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[发明专利]光催化合成吖啶杂环衍生物的方法-CN202210110473.1有效
发明人：李剑;袁硕;邓长江;杜小刚;马晓明;刘莉 -专利权人：常州大学
申请日： 2022-01-29 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成及药物技术领域，具体涉及一种光催化合成吖啶杂环化合物的方法。本发明是以二苯胺衍生物和重氮三价碘试剂作为原料，在溶剂存在，碱性条件下，三联吡啶氯化钌催化剂和蓝光照射，室温发生反应，得到吖啶杂环化合物。使用本发明提出的方法，在室温条件下反应8‑10小时，一步法即可得到吖啶杂环衍生物，产率为67‑90％。本反应用简单易得的原料，在光照条件下，一步简便快速地合成了吖啶杂环类衍生物，为合成吖啶杂环类衍生物提供了一条简单高效，温和的合成新方法。
光催化合成吖啶杂环衍生物方法

[发明专利]一种整平剂用化合物及其制备方法、整平剂及其应用方法-CN202310319674.7在审
发明人：杭英英;陆瑾连;杭康;杭冬良;王建坤 -专利权人：江苏梦得新材料科技有限公司
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种整平剂用化合物及其制备方法、整平剂及其应用方法，涉及铜电沉积化学技术领域。一种整平剂用化合物，具有如下结构通式：整平剂用化合物的制备方法包括：取丙磺酸内酯与DMF混合，收集混合液；再取C24H20NO3添加至混合液中，升温加热保温反应，即可制备得所述整平剂用化合物。本申请合成了整平剂用化合物，该化合物具有良好的水溶性且无毒无色，对人体和环境无有害物质。
一种整平剂用化合物及其制备方法整平剂应用

[发明专利]10-甲基-9,10-二氢化吖啶-9-硫代羧酸-4-氯苯酯的制备方法及应用-CN202111602110.1有效
发明人：李朝杰;户超群;袁志法;杨文 -专利权人：北京富盛嘉华医药科技有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸‑4‑氯苯酯的制备方法及应用，涉及有机合成的技术领域，包括：取代的吖啶经活化剂活化后再与对氯苯硫酚反应，之后经还原胺基和N‑甲基化，得到10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸‑4‑氯苯酯；其中，取代的吖啶为9号位被取代的吖啶。本发明解决了现有技术合成10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸‑4‑氯苯酯的起始物料复杂、反应不易操作以及在合成过程中使用剧毒化学品的技术问题，达到了起始物料简单、反应易操作而且不使用剧毒化学品的技术效果。
10 甲基氢化羧酸氯苯制备方法应用

[发明专利]一种发光检测试剂APS-5关键中间体的制备方法-CN202211671829.5在审
发明人：郇利刚;张雷雷;张登科;杨波勇;高坡;董万荣;张洪义 -专利权人：济南周行医药科技有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种发光检测试剂APS‑5关键中间体的制备方法，该制备方法以化合物1和化合物2为原料，经傅克反应制备化合物3，然后经脱水环合得到10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸‑4‑氯苯酯(化合物4)，本发明的制备方法步骤简单，反应条件温和，采用“一锅法”合成，简单易操作，降低了溶剂用量和废水的排放，提高了生产效率，降低了产能的消耗，更适宜于规模化生产。
一种发光检测试剂 aps 关键中间体制备方法

[发明专利]一种9-氯吖啶的制备方法-CN202211503752.0在审
发明人：申丽坤;汪游清;胡孝伦;韩学哲 -专利权人：郑州原理生物科技有限公司
申请日： 2022-11-28 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种9‑氯吖啶的制备方法，属于化合物合成技术领域。该9‑氯吖啶的制备方法包括以下步骤：将N‑苯基邻氨基苯甲酸溶于溶剂S1中，逐渐加入三氯氧磷进行内环化反应；内环化反应结束后，将溶剂S1和三氯氧磷分离出去并得到固体的粗产物；将粗产物溶于溶剂S2中，然后逐渐加入碱液，分层后分离出产物即得。该9‑氯吖啶的制备方法，无需加入过量的冰水淬灭反应，既避免了过量的三氯氧磷与冰水剧烈反应产生大量的热和氯化氢，又避免了生成的9‑氯吖啶水解而使其收率降低，还降低了9‑氯吖啶的生产成本，同时，使得三废大幅减少。
一种氯吖啶制备方法

[发明专利]一种化学发光物APS-5关键中间体的制备工艺改进-CN201910162766.2有效
发明人：袁明龙;蒋琳;石向阳 -专利权人：昆明思安生物科技有限公司
申请日： 2019-03-05 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种与磷酸酶反应产生化学发光的化合物APS‑5的关键中间体，具体而言，指10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸‑4‑氯苯酯的制备方法。
一种化学发光 aps 关键中间体制备工艺改进

