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[发明专利]2-(叔丁氧基羰基)-7-氧亚基-2,6-二氮杂螺[3.4]辛烷-5-羧酸制法-CN202010428558.5有效
发明人：张大为;周强;高明飞;姚宝元;兰倩倩;赵廷;王曦;卫维;魏昕睿;谭汝鹏;贾涛;白有银;孙春;付新雨;于凌波;马汝建 -专利权人：无锡合全药业有限公司
申请日： 2020-05-20 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑(叔丁氧基羰基)‑7‑氧亚基‑2,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑5‑羧酸制法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步，第一步，首先由化合物1在溶剂乙腈中加入硝基乙酸乙基酯和1.8‑二氮杂二环[5.4.0]十一烷‑7‑烯反应得到化合物2，第二步，化合物2与雷尼镍，通氢在甲醇中反应得到化合物3和化合物4，第三步，化合物3和化合物4在溶剂乙醇中加入乙醇钠反应得到化合物5，第四步，化合物5与氢氧化钠在乙醇和水中反应得到最终化合物6，反应式如下：
叔丁氧基羰基氧亚基二氮杂螺 3.4 辛烷羧酸制法

[发明专利]一种氟骨化醇20S异构体的制备方法-CN202210408150.0在审
发明人：马庆童;麦超勇;汪泓;陈阳生;刘振玉;王明刚;孙桂玉;臧云龙;刘晓霞;杜昌余 -专利权人：正大制药（青岛）有限公司
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07C401/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学技术领域，公开了一种氟骨化醇20S异构体的制备方法，包含以下步骤：化合物1在有机溶剂一中于四丁基氟化铵的催化下与(三氟甲基)三甲基硅烷反应得到化合物3；化合物3在有机溶剂二中于酸性条件下脱保护得到化合物4；化合物4在有机溶剂三中与氧化剂反应得到化合物5；化合物5在有机溶剂四中于碱性条件下与含硅基的羟基保护基试剂反应得到化合物6；化合物6在有机溶剂五中于碱性条件下与化合物7进行偶联反应得到化合物8；化合物8在有机溶剂六中与脱硅基保护基试剂反应得到氟骨化醇20S异构体。本发明的合成方法反应条件温和、环境友好、收率高，总收率高达60％以上，大幅降低了制备该杂质的研发成本。
一种骨化 20 异构体制备方法

[发明专利]一种达比加群酯甲磺酸盐的合成工艺-CN202211160033.3在审
发明人：孙海涛;龚道新;梅贤军;王邦凤;何明刚;胡天伟 -专利权人：安徽美诺华药物化学有限公司
申请日： 2022-09-22 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：所述合成工艺反应式如下：包括以下步骤：(1)在氮气保护下，化合物A、B与羧酸活化剂CDI在乙腈溶液中反应得到化合物C；(2)化合物B与HCl气体反应得到化合物D；(3)化合物D与氨气反应得到化合物E；(4)化合物E与氯甲酸正己酯反应得到化合物F；(5)化合物F与甲磺酸反应得到化合物本发明通过优化关键中间体化合物C制备过程中的提纯工艺，控制化合物E制备过程中HCl气体的加入量、加入速度以及氨气的加入量，使最终产物达比加群酯甲磺酸盐的收率达到92％以上，纯度达到99.2％以上。
一种加群酯甲磺酸盐合成工艺

[发明专利]一种依拉地平中间体的制备工艺-CN202211142927.X在审
发明人：胡大伟;吴明明;罗维 -专利权人：上海予君生物科技发展有限公司
申请日： 2022-09-20 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依拉地平中间体的制备工艺，所述依拉地平中间体为式III化合物或式IV化合物；所述制备工艺包括以下步骤：S1、取代反应：式I化合物与式VII化合物发生取代反应得到式II化合物；S2、缩合反应：式II化合物、式VIII化合物和式IX化合物发生缩合反应得到式III化合物。本发明的步骤S1仅需在室温下反应，经济节约，安全环保。
一种地平中间体制备工艺

[发明专利]一种4-肟-5`-（2-甲基丙酰基）尿苷的制备方法-CN202110188342.0在审
发明人：陈剑;余长泉;陈晨 -专利权人：南京桦冠生物技术有限公司
申请日： 2021-02-19 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑肟‑5`‑（2‑甲基丙酰基）尿苷的制备方法，包括：S1：在酸存在条件下，使得化合物1和2,2‑二甲氧基丙烷在有机溶剂中反应得到化合物2；S2：在碱存在条件下，使得化合物2在有机溶剂中反应得到化合物3；S3：在羟胺水溶液存在条件下使化合物3在有机溶剂中反应得到化合物4；S4：在酸存在条件下使化合物4在有机溶剂中反应得到化合物I。
一种甲基丙酰基制备方法

