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[发明专利]用作蛋白激酶抑制剂的吡唑药物组合物-CN95196127.6无效
发明人： N·A·吉斯;N·洛克尔;A·M·莱贝尔曼;R·M·斯卡伯拉夫 -专利权人：科西雷佩蒂斯公司
申请日： 1995-11-09 - 公布日： 1997-11-19 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：公开了一种选择性抑制蛋白激酶的方法，所述方法包括将含有激酶的组合物与式(I)的化合物接触，其中R1是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、多环芳基、多环芳羰基、多环杂芳基或多环杂芳羰基；R2是低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂环芳基、低级酰基、5或6元杂环芳羰基、多环芳基或多环杂芳基；R3是H或低级烷基；R5是H、低级烷基、低级烃基、芳基低级烷基、杂芳基低级烷基、5或6元杂芳基、卤素或氰基；并且R6是H或低级酰基。
用作蛋白激酶抑制剂吡唑药物组合

[发明专利](杂)芳基1，3‑偶极化合物与(杂)环炔的环加成方法-CN201580015176.7在审
发明人： F·L·范代尔夫特;F·J·多门豪尔德 -专利权人：西纳福克斯股份有限公司
申请日： 2015-01-26 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D225/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种包含使(杂)芳基1，3‑偶极化合物与(杂)环炔反应的步骤的方法，其中(杂)芳基1，3‑偶极化合物被定义为包含1，3‑偶极官能团的化合物，其中所述1，3‑偶极官能团键接于(杂)芳基，且其中所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物为(杂)芳基叠氮化物或(杂)芳基重氮化合物；其中(i)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基包含一个或多个对位‑哈米特取代基常数σp和/或间位‑哈米特取代基常数σm为正值的取代基，和/或(ii)所述(杂)芳基1，3‑偶极化合物的(杂)芳基为缺电子(杂)芳基，其中缺电子(杂)芳基为(ii‑a)其中所述(杂)芳环体系携带正电荷的(杂)芳基，和/或(ii‑b)其中{(杂)芳环体系中存在的π电子数}∶{(杂)芳环体系的原子核中存在的质子数}的比率对6‑元环而言小于0.167或对5‑元环而言小于0.200的(杂)芳基；且其中所述(杂)环炔为式(1)所示的(杂)环辛炔或(杂)环壬炔。
芳基极化加成方法

[发明专利]单糖的端基异构衍生物-CN03807375.7有效
发明人：维姆·莫特曼斯;迈克尔·利奥·韦斯特;江·青丽;乔治·亚当森;卡尔·谢弗;乔瓦尼·阿贝南特 -专利权人：阿尔卡米亚有限公司
申请日： 2003-03-28 - 公布日： 2005-07-20 - 主分类号： C07D307/20 文献下载
摘要：炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基，基团X1独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；当R1是－C(Z)Y时，那么：Y选自两个氢原子、形成羰基的双键氧(＝O)和形成腈的三键氮，Z不存在，或者选自氢或U，其中U选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、氨基烷基、氨基芳基、芳氧基、烷氧基、杂芳氧基、氨基芳基、氨基杂芳基、硫烷基、硫芳基或硫杂芳基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、芳基、杂芳基、芳烷基和杂芳烷基；当R1是H时，基团R2、R3、R4和R5中至少两个选自－OX2或－N(T)Y，并且其它基团独立地选自氢、－OH、－OX2、－N(T)Y，其中Y如上定义，T选自氢或X2；并且X2独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；当R1是N(Z)Y或C(Z)Y时，基团R2、R3、R4和R5中至少一个选自－OX2或－N(T)Y，并且其它基团独立地选自氢、－OH、－OX2、－N(T)Y，其中Y如上定义，T选自氢或X2；并且X2独立地选自1至20个原子的烷基、链烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基。
单糖端基异构衍生物

[发明专利]用于抗变异流感病毒的新型环烷胺类化合物-CN201310499915.7有效
发明人：胡文辉;赵昕;曾少高;崔巍 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2013-10-22 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的用于抗变异流感病毒的环烷胺类化合物，其中，n独立选自0，1；R₁选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、咪唑基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基；R₂、R₃独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基、芳硫基、芳硫基烷基。
用于变异流感病毒新型环烷化合物

[发明专利]用于抗变异流感病毒的新型环烷胺类化合物-CN201210408688.8无效
发明人：胡文辉;赵昕;曾少高;崔巍 -专利权人：中国科学院广州生物医药与健康研究院
申请日： 2012-10-23 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有式Ⅰ结构的用于抗变异流感病毒的环烷胺类化合物，其中，n独立选自0，1；R₁选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、咪唑基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基；R₂、R₃独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、脒基、胍基、胍脒基、咪唑基、2-噻吩、3-噻吩、呋喃、酰基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳并杂环基、芳硫基、芳硫基烷基。
用于变异流感病毒新型环烷化合物

[发明专利]化合物及其在有机电致发光领域的应用-CN201711360272.2在审
发明人：邢其锋;李之洋;刘叔尧 -专利权人：北京鼎材科技有限公司;固安鼎材科技有限公司
申请日： 2017-12-15 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：file="DDA0001509578620000011.GIF" wi="566" he="540"/>其中，Y为C或者N，X为O或者S或者NR²，L选自单键、C6～C30的芳基、C10～C30的稠环芳基、C3～C30的杂芳基或稠环杂芳基；当Y全部为C时，Ar选自C3～C30的杂芳基或稠环杂芳基；当Y至少一个为N时，Ar选自C6～C30的芳基、C10～C30的稠环芳基、C3～C30的杂芳基或稠环杂芳基；R¹和R²分别独立选自C1‑C12的烷基、C6～C30的芳基、C10～C30的稠环芳基、C3～C30的杂芳基或稠环杂芳基；上述芳基、杂芳基、稠环芳基和/或稠环杂芳基可以存在取代基。
杂芳基稠环芳基有机电致发光器件有机电致发光上述化合物烷基单键应用