[发明专利]一种用于免疫分析的化学发光试剂APS-5的合成方法-CN202210713643.5在审
发明人：郭佳 -专利权人：北京礼为科技有限公司
申请日： 2022-06-22 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于免疫分析的化学发光试剂APS‑5的合成方法，本发明还涉及其中间体10‑甲基‑9,10‑二氢化吖啶‑9‑硫代羧酸4‑氯苯酯的合成方法。所述方法以廉价的吖啶酮作为主要原料，经过甲基化、氰基化、水解、还原等步骤得到。本发明的合成方法具有成本低、收率高等特点，经济价值高，适合在工业上使用。
一种用于免疫分析化学发光试剂 aps 合成方法

[发明专利]氧化法制备吖啶9-羧酸的方法-CN202010679602.X有效
发明人：李俊霞;姚俊营;周红建;蒋德刚 -专利权人：遂成药业股份有限公司
申请日： 2020-07-15 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明涉及吖啶衍生物领域，尤其涉及氧化法制备吖啶9‑羧酸的方法，包括以下步骤，步骤一，称取9‑甲基吖啶、氧化剂、氧化催化剂、溶剂，所述9‑甲基吖啶、氧化剂与氧化催化剂三者的摩尔比为1：4‑8：0.03‑0.06，所述9‑甲基吖啶与溶剂的重量比为1:3‑8；步骤二，将9‑甲基吖啶、氧化剂、氧化催化剂、溶剂投入容器中，在80‑120℃环境下，反应1‑3h，得到含吖啶9‑羧酸的反应液；步骤三，将吖啶9‑羧酸从反应液中分离，得到吖啶9‑羧酸，简单易操作、步骤简单、环境友好、反应过程可控性好、后处理简便、具有较好的工业化应用价值。
氧化法制备吖啶羧酸方法

[发明专利]一种多取代4-氟吖啶衍生物及其制备方法-CN202010799260.5有效
发明人：周磊;李伟宇 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-08-11 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明提供一种多取代4‑氟吖啶衍生物及其制备方法。该多取代4‑氟吖啶衍生物，具有如式(Ⅰ)所示结构：其中，R1为烷基、烷氧基、环烷基、芳基、酯基、醚基、杂环基或卤素；R2～R4独立地选自氢、烷基、烷氧基、环烷基、芳基、酯基、醚基、杂环基或卤素；R2代表苯环上任意位置的取代基，R2的取代数量为1～4，且苯环氨基的邻位上未同时被R2取代；R3和R4为单独的取代基或相连成环烷基；EWG为吸电子基团。本发明提供的多取代4‑氟吖啶衍生物因其具有刚性平面结构和良好的生物活性，可广泛应用于光电材料、化学分析及抗癌、抗菌、驱虫、抗疟等药物领域。
一种取代氟吖啶衍生物及其制备方法

[发明专利]一种一锅法制备9-吖啶甲酸的方法-CN202110953518.7在审
发明人：侯媛芳;刘殿卿;何东贤;王引珍 -专利权人：重庆医药高等专科学校
申请日： 2021-08-19 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种一锅法制备9‑吖啶甲酸的方法，按照如下步骤制备：1)将草酰氯和反应溶剂加入反应釜中，5‑10℃，氮气保护下滴加二苯胺溶液，加毕，升温至55‑60℃反应至反应完全，反应产生的气体采用碱液吸收，反应完后，减压蒸去未反应完的草酰氯和反应溶剂，蒸完后冷却至室温，再加入反应溶剂继续减压蒸馏至蒸干，蒸干后残余物在氮气保护下升温至120‑130℃继续保温5‑6h至反应完毕，2)向步骤1)反应物中加入碱和水，形成黄色混悬状，升温回流反应至反应完全，然后冷却至室温，盐酸调pH2‑3，有大量黄色固体析出，过滤、洗涤、干燥得到产品。总收率90％以上，产品纯度99％以上。整个合成过程操作简单，环保，能节省大量原材料的投入，适合工业化生产。
一种一锅法制甲酸方法

