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[发明专利]硫代氨基磷酸酯核苷酸前药的固体形式-CN201380025218.6有效
发明人： A·K·库尔迪普库马尔;A·梅德克;L·A·费里斯;P·米顿努里;郑荣春;D·R·威尔科克斯;M·沃尔多;W·A·纽金特 -专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司
申请日： 2013-03-11 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本申请涉及2’-C-甲基尿苷-5’-(O-苯基-N-(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)硫代氨基磷酸酯的固态形式例如晶型、可以包括2’-C-甲基尿苷-5’-(O-苯基-N-(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)硫代氨基磷酸酯的一种或多种固体形式的药物组合物、以及使用2’-C-甲基尿苷-5’-(O-苯基-N-(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)硫代氨基磷酸酯的一种或多种固体形式治疗或改善疾病和/或病症的方法。本文还公开了使用2’-C-甲基尿苷-5’-(O-苯基-N-(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基)硫代氨基磷酸酯的一种或多种固体形式与一种或多种另外的活性剂相组合治疗疾病和/或病症的方法。
氨基磷酸酯核苷酸固体形式

[发明专利]一种含硫苷键糖胺聚糖的制备方法及应用-CN201910772324.X有效
发明人：张幸;林蕾;张立慧;徐晴;黄和 -专利权人：南京师范大学
申请日： 2019-08-21 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C08B37/00 文献下载
摘要：本申请公开一种含硫苷键糖胺聚糖的制备方法及应用，该方法为尿苷二磷酸4‑位巯基2‑位酰胺基葡萄糖或尿苷二磷酸4‑位巯基2‑位酰胺基半乳糖糖基供体类化合物酶催化构建含硫苷键糖胺聚糖式(XIV)的方法。本发明涉及硫代糖苷键糖胺聚糖的合成，由于硫苷键相比氧代糖苷键在代谢过程中更加稳定，因此本方法可用于药代动力学性质更好的抗肿瘤药物的制备。
一种含硫苷键糖胺聚糖制备方法应用

[发明专利]含硫尿苷抗癌化合物及其中间体和制备方法-CN201610021792.X有效
发明人：张晓辉;马克东;李德鹏;闫德峰;高瑞琦;赫玲爽 -专利权人：大连大学
申请日： 2016-01-13 - 公布日： 2019-04-30 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种对UVA光有较强敏感性的具有抗癌活性的4‑硫‑5‑(2‑卤代乙烯基)尿苷化合物及这种化合物的中间体和制备方法。所述方法包括下列反应：碘化反应，卤代反应，保护糖环上的羟基，硫取代氧，以及脱去O保护基团，可得4‑硫‑5‑(2‑卤代乙烯基)尿苷。为进一步开发含硫核苷类药物提供了有利条件。
含硫尿苷抗癌化合物及其中间体制备方法

[发明专利]含有杂原子的脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂-CN201580012064.6有效
发明人： R.D.拉纳;B.吉思伦 -专利权人：南加州大学
申请日： 2015-01-02 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07D241/08 文献下载
摘要：本文提供脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂、包含这样的化合物的组合物和在治疗癌症的方法中使用这样的化合物和组合物的方法。公开的脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂在分子中包含尿嘧啶等排体，由2,6‑二酮哌嗪部分表示。还公开了尿嘧啶等排体的硫代类似物，其中，硫酮代替各个酮。
含有原子脱氧尿苷三磷酸酶抑制剂

[发明专利]2’，3’－0－异亚丙基核苷5’－硫代磷酰氨基酸酯化合物-CN00124565.1无效
发明人：赵玉芬;苗志伟;韩波;付华 -专利权人：清华大学
申请日： 2000-09-22 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种2′，3′-O-异亚丙基尿苷5′-硫代磷酰氨基酸甲酯化合物，其合成过程为：首先，将三氯硫磷溶于四氢呋喃中，再加入氨基酸甲酯盐酸盐，将2′，3′-O-异亚丙基尿苷慢慢滴入上述体系中，滴加缚酸剂
丙基核苷硫代磷酰氨基酸酯化

