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[发明专利]一种氨基酸-BSH靶向杂合体化合物及其制备方法和应用-CN202310521783.7在审
发明人： 陈河如;蔡绍晖;杜军;王可;刘志军;曾燕聪;徐俊 -专利权人：重庆高硼生物科技有限公司
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07F5/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨基酸‑BSH靶向杂合体化合物及其制备方法，以及该靶向杂合体化合物在采用硼中子俘获法治疗癌症过程中，作为制备相关癌症治疗药物中的应用。所述氨基酸‑BSH靶向杂合体化合物的结构如式I所示。本发明的氨基酸‑BSH靶向杂合体化合物在对应肿瘤中的摄硼量和T/N比优于阳性对照药物硼卡钠；其对细胞的渗透性优于硼卡钠。本发明所述氨基酸‑BSH靶向杂合体化合物的制备方法具有反应条件温和、实验步骤简单、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。
一种氨基酸 bsh 靶向合体化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种BPA寡聚体及其靶向化合物、制备方法和应用-CN202310595357.8在审
发明人： 陈河如;蔡绍晖;杜军;王可;刘志军;曾燕聪;徐俊 -专利权人：重庆高硼生物科技有限公司
申请日： 2023-05-25 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07K5/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种BPA寡聚体及其靶向化合物、制备方法和应用，属于药物化学及辐射医学领域，本发明所述的BPA寡聚体及其靶向化合物可应用于制备肿瘤硼中子俘获疗法(BNCT)中的硼递送剂。本发明的BPA寡聚体及其靶向化合物在肿瘤细胞中的摄硼量和T/N比优于阳性对照药物BPA；其对细胞的渗透性优于BPA。BPA寡聚体靶向化合物能够被FAPα酶切释放出相应的BPA寡聚体；本发明所述BPA寡聚体及其靶向化合物的制备方法具有反应条件温和、实验步骤简单、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。
一种 bpa 寡聚体及其靶向化合物制备方法应用

[发明专利]一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用-CN202111384289.8有效
发明人： 陈河如;李药兰;唐维;饶舒文;刘志军;朱皓月 -专利权人：暨南大学
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07C233/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法与应用，该化合物具有如式I所示的结构，R基团的结构如A1～A5所示。本发明根据药核相似性原理和生物电子等排体原理，以天然来源的1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇为先导物，设计合成具有抗病毒作用的羟基环己二酰胺类化合物。本发明所设计合成的羟基环己二酰胺类化合物均具有强的抗呼吸道合胞病毒活性，而且细胞毒性低，其抗RSV的选择性指数高于阳性对照药利巴韦林及天然先导物3,4‑O,O‑二咖啡酰奎宁酸甲酯，部分化合物优于1α,2β‑O,O‑二咖啡酰环戊‑3β‑醇。同时延长了半衰期和提高了氧化稳定性。
一种羟基环己二酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]芳基三氮烯类化合物及其合成方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202310276693.6在审
发明人： 陈河如;刘园林;刘志军 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2023-03-21 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07C245/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基三氮烯类化合物和在制备抗肿瘤药物中的应用，所述芳基三氮烯类化合物的结构如式I所示。本发明的芳基三氮烯类化合物的抗癌活性优于现有阳性对照药物达卡巴嗪；其肿瘤治疗的安全指数优于达卡巴嗪；其对细胞的渗透性优于达卡巴嗪。本发明芳基三氮烯类化合物的制备方法具有反应条件温和、实验步骤简单、收率高、产品纯度高、经济实用等特点。
芳基三氮烯类化合物及其合成方法制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]双芳基肼类化合物及其加合物和在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202111516158.0有效
发明人： 陈河如;何业谱;朱文达;刘志军;陈世坚 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07C243/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种双芳基肼类化合物及其加合物和在制备抗肿瘤药物中的应用，所述芳基肼类化合物的结构如式I所示，其加合物是在双芳基肼类化合物的肼基上加合苄氧羰基甘胺酰脯氨酰基。本发明的双芳基肼类化合物的抗癌活性优于现有阳性对照药物丙卡巴肼；其Z‑GP加合物能显著降低对正常细胞的体外毒性和体内毒性，在体内外能被FΑP‑α酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)释放出肼解产物；其Z‑GP加合物能显著抑制荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长以及降低对非靶器官毒性。
双芳基肼类化合物及其加合物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]1,4-环己二胺桥连化合物及在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用-CN202210224154.3在审
发明人： 陈河如;刘志军 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C255/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4‑环己二胺桥连化合物及其制法和在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用，该化合物的结构如式I所示。本发明的化合物对醛糖还原酶具有显著的抑制活性，并具有一定的抗氧化性。本发明的化合物在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物、治疗糖尿病并发症药物以及治疗由氧化应激所引起疾病中的应用为首次报道。相比于其它现有技术，本发明的化合物结构新颖、制备工艺简单、疗效优于阳性对照药依帕司他。
己二胺化合物制备治疗代谢紊乱疾病药物中的应用

