[发明专利]一种取代苯乙酸衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201710800788.8 | 申请日： | 2017-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN109467506B | 公开（公告）日： | 2021-12-07 |
| 发明（设计）人： | 李洁平;高照波;柴兵;郑辉;刘声民;刘阿情;郭必豹;郑俊成;王长发;卢玮玮 | 申请（专利权）人： | 江苏瑞科医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/716 | 分类号： | C07C69/716;C07C67/30;C07C49/693;C07C45/67;C07C255/40;C07C253/30;C07C253/14;C07C255/41;C07C51/00;C07C51/08;C07C59/86 |
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| 地址： | 224100 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明属于药物合成领域，涉及一种取代苯乙酸衍生物的制备方法，特别是涉及制备2‑[4‑(2‑氧戊甲基)苯基丙酸]的制备方法。由二卤苄化合物或二取代苄基化合物，与环戊酮基或其前体形式化合物反应制备得到洛索洛芬的前体化合物， |
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| 搜索关键词： | 一种 取代 苯乙酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式G和式G1化合物，结构式如下：![]()
其中，R1为氢或低取代的烷基，R2为卤素，氰基，羟基，‑CH2OH，‑CHO，硝基甲烷，酯基，‑NR4R5，OTf，OTs，OMs，‑C＝CR6，‑C≡CR7，其中，R4，R5，R6，R7为低取代的烷基；Z为环戊酮基及其前体形式，所述前体形式为![]()
![]()
R3为低取代的烷基；L2的定义与R2相同。
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- 梅丹丹;杨桂莲 - 福州华博立乐新材料科技有限公司
- 2018-06-13 - 2018-10-09 - C07C69/716
- 本发明公开了一种7‑氯‑2‑氧代庚酸乙酯的合成方法，Mg、1‑溴‑5‑氯戊烷、四氢呋喃、盐酸、NaHC03、氯化聚苯乙烯树脂、咪唑、乙腈、草酸二乙酯为主要原料，本发明的合成工艺采用草酸二乙酯和1‑溴‑5‑氯戊烷在固载离子催化剂PSIM‑MgBr的作用下经过加成和水解反应得7‑氯‑2‑氧代庚酸乙酯，相较于传统的合成方法，原料通过催化剂活化反应直接制备7‑氯‑2‑氧代庚酸乙酯，使得收率大幅度提高，减少工艺流程和生产成本。
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