[发明专利]一种制备β-胸苷的方法-CN201310712430.1在审
发明人：李金亮;赵楠;熊毅 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司;上海迪赛诺药业有限公司
申请日： 2013-12-20 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备β-胸苷的方法，包括：5-甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应、2,2’-脱水-甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应及2’-卤代-β-胸苷在金属催化下的氢化反应，其特征在于：5-甲基尿苷与碳酸二烷基酯的脱水反应及2,2’-脱水-甲基尿苷与卤代试剂的卤代反应采用一锅法进行。本发明通过采用一锅法制备2’-卤代-β-胸苷，不仅简化了操作，关键是避免了脱水反应产物的分解，使制备的2’-卤代-β-胸苷的纯度大大提高，从而使后续的氢化反应时间短、只需简单后处理就能得到HPLC纯度高达99.5%的β-胸苷，并且反应条件易于控制，收率高，成本低，适合工业化生产，具有工业应用价值。
一种制备方法

[发明专利]C4′-氟代尿苷亚磷酰胺单体和C4′-氟代尿苷修饰RNA的制备方法-CN201811099671.2有效
发明人：周传政;李强 -专利权人：南开大学
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： C07H23/00 文献下载
摘要：本发明涉及RNA的化学合成领域，公开C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体及其C4′‑氟代尿苷定点修饰的RNA的制备方法。该C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体的化学结构如式(1)所示。本发明所述的C4′‑氟代尿苷亚磷酰胺单体用于制备C4′‑氟代尿苷定点修饰的RNA，在研究C4′‑氟代RNA的生化性质等方面有着广泛的应用前景。
c4 氟代尿苷亚磷酰胺单体氟代尿苷修饰 rna 制备方法

[发明专利]4-硫-5-噻吩基尿苷在抗黑色素肿瘤细胞中的应用-CN201510083770.1在审
发明人：蒋革;张晓辉;李德鹏;马克东;罗锋;赫灵爽 -专利权人：大连大学
申请日： 2015-02-16 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及4-硫-5-噻吩基尿苷的新用途，属于生物医药领域，本发明提供4-硫-5-噻吩基尿苷在抗黑色素肿瘤细胞中的应用，所述的4-硫-5-噻吩基尿苷可阻断黑色素肿瘤细胞A375细胞的有丝分裂抑制其增生，诱导细胞凋亡，所述的4-硫-5-噻吩基尿苷对肿瘤细胞的作用有较强特异性。4-硫-5-噻吩基尿苷对正常人成纤维细胞其敏感性低于肿瘤细胞，具有潜在的临床应用价值，在人体黑色素肿瘤治疗方面有很好的应用前景。
噻吩基尿苷黑色素肿瘤细胞中的应用

[发明专利]一种4-S-2’,3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法-CN201910522060.2有效
发明人：张晓辉;武文慧 -专利权人：大连大学
申请日： 2019-06-17 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07H19/09 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，公开了一种4‑S‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法。该合成方法以化合物2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷为原料，以五硫化二磷和劳森试剂联合作为硫化剂，以1，4‑二氧六环作为溶剂发生化学反应，最终制备得到4‑S‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷。本发明提供的4‑S‑2’,3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法，既缩短了反应时间，又大大提高了硫化效率。本发明提供的合成方法降低了成本，反应后处理简单方便同时提高反应硫代核苷类化合物的收率。
一种乙酰基尿苷合成方法

[发明专利]4-硫-5-噻吩基尿苷在抗结肠癌细胞中的应用-CN201510083456.3在审
发明人：张晓辉;马克东;李德鹏;赫灵爽 -专利权人：大连大学
申请日： 2015-02-16 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及4-硫-5-噻吩基尿苷在抗结肠癌细胞中的应用，属于生物医药领域，4-硫-5-噻吩基尿苷的一种新用途即在抗结肠癌细胞中的应用，所述的4-硫-5-噻吩基尿苷可阻断HT29细胞的有丝分裂抑制其增生，4-硫-5-噻吩基尿苷可发挥抑制肿瘤细胞增生的作用，4-硫-5-噻吩基尿苷对正常人成纤维细胞其敏感性低于肿瘤细胞，具有相对特异性，有潜在的临床应用价值，在人抗结肠癌细胞方面有很好的应用前景。
噻吩基尿苷结肠癌细胞中的应用

[发明专利]2-硫代-6-氮杂尿苷在制备抗HIV-1病毒的药物中的应用-CN201210250045.5有效
发明人：岑山;张全;米泽云;李晓宇;周金明;殷霄;马铃 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2012-07-18 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61K31/706 文献下载
摘要：本发明涉及2-硫代-6-氮杂尿苷在制备抗HIV-1病毒的药物中的应用。所述的药物能够抑制HIV-1辅助蛋白Vpu降解宿主限制因子BST-2，提高细胞表面BST-2含量，从而抑制HIV-1病毒释放。
氮杂尿苷制备 hiv 病毒药物中的应用

