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[发明专利]大环化合物及制备方法-CN202211453177.8有效
发明人： 卢忠林;吴成岩 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2022-11-18 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D487/18 文献下载
摘要：本发明公开了大环化合物，其通过共价键连接，固定化合物中吲哚片段，限制化合物的构象变化范围，通过活性实验得到化合物对EGFR突变型癌细胞的半数抑制浓度值(IC50)，证明了化合物对EGFR突变型细胞具有好的选择性抑制，对正常细胞的毒性远远低于现有的奥希替尼，具有抗肿瘤候选药物的潜力。本发明还提供了制备大环化合物的方法，其从已知可得的原料出发，通过多步反应合成出具有良好应用前景的大环化合物。
环化制备方法

[发明专利]基于二氰基吡喃的大环多胺[12]aneN3-CN202110266377.1有效
发明人： 卢忠林;马乐乐;刘旭英;刘晋宇;唐权 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2021-03-11 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明提供一种基于二氰基吡喃的大环多胺[12]aneN3化合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物是以二氰基吡喃(DCM)为核心，通过不同长度的烷基链与含三氮唑的亲水[12]aneN3单元连接，形成两亲性化合物；该种化合物具有双光子荧光的性质；该化合物具有聚集诱导效应(AIE)；本发明所提供的化合物与核酸作用后会共聚集形成易于细胞摄取的纳米颗粒；绿色荧光蛋白(GFP)和荧光素酶(Luciferase)表达实验证明了这种化合物本身以及与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成的脂质体可以作为非病毒基因载体并具有一定的抗血清能力；通过单光子和双光子示踪细胞摄取和释放过程。
基于二氰基吡喃大环多胺 12 anen base sub

[发明专利]基于硝基还原酶刺激响应的两亲性化合物及其制备方法和用途-CN202110182261.X有效
发明人： 卢忠林;孙学毅;梁雅漩;刘睿;唐权 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2021-02-08 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C08G65/332 文献下载
摘要：本发明提供一种基于硝基还原酶刺激响应的两亲性化合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物是以2,6‑双(羟甲基)‑4‑甲酚为核心，分别接上响应单元4‑硝基苄基、疏水烷基化四苯乙烯和亲水性聚乙二醇链衍生物，形成具有响应功能的两亲性聚合物；这种聚合物可以在水溶液中自组装形成胶束，并可以高效包载阿霉素形成稳定的载药胶束TNP@DOX；载药胶束TNP@DOX被细胞摄取后，在癌细胞过表达的硝基还原酶作用下产生降解，释放DOX药物以及烷基化的四苯乙烯，达到癌细胞诊断与治疗的效果。
基于硝基还原酶刺激响应两亲性化合物及其制备方法用途

[发明专利]黄体酮共晶的制备方法及其用途-CN201910503556.5有效
发明人：曾华辉;苗明三;何兰;武香香;卢忠林;熊婧 -专利权人：河南中医药大学
申请日： 2019-06-12 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：本发明涉及黄体酮共晶的制备方法及其用途，可有效解决黄体酮共晶，以满足制备保护子宫内膜、安胎保胎、抑制孕卵免疫反应、提高更年期女性的生命质量的药物问题，方法是，先将黄体酮与共晶形成物分别溶于溶剂中，然后将流体状的黄体酮和共晶形成物混合，再加入溶剂，加热搅拌至完全澄清，室温静置3‑15天，析出晶体，过滤，得透明晶体的黄体酮共晶；本发明制备方法简单，原料丰富，易生产制备，溶出度高，药效好，开拓了黄体酮共晶药物的新用途，是治疗保护子宫内膜、安胎保胎、抑制孕卵免疫反应、提高更年期女性的生命质量的药物药物上的创新，有良好的经济和社会效益。
黄体酮制备方法及其用途

[发明专利]一种黄体酮共晶物及其制备方法和用途-CN202010160411.2有效
发明人：何兰;熊婧;武香香;朱鑫;卢忠林 -专利权人：中国食品药品检定研究院
申请日： 2020-03-09 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种黄体酮共晶物，其由活性成分黄体酮和共晶形成物形成，其中所述共晶形成物选自间苯二甲酸、4‑甲酰苯硼酸或3‑硝基邻苯二甲酸。本发明还涉及所述黄体酮共晶物的制备方法及其用于增加子宫内膜厚度、改善黄体酮溶解性或提高黄体酮渗透速率的用途。
一种黄体酮共晶物及其制备方法用途

