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- [发明专利]作为VHL抑制剂用于治疗贫血和癌症的1-(2-(4-环丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酰基)-4-羟基-N-(苄基)吡咯烷-2-甲酰胺衍生物-CN202080108318.5在审
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J·福尔曼;吴昊;W·J·费尔布拉泽
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基因泰克公司
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2020-11-30
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2023-09-19
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C07D403/06
- 本公开涉及1‑(2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)乙酰基)‑4‑羟基‑N‑(苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺衍生物和结构上相关的化合物，其作为VHL抑制剂用于治疗例如贫血(例如慢性贫血或与慢性肾脏疾病、透析或癌症化疗相关的贫血)、缺血、卒中或缺血期间对心血管系统的损伤，或者用于增强伤口愈合、减少瘢痕化、或增强血管生成或动脉生成，以及癌症。示例性化合物为例如：N‑(3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑1‑氨基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑1‑(2(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑3‑甲基丁酰基)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑甲酰胺；N‑(3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑1‑氨基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑1‑(2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丙酰基)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑甲酰胺；N‑(3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑1‑氨基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑1‑(2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑甲酰胺；N‑(3‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑1‑氨基‑1‑氧代丙烷‑2‑基)‑1‑(2‑环丁基‑2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)乙酰基)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑甲酰胺；1‑(2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(1‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苯基)乙基)吡咯烷‑2‑甲酰胺；1‑(2‑环己基‑2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)乙酰基)‑4‑羟基‑N‑(1‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苯基)乙基)吡咯烷‑2‑甲酰胺；1‑(2‑(金刚烷‑1‑基)‑2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)乙酰基)‑4‑羟基‑N‑(1‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苯基)乙基)吡咯烷‑2‑甲酰胺；1‑(2‑(4‑环丙基‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑3,3‑二甲基戊酰基)‑4‑羟基‑N‑(1‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苯基)乙基)吡咯烷‑2‑甲酰胺。
- 作为vhl抑制剂用于治疗贫血癌症丙基乙酰羟基苄基吡咯烷甲酰胺衍生物
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