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[发明专利]1,5-二氢-2,4-苯二氮䓬-3-酮衍生物及其应用-CN202180029971.7在审
发明人：徐祥清;邱印利;郭强;于民权;赵松;李曲祥;靖鹏;侯媛媛;董莹莹;吴国胜;张双;陆爱军 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及化学医药领域，尤其涉及1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物及其应用，本发明提供的1,5‑二氢‑2,4‑苯二氮‑3‑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌吗色林相当，镇静副作用、运动恶化副作用小于哌吗色林，且心脏毒性小于哌吗色林。
苯二氮衍生物及其应用

[发明专利]新型5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂及其医药用途-CN201811491389.9有效
发明人： 李曲祥;郭强;刘志强;邱印利;季海莉;孙义伟;张杜娟;许向阳 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2018-12-07 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体新型5‑羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂及其医药用途。本发明公开一种式I所示化合物及其药学上可接受的盐，用于制备治疗抗抑郁药物中的应用；
新型羟色胺去甲肾上腺素双重摄取抑制剂及其医药用途

[发明专利]2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖及合成方法与用途-CN201510302509.6有效
发明人：刘玮炜;程峰昌;殷龙;李曲祥 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2015-06-04 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖。本发明还涉及该2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖的合成方法，该方法具体包括以下步骤先将2‑脱氧‑2‑氨基‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃糖盐酸盐、二硫化碳与三乙胺进行反应，再与对甲苯磺酰氯反应得到2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖；反应以乙腈为溶剂，反应温度为0℃，反应时间为1‑2小时。本发明合成方法操作简单安全、环境污染小、收率高、后处理简单。制得的2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖的可以作为有机合成中间体、用于氨基葡萄糖衍生物的合成。
脱氧氰酸苄基葡萄糖合成方法用途

[发明专利]一种氨糖噻唑衍生物及其合成方法与用途-CN201410526952.7有效
发明人：刘玮炜;史大华;霍云峰;李曲祥;张强;程峰昌;殷龙 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2014-10-09 - 公布日： 2015-01-21 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨糖噻唑衍生物及其合成方法。合成时以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，对羟基进行苄基醚保护，实现了氨基的选择性反应，合成了新型中间体糖基硫脲—N-(1,3,4,6-四-O-苄基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)硫脲，其与1-溴-2-取代乙酮环合，合成了糖基噻唑—N-(1,3,4,6-四-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖-2-基)-2-氨基-4-取代噻唑。本发明操作简单安全、适用范围广，原料廉价易得、后处理简便、收率高，是一种快速高效的合成方法，同时合成的化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。
一种噻唑衍生物及其合成方法用途

[发明专利]含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物及其合成方法与用途-CN201410383355.3无效
发明人：刘玮炜;李曲祥;程峰昌;张强;霍云峰;殷龙 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2014-08-06 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07H17/00 文献下载
摘要：本发明是一种含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物，本发明还公开了该含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物的合成方法与用途。本发明含氨基葡萄糖片段的1,3,4-噁二唑衍生物作为一类新化合物，对尿素酶有较高的抑制活性。本发明的合成方法是一种方便，高产，高效的方法，以对甲苯磺酰氯为环合试剂，操作简单安全、环境污染小、适用范围广，而且收率高。
氨基葡萄糖片段噁二唑衍生物及其合成方法用途

[发明专利]N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲及其合成方法与用途-CN201410372743.1在审
发明人：刘玮炜;李曲祥;程峰昌;霍云峰;殷龙 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2014-07-31 - 公布日： 2014-11-19 - 主分类号： C07H13/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲，本发明还公开了其合成方法。合成方法是以氨基葡萄糖盐酸盐为起始原料，经过酰化、氯代、亲核加成得到目标产物。本发明的操作简单安全、原子反应经济性高、环境污染小、适用范围广，而且原料易得、收率高、后处理简单，在合成的目标化合物中引入氨基葡萄糖基团，有望得到生物活性更好的物质。合成的目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌均有较好的抑制效果，因而具有较大的实施价值和潜在社会经济效益。
乙酰氨基葡萄糖氨基硫脲及其合成方法用途

[发明专利]乙酰氨基葡萄糖基咪唑-2,4,5-三酮的合成方法与抑菌用途-CN201310680192.0有效
发明人：刘玮炜;张强;霍云峰;李曲祥;方群 -专利权人：淮海工学院
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-03-12 - 主分类号： C07H19/052 文献下载
摘要：发明是一种乙酰氨基葡萄糖基咪唑-2,4,5-三酮。本发明还公开了乙酰氨基葡萄糖基咪唑-2,4,5-三酮的合成方法与用途。本发明合成方法是一种快速，高效，产率高的方法，在合成乙酰氨基葡萄糖基咪唑-2,4,5-三酮以市售氨基葡萄糖盐酸盐、固体光气、芳胺类和草酰氯为原料，原料廉价易得，降低了成本；反应条件采用传统加热模式，实验步骤简单，后处理简便环保，拓宽了该方法的适用范围；采用廉价易得原料作为反应物，降低了成本；在合成的目标化合物中引入乙酰氨基葡萄糖基团，有望得到生物活性更高的物质；合成的目标化合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌均有较好的抑菌效果。
乙酰氨基葡萄糖咪唑合成方法用途