[发明专利]一种4-S-5-Br-2’，3’,5’-O-三乙酰基尿苷合成方法-CN201910522976.8有效
发明人：张晓辉;武文慧 -专利权人：大连大学
申请日： 2019-06-17 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07H19/067 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，公开了一种4‑S‑5‑Br‑2’，3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法。该合成方法以化合物5‑Br‑2’，3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷为原料，以五硫化二磷和劳森试剂联合作为硫化试剂，以1，4‑二氧六环作为溶剂发生化学反应，最终制备得到4‑S‑5‑Br‑2’，3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷；本发明提供的4‑S‑5‑Br‑2’，3’,5’‑O‑三乙酰基尿苷合成方法，既缩短了反应时间，又大大提高了硫化效率。本发明提供的合成方法降低了成本，反应后处理简单方便同时提高反应硫代核苷类化合物的收率。
一种 br 乙酰基尿苷合成方法

[发明专利]一种二氟烷基取代的尿嘧啶、尿苷或者尿苷酸的合成方法-CN201610076535.6在审
发明人：贺春阳;张新刚;李晓飞 -专利权人：遵义医学院
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种简便条件下二氟烷基取代的尿嘧啶、尿苷或者尿苷酸的合成方法，具体地说，由简单的尿嘧啶、尿苷或者尿苷酸和卤代二氟烷基化合物（氯代，溴代，碘代）出发，在可见光照射下，用以铱，钌为核心的配合物充当催化剂，高收率地得到各种二氟烷基取代的尿嘧啶，尿苷，尿苷酸及其衍生物的方法。该方法使用简单易得的尿嘧啶，尿苷，尿苷酸及其衍生物和卤代二氟烷基化合物（氯代、溴代、碘代）为原料，具有催化剂用量少，底物适用范围广，操作简便，反应效率高等优点。
一种烷基取代嘧啶或者尿苷酸合成方法

[发明专利]近紫外光照射4-硫-5-噻吩基尿苷在抗黑色素肿瘤和结肠癌细胞中的应用-CN201510084052.6在审
发明人：张晓辉;蒋革;李德鹏;马克东;罗锋 -专利权人：大连大学
申请日： 2015-02-16 - 公布日： 2015-06-17 - 主分类号： A61K31/7072 文献下载
摘要：本发明涉及4-硫-5-噻吩基尿苷的新用途，属于生物医药领域，本发明提供了近紫外光照射4-硫-5-噻吩基尿苷在抗黑色素肿瘤和结肠癌细胞中的应用，所述的近紫外光照射4-硫-5-噻吩基的吸收波长在356nm，所述的近紫外光照射4-硫-5-噻吩基尿苷可阻断黑色素肿瘤细胞和结肠癌细胞的有丝分裂抑制其增生，诱导细胞凋亡，所述的近紫外光照射4-硫-5-噻吩基尿苷对肿瘤细胞的作用有强特异性。近紫外光照射的4-硫-5-噻吩基尿苷对肿瘤细胞的抑制作用明显加强，且不受浓度限制，其对正常人成纤维细胞其敏感性低于肿瘤细胞，具有强特异性，在人体黑色素肿瘤和结肠癌治疗方面有很好的应用前景。
紫外光照射噻吩基尿苷黑色素肿瘤结肠癌细胞中的应用

[发明专利]一种独行菜硫代葡萄糖苷提取物及其制备方法-CN202011510893.6在审
发明人：陈晨;周国英;李晶晶;王博;杨路存;熊丰 -专利权人：中国科学院西北高原生物研究所
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： A61K36/31 文献下载
摘要：本发明提供了一种独行菜硫代葡萄糖苷提取物及其制备方法，属于医药技术领域。该独行菜硫代葡萄糖苷提取物是由十字花科独行菜属植物提取制备而成的硫代葡萄糖苷提取物，其中硫代葡萄糖苷总含量大于50％。本发明还提供了一种从独行菜中提取硫苷提取物的方法，该提取方法操作简便，成本低；并且与现有从十字花科植物中提取硫苷提取物相比，采用独行菜提取的硫苷提取物的收率高，得到的硫苷提取物中硫苷含量大，在本发明提取方法下硫苷提取物中硫苷含量大于50％，克服了现有技术从十字花科植物中提取硫苷提取物收率低，含量低的问题，具有良好的应用前景。
一种独行菜硫代葡萄糖苷提取物及其制备方法

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