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[发明专利]一种布帕伐醌的合成方法-CN202311139386.X在审
发明人： 杨尚金;章安源;李有志;刘华阳;崔心江;刘春艳 -专利权人：世华合创生物技术开发（山东）有限公司
申请日： 2023-09-06 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07C46/00 文献下载
摘要：本发明提供一种布帕伐醌的合成方法，属于布帕伐醌合成领域。所述布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌和异戊二烯反应得到2‑氯‑3‑(2‑亚甲基丁‑3‑烯‑1‑基)‑1,4‑萘醌，然后通过与3,3‑二甲基‑1‑丁烯的Diels‑Alder反应得到2‑((4‑(叔丁基)环己‑1‑烯‑1‑基)甲基)‑3‑氯‑1,4‑萘醌，然后经取代、氢化得到布帕伐醌。本发明的布帕伐醌的合成方法，以2,3‑二氯‑1,4‑萘醌作为起始原料，经四步转化合成得到布帕伐醌，反应总收率超过60%，纯度可达99.5%，能够在提高布帕伐醌收率及纯度的同时，降低生产成本。
一种布帕伐醌合成方法

[发明专利]一种苯并萘啶酰胺抗癌药SN28049及其类似物的制备方法-CN202211018286.7有效
发明人： 杨尚金;战余铭;王刚强;崔心江;李群康 -专利权人：潍坊富邦药业有限公司
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供一种苯并萘啶酰胺抗癌药SN28049及其类似物的制备方法，属于杂环化合物制备领域。所述苯并萘啶酰胺抗癌药SN28049及其类似物的制备方法，包括以下步骤：中间体制备步骤、产品制备步骤；所述中间体制备步骤，采用2,8‑二甲基喹啉‑3‑甲酸为原料，反应生成2,6‑二甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢苯并[b][1,6]萘啶‑4‑甲醛；所述产品制备步骤，所述2,6‑二甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢苯并[b][1,6]萘啶‑4‑甲醛与伯胺反应。所述制备方法有效简化SN28049及其类似物的制备方法，由现有的七部反应优化缩短为五步反应，产品收率可达95%。
一种萘啶酰胺抗癌药 sn28049 及其类似物制备方法

[发明专利]一种水溶性氟苯尼考前药及其制备方法-CN202211237242.3有效
发明人：孙旭东;杨尚金;沈玉凤;张正荣;鞠明璐 -专利权人：世华合创生物技术开发（山东）有限公司
申请日： 2022-10-11 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明提供一种水溶性氟苯尼考前药及其制备方法，属于氟苯尼考领域。所述制备方法，包括以下步骤：反应步骤、后处理步骤。所述水溶性氟苯尼考前药，有效提高药物水溶性，其氟苯尼考前药的在水中的溶解度可达483‑503mg/mL，相比于氟苯尼考的1.3mg/mL的溶解度，其水溶性获得大幅改善；进入动物体内后，能够快速转化、释放出氟苯尼考，其释放速率可达23.2‑25.5mg/(mL·min)，有效保证氟苯尼考药效的发挥。
一种水溶性氟苯尼考前及其制备方法

[发明专利]一种抗厌氧菌药特硝唑的化学合成方法-CN202211018291.8在审
发明人： 杨尚金;宫玲玲;崔心江;鞠明璐;王刚强 -专利权人：潍坊富邦药业有限公司
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D233/94 文献下载
摘要：本发明提供一种抗真菌药特硝唑的化学合成方法，属于杂环化合物制备领域。所述合成方法，在溶剂环境下，采用2‑甲基‑5‑硝基咪唑和1,3‑丙二醇为反应物，在缩合剂和催化剂存在下，经缩合制得特硝唑。所述的抗真菌药特硝唑的化学合成方法，制得的特硝唑纯度可达99.5%的同时，收率可达81%；反应条件温和，在60‑150℃温度环境下即可发生反应制备特硝唑，无需高温或极低温的温度环境要求，适应于工业化大规模生产。
一种厌氧菌硝唑化学合成方法