[发明专利]一种西他列汀的制备方法-CN201910902447.0在审
发明人：杨博;陈耀 -专利权人：南京奇可药业有限公司
申请日： 2019-09-23 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发公开了一种西他列汀的制备方法，包括如下步骤：(1)将式I化合物与溴乙酰氯发生取代反应得到式II化合物；(2)将所述的式III化合物在条件(ⅰ，ⅱ，ⅲ)进行环化反应得到式IV化合物；(3)将所述的式II化合物与式IV在碱的作用下脱去HBr偶联得到式V化合物；(4)将所述的式V化合物与羟胺反应形成酮肟的结构VI化合物；(5)将所述的式VI化合物在酸的作用下进行贝卡曼重排反应得到VII化合物；(6)将所述的式VII化合物水解并在强热条件下脱羧得到化合物X西他列汀。本发明制备西他列汀的方法步骤简单、原料易得，副反应大幅减少，同时，收率也大大提高。
西他列汀式II 制备化合物水解环化反应取代反应重排反应溴乙酰氯羟胺反应副反应式III 偶联强热收率酮肟脱去脱羧

[发明专利]一种多取代苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用-CN202010832449.X在审
发明人：乐贵洲;宋旭;杨国胜;王秋密;陈旭 -专利权人：四川农业大学
申请日： 2020-08-18 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供一种多取代苯甲酰胺化合物及其制备方法和应用，该化合物具有如式Ia～c所示结构：一种取代甲酰胺化合物及其制备方法应用

[发明专利]新型苯甲酰基脲类化合物及合成方法和应用-CN02133872.8无效
发明人：林军;严胜骄;杨丽娟;宗乾收;徐蓉;冒德寿;刘复初 -专利权人：云南大学
申请日： 2002-09-30 - 公布日： 2004-04-07 - 主分类号： C07C275/32 文献下载
摘要：本发明是一种新型苯甲酰基脲类化合物的合成及应用。新型苯甲酰基脲类化合物的合成方法是：将百菌清进行氟化反应生成式(III)化合物，然后将百菌清和式(III)化合物分别再与氨气或氨水进行胺化反应，反应得式(IV)化合物。再将式(IV)化合物在硫酸溶液中进行一步法水解脱羧得式(V)化合物。另一方面，将式(VI)化合物在硫酸溶液中进行水解反应得式(VII)化合物，然后将式(VII)化合物与草酰氯反应得式(II)化合物。此时再将式(V)化合物与异氰酸酯式(II)化合物反应得式(I)新型苯甲酰基脲化合物。本发明的新颖性在于苯基4位虽无卤素，其生测结果表明，活性同样甚至更高，这在理论方面有重要意义。且合成路线短，反应条件温和，产率高，特别适宜工业化生产，成本低。
新型苯甲酰基脲类化合物合成方法应用

[发明专利]一种具有高效和立体专一性的4′-硫代尿苷制备方法、衍生物及其制备方法-CN202310245994.2在审
发明人：徐小波;闫乐玉;孙鑫;王胜强;晏一凡;李名钊;邹友 -专利权人：黄淮学院
申请日： 2023-03-14 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有高效和立体专一性的4′‑硫代尿苷制备方法：(1)将化合物3加入有机溶剂中，常温下加入碳酸钾，反应得到化合物4；(2)将化合物4加入有机溶剂中，常温下依次加入PMBzCl和吡啶，反应得到化合物5；(3)将化合物5加入有机溶剂中，低温下与二异丁基氢化铝反应得到化合物6；(4)将化合物6加入有机溶剂中，用氧化剂氧化得到化合物7；(5)将化合物7加入有机溶剂中，加入尿嘧啶、有机碱和TMSOTf，通过Pummerer反应得到化合物8；(6)将化合物8加入水溶液中，常温下加入氢氧化钠溶液脱保护得到4′‑硫代尿苷化合物9。本发明合成方法，步骤少、反应条件易操作，产率高，产物立体专一性强。
一种具有高效立体专一性硫代尿苷制备方法衍生物及其

[发明专利]一种1,3,4-噻二唑衍生物的合成方法-CN201810767318.0有效
发明人：李炜;钱圣利;韩邦友;许雪飞;黄志红;林龙龙;吴崇政;吴春辉 -专利权人：江苏快达农化股份有限公司
申请日： 2018-07-13 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D285/135 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,3,4‑噻二唑衍生物的合成方法，包括：（1）以水合肼为原料，在催化剂作用下与酸进行反应得酰肼化合物Ⅰ；（2）以氯甲酸烷基酯、硫氰酸盐在溶剂条件下反应，得到异硫氰酸酯化合物Ⅱ；（3）在异硫氰酸酯化合物Ⅱ的反应体系中，加含有化合物Ⅰ的溶液，反应得含有化合物Ⅲ的溶液；（4）化合物Ⅲ的溶液经脱水、中和、水洗，得化合物Ⅳ；（5）化合物Ⅳ在缚酸剂和溶剂条件下加入卤代烷或硫酸二酯进行反应，得化合物Ⅴ；（6）化合物Ⅴ与伯胺进行胺化反应得1,3,4‑噻二唑衍生物Ⅵ。本发明制备方法具备绿色无污染、操作简便、收率较高、反应条件温和等优点。
一种噻二唑衍生物合成方法

