[发明专利]一种蓝萼甲素衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一类由以下通式(1)表示的蓝萼甲素衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物，以及该类蓝萼甲素衍生物及其制备方法和用途。根据本发明的蓝萼甲素衍生物水溶性良好，且生物利用度更高，体外生物学实验证明本发明的蓝萼甲素衍生物具有更高的抗肿瘤活性，对自身免疫性疾病具有良好的效果。

主权项

1.一类由以下通式(1)表示的蓝萼甲素衍生物，其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的盐、结晶水合物及溶剂合物：其中，取代基R选自以下基团中的任意一种：C_1–6直链或支链烷基、C_2–6直链或支链烯基、C_2–6直链或支链炔基、C_3–6环烷基、‑NR_aR_b、硝基、氰基、羟基、卤素；其中所述取代基R_a和R_b各自独立地选自氢、C_1–6直链或支链烷基、C_2–6直链或支链烯基、C_2–6直链或支链炔基、C_3–6环烷基；取代基R₁和R₂各自独立地选自为氢、C_1–6直链或支链烷基、C_2–6直链或支链烯基、C_2–6直链或支链炔基、C_3–6环烷基、含有一个或多个取代基或未取代的四元至十元芳基、硝基、羟基，或者R₁和R₂彼此连接形成含有一个或多个取代基或未取代的四元至十元脂肪族环。