[发明专利]一种兽药原料药盐酸沃尼妙林中间体的制备方法-CN202010519049.3有效
发明人：崔心江;杨尚金;贾涛 -专利权人：山东亚华生物科技有限公司
申请日： 2020-06-09 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07C323/52 文献下载
摘要：本方提供一种兽药原料药盐酸沃尼妙林中间体的制备方法，该中间体为截短侧耳素二甲基半胱胺取代物，该中间体的制备方法中，以截短侧耳素、二甲基半胱胺盐酸盐为原料，加入溶剂、碱和催化剂，即可反应制得，其中催化剂为六氯环三磷腈、十二钨磷酸铝、二氧化硅负载的氧化铝、二氧化硅负载的氧化锆或二氧化硅负载的氧化钛；采用本发明的制备方法，实现一步法反应取代传统的两步反应，反应过程中纯化工艺简单，催化剂可以重复使用，无需使用对甲苯磺酰氯，减少废水量，环境友好，适于工业化大规模生产。
一种兽药原料药盐酸沃尼妙林中制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考衍生物、制备方法及其在抗细菌感染的应用-CN202211219200.7在审
发明人：孙旭东;杨尚金;崔其絮;薄永恒;高磊 -专利权人：世华合创生物技术开发（山东）有限公司
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07C317/32 文献下载
摘要：本发明提供一种氟苯尼考衍生物、制备方法，以及所述氟苯尼考衍生物在抗细菌感染的应用，涉及氟苯尼考衍生物领域。所述氟苯尼考衍生物的制备方法，包括：酯化步骤、缩合酰化步骤。所述氟苯尼考衍生物，抑菌效果相比于氟苯尼考显著增强；水溶性相比于氟苯尼考显著提高，易于制备成多种剂型；所述氟苯尼考衍生物进入动物体内后，氟苯尼考衍生物能够有效被转化为氟苯尼考，易于吸收。
一种氟苯尼考衍生物制备方法及其细菌感染应用

[发明专利]一种呋虫胺的合成方法-CN201910753119.9有效
发明人：雷大有;杨尚金 -专利权人：湖北远大富驰医药化工股份有限公司
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D307/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种呋虫胺的合成方法，包括如下步骤：以呋喃为起始原料，经氧化开环生成1,4‑丁烯二醛，与硝基甲烷进行Michael加成、金属硼氢化物还原、然后环合，将硝基甲基转化为醛基得四氢呋喃‑3‑甲醛后与1,5‑二甲基‑2‑(硝基亚氨基)‑六氢‑1，3，5‑三嗪缩合并还原，最后水解得到呋虫胺。本发明的原料易得，反应条件温和，收率相对较高，适合规模化生产。
一种呋虫胺合成方法

[发明专利]一种二硝托胺的制备方法-CN202210247698.1在审
发明人：张春月;杨尚金 -专利权人：河北中科金辉药业有限公司
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07C231/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物的制备方法，具体的说涉及一种二硝托胺的制备方法。所述方法以邻甲基苯腈为原料，浓硝酸为硝化剂在浓硫酸中硝化，得到3,5‑二硝基‑2‑甲基苯腈，该中间体在同样酸性和加热条件下腈基水解为酰胺直接得到二硝托胺，本发明方法采用邻甲基苯腈为原料，一锅法进行硝化、腈基水解，大大简化了工艺流程，生产周期缩短，因为不再使用传统方法所需要的氯化亚砜和氨水，减少了三废排放，制备工艺简单，成本低，是一种环境友好，绿色高效的二硝托胺的合成方法。
一种二硝托胺制备方法

[发明专利]一种特硝唑的制备工艺-CN202210197289.5在审
发明人： 杨尚金;崔心江;赵学峰;沈玉凤 -专利权人：潍坊富邦药业有限公司
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： C07D233/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种特硝唑的制备工艺，属于有机合成技术领域，本工艺首先将2‑甲基‑5‑硝基咪唑，3‑氯丙醇，催化剂，有机酸混合后加热至145‑165℃，然后在145‑165℃下回流3h得到反应混合物，然后对反应混合物进行后处理，得到特硝唑；本工艺能够提高收率和纯度，减少副产物的生产，降低环境污染，实现规模化生产。
一种硝唑制备工艺

[发明专利]一种米诺环素及其衍生物的合成方法-CN201910457787.7有效
发明人：李玮;杨安雅;杨尚金 -专利权人：河北冀衡药业股份有限公司
申请日： 2019-05-29 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种米诺环素与取代米诺环素的合成方法，特别是9‑氨基米诺环素的合成。9‑氨基米诺环素是替加环素的重要中简体，替加环素被用于多重耐药菌的控制。本发明的原料易得，合成路线短，反应条件温和，收率高，工艺简单，适合规模化生产。
一种米诺环素及其衍生物合成方法

