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- [发明专利]抑制法呢基转移酶的经N－或C－键结的咪唑类取代的1,8－相并合的喹啉酮衍生物类-CN98803064.0有效
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M·G·韦内;P·R·安吉鲍德;Y·A·E·利尼;V·S·蓬斯莱;G·C·桑斯
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詹森药业有限公司
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1998-03-03
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2003-11-26
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C07D471/06
- 本发明为有关下式化合物，∴其药学上可接受的酸加成盐及立体化学性异构物形式。式中，虚线表示任选的健；X为氧或硫；-A-为该式的二价基；R1及R2各独立为氢、羟基、卤基、氰基、C1-6烷基、三卤甲基、三卤甲氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧羰基、氨基C1-6烷氧基、单-或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar、Ar-C1-6烷基、Ar-氧基、Ar-C1-6烷氧基；或于邻接位置的R1及R2连合形成二价基；R3及R4各独立为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar-氧基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基、三卤甲基、三卤甲氧基；或于邻接位置的R3及R4连合形成二价基；R5为经氢或C1-6烷基取代的咪唑基；C1-6烷氧基羰基或Ar1、或为式-OR10、-SR10、-NR11R12的基团；R6为氢、羟基、卤基、氰基、任选经取代的C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或Ar；或式-O-R7、-S-R8、-N-R8R9的基；及Ar为任选经取代的苯基；具法呢基转移醇抑制活性；其制备法、含其的组合物及其作药剂的用途。
- 抑制法呢基转移酶咪唑取代并合喹啉衍生物类
- [发明专利]喹啉－4－酰胺衍生物,它们的制备以及它们作为神经激肽3(NK－3)和神经激肽2(NK－2)受体拮抗剂的应用-CN96199747.8无效
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G·A·M·吉尔迪纳;M·格鲁尼;L·F·拉维格利;C·法理纳
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史密丝克莱恩比彻姆股份公司
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1996-11-22
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1999-02-10
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C07D215/52
- 通式(Ⅰ)的化合物,或它们的盐,或它们的溶剂化物,其中,Ar为随意取代的芳基或C5－7环烷二烯基,或随意取代的单环或骈环芳香杂环基;R为C1－6烷基,C3－7环烷基,C3－7环烷基烷基,随意取代的苯基或苯基C1－6烷基,随意取代的含有至多4个选自O和N杂原子的5元杂芳基,羟基C1－6烷基,氨基C1－6烷基,C1－6烷基氨基烷基,二C1－6烷基氨基烷基,C1－6酰基氨基烷基,C1－6烷氧基烷基,C1－6烷基羰基,羧基,C1－6烷氧羰基,C1－6烷氧羰基C1－6烷基,氨基羰基,C1－6烷基氨基羰基,二C1－6烷基氨基羰基,卤代C1－6烷基;或R为基团－(CH2)p－,其中p为2或3,该基团与Ar的碳原子形成环;R1代表氢或至多4个选自由下列基团组成的任意取代基C1－6烷基,C1－6烯基,芳基,C1－6烷氧基,羟基,卤素,硝基,氰基,羧基,酰胺基,磺酰胺基,C1－6烷氧羰基,三氟甲基,酰氧基,邻苯二甲酰亚胺基,氨基或单和二－C1－6烷基氨基;R2代表氢,C1－6烷基,羟基,卤素,氰基,氨基,单或二－C1－6烷基氨基,烷基磺酰基氨基,单或二－C1－6烷酰基氨基,其中任何烷基为被氨基或单或二烷氨基随意取代,或R2为基团－X－(CH2)n－Y,其中X为键或－O－,并且n为1至5范围内的整数,条件是若X为－O－,n仅为2至5的整数,并且Y代表基团NY1Y2,其中Y1和Y2为独立选自氢,C1－6烷基,C1－6烯基,芳基或芳基－C1－6烷基或Y为羟基,卤素或随意取代的N－键合的单环或骈环杂环基,R3为支链或直链C1－6烷基,C3－7环烷基,C4－7环烷基烷基,随意取代的芳基,或随意取代的单环或骈环芳香杂环基;和R4代表氢或C1－6烷基。
- 喹啉衍生物它们制备以及作为神经nk受体拮抗剂应用
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