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[发明专利]接头-CN201980091603.8在审
发明人：理查德·拉兹;马修·伍德;卡罗琳·戈弗雷;格雷厄姆·麦克洛里;苏哈什斯·班纳吉;迈克尔·盖特;米格尔·瓦雷拉;阿诗琳·霍兰德 -专利权人：牛津大学科技创新有限公司;英国研究与创新组织
申请日： 2019-12-06 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及用于将载体分子连接到治疗分子以形成缀合物的接头，特别是由氨基酸例如谷氨酸、琥珀酸和γ‑氨基丁酸形成的接头。本发明还涉及包含本发明接头的缀合物，以及所述缀合物在治疗多种疾病中的用途。
接头

[发明专利]受阻二硫化物药物缀合物-CN201680070988.6有效
发明人： P·德劳格维奇;Z·裴;T·匹罗;J·萨多夫斯基;J·陈;J·瓦伊 -专利权人：基因泰克公司
申请日： 2016-10-14 - 公布日： 2021-09-24 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明一般涉及二硫化物药物缀合物，其中包含含硫碳原子的接头通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子缀合，所述含硫碳原子被至少一个烃基或取代烃基取代，并且其中所述接头进一步缀合到药物部分。本发明进一步涉及适于通过二硫键与靶向载体缀合的活化接头‑药物缀合物。本发明进一步涉及制备受阻二硫化物药物缀合物的方法。
受阻二硫化物药物缀合物

[发明专利]一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法-CN201910432284.4有效
发明人：姜耀甲;陈阳;罗德平 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2019-05-23 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法，该方法包括以下步骤：往pH值为7.0～7.6的Tris‑HCl缓冲溶液中加入氮杂环丙烯化合物，在室温、氮气氛围环境下加入多肽链进行反应，反应结束后将溶剂旋干，经过制备液相色谱分离得到二聚的硫代缩醛。本发明方法可在水相中直接反应，无需采用金属催化剂，反应条件简单、温和，底物范围广泛，反应产率高；本发明所制备产物是通过2H‑氮杂环丙烯对多肽链的修饰反应得到的，这类产物为将来此反应在抗体偶联药物中的应用提供一定的技术支持，使得这个反应有可能被应用到靶向药物的合成之中。
一种氮杂环丙烯抗体药物连接应用修饰方法

[发明专利]以人血清白蛋白为载体的金(III)金属复合物的合成方法与应用-CN201910245545.1有效
发明人：杨峰;张琚政;赵蕾;梁宏 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2019-03-28 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物的合成方法与应用，该金（III）金属复合物的合成方法为：将5‑甲基水杨醛溶于甲醇溶解后，加入氨基硫脲混合均匀，得到混合溶液，将混合溶液回流、过滤，滤饼用甲醇洗涤2‑3次，得到配体；取配体溶于甲醇后，加入Na[AuCl4]·2H2O，室温搅拌12 h，过滤，得黄绿色固体，黄绿色固体用正己烷洗涤2‑3次，真空干燥，再用二氯甲烷和正己烷重结晶得黑色晶体即为金属配合物；取人血清白蛋白溶液与金属配合物溶液混合装入样品管中充分混匀，4℃静置过夜后，制得以人血清白蛋白为载体的金（III）金属复合物。该金属复合物，将金属复合物靶向癌瘤区，能够有效降低金属配合物的毒副作用，提高抗肿瘤效率。
血清白蛋白载体 iii 金属复合物合成方法应用

[发明专利]治疗痤疮的化合物在制备治疗痤疮的药物组合物或化妆品组合物中的用途-CN202010774768.X有效
发明人：王阳;杨洋 -专利权人：南通康是美生物科技有限公司
申请日： 2020-08-04 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及治疗痤疮的化合物在制备治疗痤疮的药物组合物或化妆品组合物中的用途，该化合物与维A酸的组合能够有效的用于治疗痤疮，并且无毒副作用，具有较好的应用前景。
治疗痤疮化合物制备药物组合化妆品中的用途

