[发明专利]一种呫吨酮及其衍生物的合成方法在审
| 申请号： | 201610622227.9 | 申请日： | 2016-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN107641111A | 公开（公告）日： | 2018-01-30 |
| 发明（设计）人： | 刘运奎;张剑;鲍汉扬 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D311/86 | 分类号： | C07D311/86 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司33201 | 代理人： | 黄美娟,王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种呫吨酮及其衍生物的合成方法以式I所示的2‑芳氧基苯甲醛为原料，在有机溶剂中，在铜催化剂和氧化剂的作用下，80～110℃温度下反应12～36h，所得反应液分离纯化制得式II所示的呫吨酮及其衍生物。本发明的合成方法具有原料廉价易得、环境友好，反应条件温和，高效合成目标底物且官能团普适性好、操作简便等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 呫吨酮 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种呫吨酮及其衍生物的合成方法，其特征在于所述方法按如下步骤进行：以式I所示的2‑芳氧基苯甲醛为原料，在有机溶剂中，在铜催化剂和氧化剂的作用下，80～110℃温度下反应12～36h，所得反应液分离纯化制得式II所示的呫吨酮及其衍生物；式I、式II中的R1、R2分别相同，R1、R2各自独立为H、甲基、异丙基、叔丁基、氟、氯、溴、甲氧基、三氟甲基、苯基、苯氧基或三氟甲氧基。
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- 本发明公开了1,3,5,8‑四羟基呫吨酮的衍生物和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮的衍生物。本发明还公开了1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮及它们的衍生物的制备方法，以及它们的衍生物在制备治疗糖尿病及其并发症药物中的应用，1,3,5,8‑四羟基呫吨酮衍生物的结构如式I所示，1,3,7,8‑四羟基呫吨酮如式II所示。其制备方法是：以2,6‑二羟基苯甲酸为原料经取代反应得到3‑X取代‑2,6‑二羟基苯甲酸，再由3‑X取代‑2,6‑二羟基苯甲酸与均苯三酚环化反应得式I所示化合物；由式I所示化合物转化为1,3,5,8‑四羟基呫吨酮和1,3,7,8‑四羟基呫吨酮。
- 一种γ-倒捻子素的合成方法-201511016943.4
- 郭文华;肖金霞;王晓莹;肖红;张瑜;赵景辉 - 陕西嘉禾生物科技股份有限公司
- 2015-12-29 - 2016-04-20 - C07D311/86
- 本发明提供一种γ‐倒捻子素的合成方法，将山竹提取物、二氯乙烷、有机碱、无水三氯化铝和碘化钠回流反应，待反应完全后，再加盐酸中和反应液至中性，减压回收二氯乙烷，放置冷却，得γ-倒捻子素粗品；将所得的γ-倒捻子素粗品用无水乙醇重结晶，然后用吸附剂脱色，浓缩乙醇，放置结晶，抽滤后得γ-倒捻子素精品。本发明由天然提取物半合成γ-倒捻子素的工艺路线，工艺简单易行，收率高，可以工业化生产。
- 含氮*酮衍生物及其制备方法和应用-201510490998.2
- 高慧媛;王足兵;陈立学;许佑君;韩小利;孙博航 - 沈阳药科大学
- 2015-08-08 - 2016-02-03 - C07D311/86
- 本发明公开了一种如式(I)和式(II)的含氮口山酮衍生物及其制备方法和应用，
本发明合成了新的含氮口山酮衍生物并将其制成了盐酸盐，增加溶解性，同时活性研究表明部分化合物具有治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的作用，可进一步进行开发研究作为新型治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的药物。
- 从山竹中分离纯化α-倒捻子素的方法-201510539532.7
- 雷春生;薛红娟 - 常州市鼎日环保科技有限公司
- 2015-08-30 - 2015-12-09 - C07D311/86
- 本发明涉及一种植物提取物的制备方法，具体是从山竹中分离纯化α-倒捻子素的方法。该方法通过制备并利用负载亲水性有机物炭黑，将山竹皮粉吸附，并经过酸析、分离过滤、萃取的步骤，提取α-倒捻子素。本发明的有益效果在于：提取率高，提取物纯度达到99.9%以上；操作步骤简单，简化工艺流程；所需成本低。
- 从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及抑制乙型肝炎病毒的应用-201310349568.X
- 蒲小平;郑希元;赵欣;鲁凤民;王杰;孙华 - 北京大学
- 2013-08-12 - 2015-02-25 - C07D311/86
- 本发明公开了从紫红獐牙菜中分离的口山酮类及其抑制乙型肝炎病毒的应用。体外抗乙肝病毒筛选试验表明，所分离的口山酮类单体化合物对HepG2.2.15细胞中HBsAg或HBeAg的表达表现出不同程度的抑制作用，且不同化合物之间抑制率差异极显著。在供试化合物HepG2肝细胞毒性评价的基础上，通过HepG2肝细胞损伤的保护作用试验发现，所分离的口山酮类单体化合物对于肝细胞均有一定的保护或修复作用，其中，雏菊叶龙胆素对于肝细胞的保护或肝细胞损伤的修复作用最为显著。本发明进一步公开了它们在抑制HBsAg或/和HBeAg表达、保护肝细胞、修复药物性肝细胞损伤中的应用以及在制备用于生物标记物或诊断试剂中的用途。
- 呫吨酮类化合物及其抗抑郁用途-201310189939.2
- 石金城;樊明;夏超;刘媛;张桂森;祁超;陈国广 - 南京工业大学;江苏省药物研究所有限公司;江苏恩华药业股份有限公司
- 2013-05-20 - 2014-12-03 - C07D311/86
- 本发明公开了一种呫吨酮类化合物及其抗抑郁用途，化合物为具有式（I）结构或其药学上可接受的盐。该类化合物经实验表明，具有良好的抗抑郁活性，其中部分化合物的抗抑郁活性优于文拉法辛，因此本发明的化合物及其药用盐可以用于制备抗抑郁药物。
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