[发明专利]一种新型季铵盐类荧光探针及其应用-CN201610453717.0有效
发明人：何兰;卢忠林;王慧丽 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种季铵盐荧光探针。所述荧光探针的分子结构如下述通式I或通式II所示。本发明还公开了季铵盐荧光探针在细胞内外NO的检测；在分析食品和环境中亚硝酸盐；以及在荧光光度法测定NO供体药物含量中的应用。该探针具有合成过程简单、选择性好、抗干扰性强、不受氧化剂和生理条件下pH的影响、溶解性好、反应迅速等特点。
一种新型铵盐荧光探针及其应用

[发明专利]制备2,7-二羟基-3,6-萘二酸的方法-CN201911079745.0有效
发明人： 卢忠林;马乐乐;刘名轩;刘睿 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2019-11-07 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07C51/15 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备2,7‑二羟基‑3,6‑萘二酸的方法，包括以下步骤：首先在氮气保护下2,7‑二羟基萘和氢氧化钾反应生成2,7‑二羟基钾盐，再真空除去溶剂得到干燥的2,7‑二羟基钾盐，然后和碳酸氢钾混合均匀，在水热釜中280‑300℃反应3小时，再经溶解、抽滤干燥等后处理步骤得到灰色固体产物2,7‑二羟基‑3,6‑萘二酸。本发明合成步骤少，易于操作，成本低，与现有技术相比，设备简单，条件温和，产率明显提高。
制备羟基萘二酸方法

[发明专利]芬布芬共晶及其制备方法与应用-CN201710322276.5有效
发明人：杨化新;卢忠林;何兰;陈颖;刘睿 -专利权人：中国食品药品检定研究院
申请日： 2017-05-09 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07C51/43 文献下载
摘要：本发明提供一种芬布芬共晶，芬布芬共晶是由药物活性成分芬布芬与氨基酸共晶试剂通过分子间氢键形成的，氨基酸共晶试剂为L‑组氨酸或者L‑脯氨酸。本发明还公开了芬布芬共晶的制备方法，以芬布芬，各共晶试剂为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。本发明的芬布芬共晶经共晶检验的“金标准”‑单晶X射线衍射测定证实是由非共价键的氢键连接而成，属于药物共晶而非盐型。获得的药物共晶均利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，结果佐证了新结晶形态已形成。芬布芬共晶解决了芬布芬原料药水溶性差的问题，芬布芬共晶具有更好的水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的开展。
芬布芬共晶及其制备方法应用

[发明专利]基于DEDPP-2TPA的大环多胺化合物及其制备方法与用途-CN201911079752.0有效
发明人： 卢忠林;马乐乐;刘名轩;刘旭英 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2019-11-07 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于DEDPP‑2TPA的大环多胺化合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物主要由Suzuki偶联、缩合反应、酯化反应以及Click反应制备合成，其结构也通过核磁和质谱确认；本发明的化合物具有大Stock位移，双光子荧光的性质，聚集诱导效应(AIE)；本发明的化合物与核酸作用后会共聚集形成易于细胞摄取的纳米颗粒；绿色荧光蛋白(GFP)和荧光素酶(Luciferase)表达实验证明了该化合物本身以及与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成的脂质体可以作为非病毒基因载体；通过单光子和双光子示踪细胞摄取和释放过程。
基于 dedpp tpa 大环多胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]基于四苯乙烯的聚戊内酯型双亲性聚合物及其制备方法与用途-CN201910852650.1有效
发明人： 卢忠林;刘旭英;杨静波;马乐乐;刘名轩 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2019-09-10 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C08G63/688 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于四苯乙烯的聚戊内酯型双亲性聚合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物主要由Michael反应、ROP反应、thio‑ene click反应制备，其结构也通过核磁和质谱确认。本发明的聚戊内酯型双亲性聚合物具有聚集诱导荧光发射效应(AIE)，该聚合物通过凝胶电泳、动态光散射、SEM等测试手段证实其能凝聚DNA，且形成的纳米粒子直径均小于200nm。通过体外转染实验，证明本发明的聚戊内酯型双亲性聚合物与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成的脂质体可以作为非病毒基因载体。
基于苯乙烯内酯双亲聚合物及其制备方法用途