[发明专利]治疗癌症和免疫病症的化合物、组合物、方法和用途-CN201980059866.0在审
发明人： L·R·B·苏亚雷斯;C·R·赫特 -专利权人： IL-2RX公司
申请日： 2019-07-11 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本公开提供新颖的多肽‑治疗化合物或激素‑治疗化合物结合物，其使用可裂解或不可裂解连接子，从而使用受体在靶细胞上的表达使所述多肽或激素用于靶向特定细胞，以与抗体药物结合物不同地结合携带治疗化合物的配体(多肽或激素)。结合后，所述配体和所述治疗化合物(在一些实施例中为多种所述治疗化合物)通过受体介导的内吞作用进入所述细胞，且释放通过连接子与所述配体结合的药物，以与细胞内组分相互作用以增强、恢复或阻断信号转导过程。所述多肽‑治疗化合物或激素‑治疗化合物结合物的所述配体包括但不限于：细胞因子、生长因子和激素，以及其它具有对应细胞表面特异性受体的蛋白质。由此类多肽‑治疗化合物或激素‑治疗化合物结合物靶向的病症包括但不限于：免疫病症(例如过敏和自身免疫病症)和癌症。
治疗癌症免疫病症化合物组合方法用途

[发明专利]一种S-层蛋白修饰的纳米银复合物及其制备方法和应用-CN201910440653.4有效
发明人：饶胜其;陈瑞;焦新安;伍能建;杨振泉;胡钦;郑香峰;高璐 -专利权人：扬州大学
申请日： 2019-05-24 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种S‑层蛋白修饰的纳米银复合物及其制备方法和抑菌应用，所述复合物由乳酸菌中提取纯化的S‑层蛋白，通过静电作用，自组装在纳米银表面所形成的纳米银复合物。本发明利用S‑层蛋白自身良好的黏附及抑菌活性，对纳米银加以修饰，使其具有更强的抑菌性能，为开发安全有效的食品级抗菌剂奠定了基础，而纳米银具备较强的抑菌作用，通过将两者结合可以触发一种协同的抗菌效果，可以解决抗生素的滥用所引起的菌株的耐药性，拓展了纳米技术在食品药品等领域的应用。
一种蛋白修饰纳米复合物及其制备方法应用

[发明专利]用于经口递送异源有效载荷的Cholix衍生的携带体-CN201980088247.4在审
发明人：托马斯·卡尔·亨特;冯卫军;塔希尔·玛穆德;阿利斯泰尔·塔韦纳;弗洛莉安·劳伦特;刘可伊;兰德尔·J·米斯尼;查尔斯·奥尔森;萨莉·波斯特尔斯维特 -专利权人：应用分子运输公司
申请日： 2019-09-11 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本公开提供了递送构建体，其包含与异源有效载荷偶联的携带体，其中所述携带体与所述有效载荷的偶联可以导致所述有效载荷(例如，治疗性有效载荷)被转运到完整的极化上皮细胞(例如，哺乳动物的肠上皮细胞)中和/或转运穿过所述细胞。所述递送构建体可以是药物组合物的部分，所述药物组合物可以口服施用给受试者，以提供用于治疗例如炎性疾病或自身免疫疾病的改进的有效疗法。
用于递送有效载荷 cholix 衍生携带

[发明专利]喜树碱类高分子衍生物的药物制剂-CN202110647842.6在审
发明人：藤田真也;青木进 -专利权人：日本化药株式会社
申请日： 2015-10-16 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供一种药物制剂组合物，其为含有使在水溶液中缔合而具有纳米颗粒形成性的喜树碱衍生物结合于高分子载体而成的喜树碱类高分子衍生物的药物制剂，其制剂稳定性提高。特别是，本发明的课题在于提供维持了作为重要因素的纳米颗粒形成性、并且保存稳定性优异的药物制剂。一种药物制剂，其含有聚乙二醇链段和包含结合有喜树碱衍生物的谷氨酸单元的聚谷氨酸链段连结而成的嵌段共聚物，上述药物制剂在水溶液中形成缔合物，在将上述药物制剂制成以上述喜树碱衍生物含量浓度计为1mg/mL的水溶液时，该水溶液的pH为2.4～7.0，在遮光下于40℃保存1周后，上述药物制剂的该缔合物的形成能力的变化率为50％以下。
喜树碱高分子衍生物药物制剂

[发明专利]载体-抗体组合物及其制备和使用方法-CN201580042550.2有效
发明人：斯韦托米尔·N·马尔科维奇;温迪·K·内瓦拉 -专利权人：梅约医学教育与研究基金会
申请日： 2015-10-06 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本文描述了抗体和载体蛋白的组合物以及制备和使用该组合物的方法，具体而言，所述组合物作为癌症治疗剂。本文还描述了抗体和载体蛋白的冻干的组合物以及制备和使用该组合物的方法，具体而言，所述组合物作为癌症治疗剂。
载体抗体组合及其制备使用方法