[发明专利]一种医药中间体光学纯环戊烯醇的制备方法-CN201710395762.X有效
发明人：孙华君;杨尚金;钱志强;熊先胜;谢国范;何本斌;朱毅;郭晨 -专利权人：湖北远大生命科学与技术有限责任公司
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07C41/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体光学纯环戊烯醇的制备方法，该方法是以3‑丁烯醛及其3位或4位衍生物为原料，在催化量的(S)‑脯氨酸存在下合成得光学纯的羟醛缩合产物，将醛基还原为羟基后用溴化苄保护，再经高效双键易位闭环反应得到(1S,2R)‑2‑苄氧甲基环戊‑3‑烯‑1‑醇，利用本发明提供的方法反应条件温和，原料及试剂价廉易得，收率高，适宜工业化生产。
一种医药中间体光学戊烯制备方法

[发明专利]一种特硝唑的合成方法-CN202010159153.6在审
发明人：张一曼;刘倩楠;杨尚金 -专利权人：河北中科金辉药业有限公司
申请日： 2020-03-09 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D233/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种特硝唑的合成方法，包括如下两步反应，先将2‑甲基‑5‑硝基咪唑与丙烯酸甲酯在催化量的路易斯酸存在下反应，得到3‑（2‑甲基‑5‑硝基咪唑‑1‑基）丙酸甲酯，然后将3‑（2‑甲基‑5‑硝基咪唑‑1‑基）丙酸甲酯用硼氢化钠在氯化锌存在下还原得到特硝唑。本发明所提供的合成反应条件温和，转化率和收率高，有利于工业化生产。
一种硝唑合成方法

[发明专利]一种(1R)-1,3-二苯基-1-丙醇的制备方法-CN201810968164.1有效
发明人：雷大有;杨长云;杨尚金;谢国范 -专利权人：湖北远大富驰医药化工股份有限公司
申请日： 2018-08-23 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C07C29/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种(1R)‑1,3‑二苯基‑1‑丙醇的制备方法，包括以下制备步骤：本发明通过使用α‑卤代苯乙酮和苯甲醛在光学催化剂的作用下发生羟醛缩合反应得到光学纯的2‑卤素‑3‑羟基‑1,3‑二苯基‑1‑丙酮，随后采用克莱门森还原反应将羰基还原为亚甲基的同时，卤素也发生了还原脱卤，从而直接得到光学纯的(1R)‑1,3‑二苯基‑1‑丙醇，提高了(1R)‑1,3‑二苯基‑1‑丙醇的收率及光学纯度。实施例数据表明，其总收率为65％，光学纯度可达99％。
一种苯基丙醇制备方法

[发明专利]1，3-二苯基-1-丙醇及硝基甲烷合成1，3-二苯基-1-丙醇的方法-CN201810090038.0有效
发明人：雷大有;杨尚金;杨长云;谢国范 -专利权人：湖北远大富驰医药化工股份有限公司
申请日： 2018-01-30 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07C33/24 文献下载
摘要：一种1，3‑二苯基‑1‑丙醇及硝基甲烷合成1，3‑二苯基‑1‑丙醇的方法，涉及化学合成技术领域。本发明提供的硝基甲烷合成1，3‑二苯基‑1‑丙醇的方法包括以下步骤：将硝基甲烷和苯甲醛在碱性环境和硼氢化钠的作用下反应得到2‑苯基硝基乙烷；将2‑苯基硝基乙烷和苯甲醛在L‑脯氨酸衍生物和添加剂的作用下反应得到2‑硝基‑1，3‑二苯基丙醇；将2‑硝基‑1，3‑二苯基丙醇在三丁基氢化锡和偶氮二异丁腈的作用下反应去除硝基得到1，3‑二苯基‑1‑丙醇。上述制备方法操作简单，成本低廉，可以制备得到符合要求的光学纯度的产品，此外本发明还涉及使用上述制备方法得到的1，3‑二苯基‑1‑丙醇。
苯基丙醇硝基甲烷合成方法

[发明专利]一种N，N-双（2-磺酸乙基）-1-烷基胺的生产方法-CN201911096098.4在审
发明人：孙华君;杨尚金;江汝泳;郭晨;谈敏;熊先胜;钱志强 -专利权人：湖北远大生命科学与技术有限责任公司
申请日： 2019-11-11 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07C303/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑1‑烷基胺的生产方法，N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑1‑烷基胺是合成表面活性剂N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑1‑烷基胺二钠盐的核心原料；本发明主要解决的问题是发现了一种简便，环保的合成方法。将牛磺酸生产过程中产生的副产物N，N‑双（2‑磺酸乙基）胺在碱性条件下与1‑氯代烷烃反应直接得到N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑1‑烷基胺二钠盐，酸化后得到N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑1‑烷基胺；该方法，原料N，N‑双（2‑磺酸乙基）‑胺为牛磺酸生产过程中因条件控制等问题而出现的副产物，方便易得，反应条件温和，适于工业化生产。
一种乙基烷基生产方法

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