[发明专利]基于TPA-BI的大环多胺[12]aneN3-CN201811222557.4有效
发明人： 卢忠林;刘名轩;马乐乐;刘旭英 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2018-10-19 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供一种基于TPA‑BI的大环多胺[12]aneN3化合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物主要由Suzuki偶联、酯化反应以及Click反应制备合成。本发明所提供的化合物具有大Stock位移以及双光子荧光的性质，具有长波激发，低自发光，高3D分辨率的优点；该化合物具有聚集诱导效应(AIE)；本发明提供的化合物可以与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成对pH刺激响应的阳离子脂质体，促进DNA在细胞内的释放，并且该阳离子脂质体可以高效地进入细胞核从而提高细胞的转染效率。
基于 tpa bi 大环多胺 12 anen base sub

[发明专利]基于四苯乙烯含大环多胺[12]aneN3-CN201710372233.8有效
发明人： 卢忠林;张可欣;谭筝丽;丁爱祥 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2017-05-23 - 公布日： 2020-06-02 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供一种基于四苯乙烯含大环多胺[12]aneN3的阳离子脂质以及含有该阳离子脂质的转基因载体。本发明还公开了所述阳离子脂质和转基因载体的制备方法。本发明提供的阳离子脂质不仅含有饱和脂肪链，还引入了四苯乙烯母体，使阳离子脂质带有双头部与双尾部，有效降低DNA的凝聚浓度，并利用饱和脂肪链的疏水性功能与DNA形成纳米颗粒通过内吞作用进入细胞中，利于跨膜，采用阳离子脂质形成的转基因载体具有低的细胞毒性，具有更高的转染效率；阳离子脂质和转基因载体的制备方法简单、成熟、易于掌控。
基于苯乙烯含大环多胺 12 anen base sub

[发明专利]基于绿色荧光蛋白生色团BI的大环多胺类两亲化合物及其制备方法和用途-CN201910285231.4有效
发明人： 卢忠林;刘名轩;马乐乐;刘旭英 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2019-04-10 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明提供一种基于绿色荧光蛋白生色团BI的大环多胺类两亲化合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物主要由羰氨缩合、1，3偶极环加成、酯化反应以及Click反应合成制备。本发明所提供的化合物具有良好的双光子荧光的性质，有发射波长，3D分辨率高以及低自发光等优点；本发明人工模拟了绿色荧光蛋白的生色机理；本发明提供的化合物可以与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成pH响应的小分子非病毒基因载体，从而促进DNA的释放，具有极高的转染效率并且可以靶向细胞核。
基于绿色荧光蛋白生色 bi 大环多胺类两亲化合物及其制备方法用途

[发明专利]一氧化氮响应的载药囊泡、制备方法及其应用-CN201710039149.4有效
发明人： 卢忠林;何兰;龚兵;李志恒;刘睿 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2017-01-19 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供一种一氧化氮响应的载药囊泡，所述载药囊泡的构成成分为含有1,4‑二氢吡啶单元的两亲分子VNO，其分子式为C₅₇H₁₀₁N₂O₉P，在涡流震荡、超声驱动以及挤压的外力作用下两亲分子VNO可以通过自组装形成预期粒径大小的囊泡，并通过葡聚糖凝胶柱纯化。本发明还公开了所述载药囊泡的制备方法以及其在亲水性或疏水性药物的包载及控制释放中的应用。本发明提供的载药囊泡可以专一性地与一氧化氮反应，从而在一氧化氮刺激下实现负载药物的释放，具有很好的生物相容性，可用于体内药物的传输及控制释放，制备方法简单。
一氧化氮响应药囊制备方法及其应用

[发明专利]基于戊内酯衍生物开环聚合的可降解聚合物及其制备方法与用途-CN201910384682.3在审
发明人： 卢忠林;刘旭英;刘名轩;马乐乐 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2019-05-09 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C08G63/91 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于戊内酯衍生物开环聚合的可降解聚合物及其制备方法与用途。本发明公开的化合物主要由Michael反应、ROP反应、thio‑ene click反应制备，其结构也通过核磁和质谱确认。本发明的可降解聚合物通过凝胶电泳、动态光散射、SEM等测试手段证实其能凝聚DNA，且形成的纳米粒子直径均小于200nm。通过体外转染实验证明本发明的可降解聚合物与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成的脂质体可以作为非病毒基因载体。
可降解聚合物制备开环聚合戊内酯二油酰磷脂酰乙醇胺非病毒基因载体动态光散射测试手段纳米粒子凝胶电泳体外转染脂质体核磁质谱凝聚

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