[发明专利]血脑屏障渗透性调控剂及其应用-CN201910073172.4有效
发明人：胡富强;温丽娟;袁弘;王凯;孟廷廷 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-01-25 - 公布日： 2021-08-17 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及SC79或其类似物在制备血脑屏障渗透性调控剂中的应用。所述血脑屏障渗透性调控剂以SC79或其类似物作为有效成分，通过激活蛋白激酶B下游Claudin‑5、Occludin信号通路而下调紧密连接蛋白Claudin‑5、Occludin的表达，由此增加血脑屏障渗透性，增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，特别是能够增强Angiopep‑2修饰的糖脂纳米给药系统入脑的转运效率。本发明还涉及一种试剂盒，其包含该血脑屏障渗透性调控剂和脑靶向药物递释系统。根据本发明，通过组合使用上述血脑屏障渗透性调控剂与脑靶向药物递释系统，能够增强脑靶向药物递释系统入脑的转运效率，提高脑靶向药物递释系统的疗效。
血脑屏障渗透性调控及其应用

[发明专利]一种全过程靶向分子及其在构建递药系统中的应用-CN202011548622.X在审
发明人：陆伟跃;周建芬;柴芝兰;吴荪奕;谢操;王浩 -专利权人：复旦大学
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明属药学领域，涉及一种的全过程靶向分子，具体涉及具有靶向脑毛细血管内皮细胞(跨血‑脑屏障)、肿瘤新生血管内皮细胞(跨血‑肿瘤屏障)、肿瘤拟态血管、肿瘤细胞和肿瘤干细胞的全过程靶向分子，以及其修饰的药物复合物、载药系统在肿瘤诊断和靶向治疗中的用途。本发明的全过程靶向分子及其构建的载药系统，可将所携带的影像分子、治疗药物、纳米载药系统靶向递送至脑内肿瘤组织，或靶向递送至具备脑转移特征的外周肿瘤组织，显著提高肿瘤诊断和治疗效果。该全过程靶向分子能介导影像分子、治疗药物和纳米载药系统跨血‑脑屏障和/或跨血‑肿瘤屏障，用于脑部肿瘤和具备脑转移特征外周肿瘤的诊断与治疗。
一种全过程靶向分子及其构建系统中的应用

[发明专利]二肽修饰的1-甲基-3-羟甲基-四氢-β-咔啉，其合成和应用-CN201710405329.X有效
发明人：赵明;彭师奇;朱海梅;肖静 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2017-05-31 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：二肽修饰的1‑甲基‑3‑羟甲基‑四氢‑β‑咔啉，其合成和应用。本发明公开了下式的(1S,3S)‑1‑甲基‑3‑(AA‑Val‑甲氧基)‑2,3,4,9‑四氢‑β‑咔啉(式中AA为Gly残基,L‑Ala残基,L‑Leu残基,L‑Ile残基,L‑Pro残基,L‑Phe残基,L‑Val残基和L‑Lys残基),公开了它们的制备方法,公开了它们的抗肿瘤活性,进一步公开了它们抑制P‑选择素表达的活性。因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物和抑制P‑选择素抑制剂中的应用。
二肽修饰甲基咔啉合成应用

[发明专利]用于调制α-酮戊二酸(2OG)依赖型加氧酶并作为其功能替代的化合物-CN201980066395.6在审
发明人：托马斯·梅尔希奥·霍曼 -专利权人：托马斯·梅尔希奥·霍曼
申请日： 2019-08-12 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种酮戊二酸依赖性二氧酶的替代共基质，用于其功能建立和调控，目的是实现对癌症、神经退行性疾病和老年性疾病的治疗效果。由失调引起，特别是由柠檬酸循环中的代谢脱轨引起的表观遗传疾病，也是该疗法的重点。
用于调制酮戊二酸 og 依赖型加氧酶作为功能替代化合物

[发明专利]治疗骨髓瘤-CN202110412422.X在审
发明人：斯韦托米尔·N·马尔科维奇;温迪·K·内瓦拉 -专利权人：梅约医学教育与研究基金会
申请日： 2015-06-12 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本文提供了涉及治疗骨髓瘤的方法和材料。例如，提供了涉及使用包含含白蛋白的纳米颗粒/抗体复合物(例如，/抗CD38多肽抗体复合物)的组合物治疗骨髓瘤的方法和材料。
治疗骨髓瘤