[发明专利]对苯二胺桥连化合物及其在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用-CN202210225352.1在审
发明人： 陈河如;刘志军 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C255/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种对苯二胺桥连化合物及其制法和在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用，该化合物的结构如式I所示。本发明的化合物对醛糖还原酶具有显著的抑制活性，并具有一定的抗氧化性。本发明的化合物在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物、治疗糖尿病并发症药物以及治疗由氧化应激所引起疾病中的应用为首次报道。相比于其它现有技术，本发明的化合物结构新颖、制备工艺简单、疗效优于阳性对照药依帕司他。
苯二胺桥连化合物及其制备治疗代谢紊乱疾病药物中的应用

[发明专利]线性头尾二胺桥连化合物及在制备治疗糖代谢紊乱疾病药物中的应用-CN202210225334.3在审
发明人： 陈河如;刘志军;唐银莹 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07C237/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种线性头尾二胺桥连化合物及其制法和在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用，该化合物的结构如式I所示。本发明的化合物对醛糖还原酶具有显著的抑制活性，并具有一定的抗氧化性。本发明的化合物在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物、治疗糖尿病并发症药物以及治疗由氧化应激所引起疾病中的应用为首次报道。相比于其它现有技术，本发明的化合物结构新颖、制备工艺简单、疗效优于阳性对照药依帕司他。
线性头尾二胺桥连化合物制备治疗代谢紊乱疾病药物中的应用

[发明专利]一种奎宁酸衍生物及其制备方法与应用-CN201910532392.9有效
发明人： 陈河如;李药兰;李满妹;吴东辉;唐维;饶舒文;何业谱 -专利权人：暨南大学
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07C237/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种奎宁酸衍生物及其制备方法与应用，该奎宁酸衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的奎宁酸衍生物具有制备条件温和、操作简便安全、产品纯度高、总收率较高的优点，得到的奎宁酸衍生物可以用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗流感病毒、副流感病毒和呼吸道合胞病毒感染药物。
一种奎宁衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种环三醇衍生物及其制备方法与应用-CN201910533233.0有效
发明人： 陈河如;李药兰;李满妹;吴东辉;唐维;林荣填;许丽宇 -专利权人：暨南大学
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07C235/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种环三醇衍生物及其制备方法与应用，该环三醇衍生物具有如通式I所示的结构，其中，R1、R2、R3为OH或AcNH；R1＝OH，R2＝R3＝AcNH或者R2＝OH，R1＝R3＝AcNH或者R3＝OH，R1＝R2＝AcNH；*表示R构型或S构型；Ac表示咖啡酰基CAc或者其衍生物咖啡磺酰基SAc、咖啡(单甲酯)膦酰基PAc。本发明的环三醇衍生物制备方法条件温和，易实现自动化、工业化生产，操作简便安全，得到的环三醇衍生物能与抗呼吸道合胞病毒的F蛋白作用，具有强的抗RSV活性，细胞毒性低，稳定性较高，可用于制备治疗病毒感染药物，特别是用于制备治疗呼吸道合胞病毒感染药物。
一种环三醇衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种化合物及其制法和在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用-CN202010959328.1有效
发明人： 陈河如;刘志军;唐银莹 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07C255/41 文献下载
摘要：本发明公开了一种化合物及其制法和在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物中的应用，该化合物的结构如式I所示。本发明的化合物对醛糖还原酶具有显著的抑制活性，并具有一定的抗氧化性。本发明的化合物在制备治疗糖代谢紊乱疾病的药物、治疗糖尿病并发症药物以及治疗由氧化应激所引起疾病中的应用为首次报道。相比于其它现有技术，本发明的化合物结构新颖、制备工艺简单、疗效优于阳性对照药依帕司他。
一种化合物及其制法制备治疗代谢紊乱疾病药物中的应用