[发明专利]一种度鲁特韦母核中间体的制备方法-CN202011479513.7在审
发明人：孔佳辉;陈豪;史博峰;夏海建 -专利权人：内蒙古永太化学有限公司
申请日： 2020-12-15 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07D213/80 文献下载
摘要：包括以下步骤：(1)化合物P1和化合物P2发生缩合反应得到化合物P3；(2)化合物P3与氨基乙醛缩二甲醇发生取代反应得到化合物P4；(3)化合物P4与卤代乙酸酯反应得到化合物P5，化合物P5进一步分子内关环得到化合物P6；(4)化合物P6经水解反应得到度鲁特韦母核中间体P7。该方法操作简单、化学反应收率高、三废少、原料成本便宜，成品纯度高，适用于工业化生产。
一种度鲁特韦母核中间体制备方法

[发明专利]一种特班布林的合成方法-CN202110630856.7有效
发明人：刘加艳;任宇鹏 -专利权人：河南应用技术职业学院
申请日： 2021-06-07 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D213/56 文献下载
摘要：本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林的合成方法。本发明采用2,5‑二溴吡啶为原料，与溴乙酸乙酯反应得到化合物2；然后化合物2与苄胺氨解反应得到化合物3；化合物3与化合物4混合反应得到最终产品特班布林。
一种特班布林合成方法

[发明专利]一种依碳酸氯替泼诺中间体的制备方法-CN202110401919.1在审
发明人：王海波;刘娜娜;王瑞玲;魏志奎;李合兴 -专利权人：河南利华制药有限公司
申请日： 2021-04-14 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本发明提供一种依碳酸氯替泼诺中间体的制备方法，包括以下步骤：将11α‑羟基‑ADD在有机溶剂中与脱水剂进行脱水反应得到化合物II；化合物II在有机溶剂中，在酸催化剂的存在下，与卤化试剂进行第一次加成反应，反应完毕后加入淬灭剂进行淬灭反应，得到化合物III；化合物III在有机溶剂中，在酸催化剂的存在下，与金属还原剂进行还原反应得到化合物IV；化合物IV在有机溶剂中，在碱性催化剂的存在下，与氰化试剂进行第二次加成反应得到化合物V；化合物V在有机溶剂中，与酸试剂进行水解反应得到化合物VI，化合物VI是依碳酸氯替泼诺中间体，本发明所述的制备方法节能降耗，操作简单，收率高，纯度好。
一种碳酸氯替泼诺中间体制备方法

[发明专利]一种磷光锰配合物及其制备方法和应用-CN201810217343.1有效
发明人：赵强;刘淑娟;秦妍妍;佘鹏飞;李向领;黄维 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明涉及一种磷光锰化合物的制备方法，3,6‑二碘‑N‑甲苯磺酰基咔唑、3,6‑二叔丁基咔唑、铜粉和K2CO3反应得到3,6‑双（3,6‑二叔丁基咔唑N‑）咔唑‑N‑甲苯磺酰基咔唑；3,6‑双（3,6‑二叔丁基咔唑N‑）咔唑‑N‑甲苯磺酰基咔唑与KOH反应得到化合物TCz；化合物TCz、t‑BuOK和二溴烷烃反应得到化合物TCz‑R’；化合物TCz‑R’与PPh3反应得到化合物L；化合物L与MnBr2·4H2O反应得到磷光锰化合物。
一种磷光配合及其制备方法应用

[发明专利]一种海洋萜类天然产物ent‑chromazonarol的合成方法-CN201610238607.2有效
发明人：吴彦超;张振国;李惠静;戴春阳;沈志仑 -专利权人：威海创惠环保科技有限公司
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2018-03-23 - 主分类号： C07D311/78 文献下载
摘要：香紫苏醛和对甲苯磺酰肼通过缩合反应生成香紫苏磺酰腙，香紫苏磺酰腙和2‑碘‑1,4‑二甲氧基苯通过偶联反应得到烯醇化合物，烯醇化合物通过分子内还原反应和双键异构化反应得到烯萜化合物，烯萜化合物经历氧化反应和还原反应得到烯酚化合物，烯酚化合物通过环化反应得到目标海洋萜类天然产物ent‑chromazonarol。本发明具有反应步骤少、操作简便、产物选择性好、适合工业化生产等特点。
一种海洋天然产物 ent chromazonarol 合成方法