[发明专利]一种轴手性9-芳基四氢吖啶的合成方法及应用-CN202010555424.X在审
发明人：邵友东;程道娟;汪涛 -专利权人：菏泽学院
申请日： 2020-06-17 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种轴手性9‑芳基四氢吖啶类化合物的合成方法，包括：根据反应式Ⅰ，以手性螺环磷酸为催化剂，于70‑90℃温度下，使2‑氨基二芳基甲酮化合物与环己酮或其衍生物在有机溶剂中进行反应，即得9‑芳基四氢吖啶类化合物；其中，R1选自氢、卤素或烷基中的任一种，R2选自烷基或卤素中任一种，R3选自氢、烷基或芳基中的一种。本发明还提供了通过上述方法合成的轴手性9‑芳基四氢吖啶类化合物及其应用。采用本发明的方法，反应对映异构体过量值达到95％，分离产率都在60％以上，为具有类似骨架的手性药物分子合成提供一种有效途径。
一种手性芳基四氢吖啶合成方法应用

[发明专利]热活化延迟荧光材料、发光器件及显示面板-CN201910567036.0在审
发明人：吴凯龙;张曲 -专利权人：武汉华星光电半导体显示技术有限公司
申请日： 2019-06-27 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明实施例公开了一种热活化延迟荧光材料、发光器件及显示面板，所述热活化延迟荧光材料为D‑(π)‑R‑(π)‑D型发光分子，所述D‑(π)‑R‑(π)‑D型发光分子结构为：其中，X₁‑X₈表示为氢元素或者氟元素中的一种，且不全部为氢元素，所述D为电子给体单元，所述电子给体单元为氟代吖啶，所述R为电子受体单元；本发明实施例中氟代吖啶中的氟原子可以有效地调节给体单元的推拉电子特性，从而高效地调节发光分子的发光性质，以提升分子的出光效率。
延迟荧光材料热活化电子给体发光分子发光器件显示面板氢元素氟代吖啶出光效率电子受体电子特性发光性质分子结构给体单元氟元素氟原子有效地推拉发光

[发明专利]过氧亚硝酸根离子检测探针、制备方法及其应用-CN201710039150.7有效
发明人：卢忠林;何兰;龚兵;李志恒;刘睿 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2017-01-19 - 公布日： 2019-04-23 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明提供一种过氧亚硝酸根离子检测探针，所述过氧亚硝酸根离子检测探针AH‑1，分子式为C₂₀H₁₅NO₂。本发明还公开了所述过氧亚硝酸根离子检测探针的制备方法及其应用。本发明提供的过氧亚硝酸根离子检测探针的分子结构中包含一个9,10‑二氢吖啶(DHAC)响应单元，探针本身无荧光，当与过氧亚硝酸根离子反应后，可以生成具有荧光的产物，且该检测过程具有反应迅速、灵敏，专一性好的特点。同时，该探针合成简单，易于修饰，具有很好的生物相容性，可用于生物体系中内源型过氧亚硝酸根离子的检测。
过氧亚硝酸离子检测探针制备方法及其应用

[发明专利]多环酰胺化合物的合成新方法与抗癌活性-CN201811059785.4在审
发明人：李玮;杨安雅;杨尚金 -专利权人：李玮
申请日： 2018-09-12 - 公布日： 2019-01-25 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型多环酰胺化合物及其制备方法和用途，该化合物具有细胞毒的生物活性，特别是治疗和/或预防细胞增殖性疾病如癌症。该化合物为式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物，前药及N‑氧化物，其中，R,R¹‑R³独立地选自氢、C_1‑5烷基，或者带有羟基或卤素的C_1‑5、相互之间也可以连接成环，Z为任意取代基团，X¹和X²可以分别为碳或氮，Q为氧或硫。与已知的多环酰胺化合物相比，具有更强效的细胞毒性，可用于治疗如肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心里障碍、抑郁症和/或焦虑症。其制备方法具有操作简便、反应条件温和等优点，便于工业化生产。
多环酰胺制备癌症细胞增殖性疾病自身免疫性疾病烷基阿尔茨海默病外消旋混合物多晶型体反应条件抗癌活性取代基团溶剂化物生物活性细胞毒性心里障碍抑郁症对映体焦虑症可接受细胞毒氧化物白内障成环可用前药羟基治疗肿瘤合成预防

[发明专利]由9;10-二氢吖啶的N-烷基化合成吖啶鎓化合物-CN201380036475.X有效
发明人： A.纳特拉简;D.温 -专利权人：西门子医疗保健诊断公司
申请日： 2013-07-10 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： C07D219/04 文献下载
摘要：本发明提供了通过吖啶还原成相应的9,10‑二氢吖啶以改进吖啶氮的反应性和9,10‑二氢吖啶随后在离子液体溶剂中的N‑烷基化来将吖啶化合物N‑烷基化的方法，从而以高收率提供相应的吖啶鎓化合物。本发明的方法改进了化学转化率并且不要求使用高毒性烷基化剂，如1,3‑丙磺酸内酯。
10 二氢吖啶烷基化合成吖啶鎓化合物

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