[发明专利]长春碱类衍生物在制备治疗骨肉瘤和/或软组织肉瘤药物中的应用-CN202110679780.7在审
发明人：陈敏锋;张冬梅;陈河如;叶文才;李勇;黄茂华;叶格妮;范春林 -专利权人：暨南大学
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明公开了长春碱类衍生物在制备治疗骨肉瘤和/或软组织肉瘤药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制骨肉瘤和软组织肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力，在体内抑制骨肉瘤和软组织肉瘤细胞的原位生长和肺转移，可应用骨肉瘤和软组织肉瘤病人的治疗。
长春碱衍生物制备治疗骨肉软组织肉瘤药物中的应用

[发明专利]一种线性假多肽及其制备方法与用途-CN201811028247.9有效
发明人： 陈河如;王怀玲;周帆;刘杰;刘志军 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2018-09-04 - 公布日： 2021-08-31 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法与应用。本发明线型假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体结构，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体结构，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为18～40％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，所制备的线性假多肽可以用于制备抗氧化及抗衰老药物，特别是用于制备抗衰老药物。
一种线性多肽及其制备方法用途

[发明专利]长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用-CN202110051439.7在审
发明人：张冬梅;陈河如;叶文才 -专利权人：暨南大学
申请日： 2017-07-18 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： A61K38/05 文献下载
摘要：本发明公开了一种长春碱类衍生物在制备抑制肿瘤转移药物中的应用。所述的长春碱类衍生物包括长春碱类二肽及其生理上可接受的盐；所述的长春碱类二肽为肼解长春碱类化合物与N‑苄氧羰基二肽缩合所得的化合物；所述的肼解长春碱类化合物为长春碱类化合物与水合肼反应所得到的化合物；所述的长春碱类化合物为长春碱、长春瑞滨、长春氟宁或长春新碱。该长春碱类二肽及其生理上可接受的盐，在体外可显著抑制肿瘤细胞的侵袭、迁移和水平运动能力，在体内显著抑制肿瘤的远端转移，可应用于中晚期恶性肿瘤病人伴随远端转移病人的治疗。
长春碱衍生物制备抑制肿瘤转移药物中的应用

[发明专利]一种线性假多肽及其制备方法以及在抗菌药物中的应用-CN201810711202.5有效
发明人： 陈河如;周帆;李艳冰 -专利权人：暨南大学
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种线性假多肽及其制备方法以及在抗菌药物中的应用。该线性假多肽包含了Loloatin C药核序列结构的生物等电体，即包含了Tyr、Pro、Trp和Phe的生物等电体，四个氨基酸残基为L‑构型或D‑构型，其结构更为稳定，在血浆中的稳定性更高。本发明所述线性假多肽采用固相合成法制备得到的，总收率为25～35％。本发明线性假多肽的制备方法具有反应条件温和、容易自动化、操作简便安全、产品纯度高、总收率高的优点，制备的线性多肽可以用于制备抗菌药物，特别是治疗革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌感染的药物，具有高效、广谱、不易产生耐药性的优点。
一种线性多肽及其制备方法以及抗菌药物中的应用

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