溶性，具有很好的推广应用价值。
一种粘度敏感荧光探针制备方法应用

[发明专利]一种N-N轴手性吲哚-吡咯类化合物及其合成方法-CN202310054280.3有效
发明人：石枫;张宇辰;陈志寒;李天真;王宁宜 -专利权人：江苏师范大学
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：一种N‑N轴手性吲哚‑吡咯类化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3所示；合成方法为：以吡咯衍生烯胺与2,3‑二酮酯作为反应原料加入到1,1,2,2‑四氯乙烷中，在手性磷酸的催化下以及分子筛、六氟异丙醇存在的条件下，于70℃条件下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的化合物可通过一步反应制备N‑N轴手性布朗斯特碱催化剂，该催化剂对苯并噻唑亚胺与高肽酸酐的(4+2)环加成反应具有较好的立体选择性控制能力。本发明反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产；用较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及对映选择性高，拓宽了该方法的适用范围。
一种手性吲哚吡咯化合物及其合成方法

[发明专利]MAS相关G蛋白受体X4的调节剂及相关产物和方法-CN202180077197.7在审
发明人：布兰登·塞尔弗里奇;黄黎明;亚当·耶格尔;马科斯·塞恩斯;马里恩·拉尼尔;埃丝特·马丁伯勒;马库斯·伯姆 -专利权人：伊赛恩特制药公司
申请日： 2021-09-16 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明分别整体提供了通过使MRGPR X4与有效量的以下项接触来调节MRGPR X4的方法，或更具体地提供了通过向有需要的受试者施用有效量的以下项来治疗MRGPR X4依赖性病状的方法：具有结构(I)的化合物：或其药学上可接受的盐、异构体、水合物、溶剂化物或同位素，其中E、Q、W、Z、R1、R2、R3和R4如本文所定义。本发明还提供了含有此类化合物的药物组合物以及化合物本身。
mas 相关蛋白受体 x4 调节剂产物方法

[发明专利]一种N-N轴手性双吲哚类化合物及其合成方法-CN202310054283.7有效
发明人：石枫;张宇辰;陈志寒;王宁宜;马晓芳 -专利权人：江苏师范大学
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑N轴手性双吲哚类化合物及其合成方法，该化合物的化学结构式如式3所示；合成方法为：以吲哚衍生烯胺与2,3‑二酮酯作为反应原料加入到有机溶剂中，在手性磷酸的催化下以及脱水剂、六氟异丙醇存在的条件下，于60‑90℃条件下搅拌反应，TLC跟踪反应至完全，过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的N‑N轴手性双吲哚类化合物，通过生物活性测试，显示该类衍生物对人体前列腺癌细胞PC‑3具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性。本发明反应条件较为常规，反应过程温和、简便、成本低廉，适宜工业化大规模生产，拓宽了该方法的适用范围；用了较多种类的底物作为反应物，获得了结构多样的产物，且产率及对映选择性高。
一种手性吲哚化合物及其合成方法

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