[发明专利]作为抗癌剂的合成rigidin类似物、其盐、溶剂合物和前药及其生产方法-CN201580077159.6在审
发明人：伊戈尔·马格多夫;斯内斯娜·罗赫伊;莉莉亚·V·弗罗洛娃;亚历山大·V·科尼恩科 -专利权人：新墨西哥技术研究基金会
申请日： 2015-12-21 - 公布日： 2018-01-02 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：具有下式(F)的化合物，其中R、R1和R2选自氢、芳基、稠合的芳基、杂芳基、饱和的碳环、部分饱和的碳环、饱和的杂环、部分饱和的杂环、C1‑10烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基烯基、烯基烷基、炔基烷基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、氨基烷基、羧基烷基、硝基烷基、氰基烷基、乙酰氨基烷基和酰氧基烷基。
作为抗癌剂合成 rigidin 类似物溶剂及其生产方法

[发明专利]用作抗肿瘤剂的二硫杂环戊烯并吡咯酮及其相应的一氧化物和二氧化物-CN01131401.X无效
发明人：约翰·麦尔康姆·韦伯斯特;李建雄 -专利权人：约翰·麦尔康姆·韦伯斯特;李建雄
申请日： 1998-09-03 - 公布日： 2002-07-31 - 主分类号： A61K31/407 文献下载
摘要：从伯氏致病杆菌分离出的、具有式(1)或(2)或(3)的化合物或其盐具有抗肿瘤活性,式(1)其中R1=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基;R2=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基或酰基;R3=氢、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂环基;式(2)其中R1=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基;R2=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基或酰基;R3=氢、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂环基;式(3)其中R1=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂环基;R2=氢、取代或未取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基或酰基;R3=氢、烷基、环烷基、芳烷基、芳基或杂环基。
用作肿瘤二硫杂环戊烯吡咯及其相应一氧化物二氧化物

[发明专利]化合物-CN02818460.2无效
发明人： A·J·拉特克利夫;R·J·A·沃尔什;T·N·马吉德;S·图赖拉特南;S·阿门多拉;D·J·奥尔德斯;J·E·苏尼斯;C·内梅切克;S·文茨勒;C·韦诺 -专利权人：安万特医药股份有限公司
申请日： 2002-09-17 - 公布日： 2004-12-22 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：卤素或－C≡C－R⁵；R³表示氢、酰基、烷氧羰基、烷基、芳酰基、芳基、芳氧基羰基、羧基、环烯基、环烷基、杂芳酰基、杂芳基、杂环烷基或－C(＝O)－NY基、烷氧羰基、烷基磺酰基、芳基、芳基磺酰基、芳酰基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂芳基磺酰基、杂芳酰基和杂环烷基；R⁷表示取代或未取代的烷基、环烷基或环烷基烷基；R⁸表示氢、烷基、链烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基或杂芳基烷基；R⁹表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；R¹⁰表示氢或低级烷基；R¹¹表示烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；或被－NY¹Y²取代或未取代的烷基；R¹²表示芳基或杂芳基；或取代或未取代的烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基或杂环烷基烷基；Y表示O、S或NCN；Y¹和Y²
化合物

[发明专利]除草的[1，2，4]噻二唑-CN96103589.7无效
发明人：沃尔夫冈·布克 -专利权人：美国氰胺公司
申请日： 1996-02-08 - 公布日： 1996-11-06 - 主分类号： C07D285/08 文献下载
摘要：其中A代表任意取代的烷基、链烯基、环烷基、环烯基、芳基、芳杂基、芳烷基或芳杂烷基；R1代表氢原子或酰基；R2代表任意取代的烷基、链烯基、芳基、芳杂基、芳烷基或芳杂烷基。
除草噻二唑

[发明专利]苯乙酸衍生物,它们的制备和有关的中间体,以及含有它们的组合物-CN95192155.X无效
发明人： H·拜尔;H·萨特;R·穆勒;W·格兰姆罗斯;A·哈雷斯;R·克斯顿;F·罗尔;E·艾梅曼 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 1995-01-03 - 公布日： 1999-11-24 - 主分类号： C07C251/38 文献下载
摘要：本发明涉及式Ⅰ所示苯乙酸衍生物及其盐，它们的制备方法和制备用中间体以及它们的用途，$其中取代基和参数具有下述含义$X是氧或硫；$R是氢或烷基；$R1是氢或烷基；$R2是氰基、硝基、三氟甲基、卤素、烷基或烷氧基；$m是0、1或2，如果m是2，两个R2基团可能不相同；R3是氢、氰基、硝基、羟基、氨基、卤素，$未取代或取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、烯基、烯氧基、烯硫基、烯基氨基、N－烯基－N－烷基氨基、炔基、炔氧基、炔硫基、炔基氨基、N－炔基－N－烷基氨基；$未取代或取代的环烷基、环烷氧基、环烷硫基、环烷基氨基、N－环烷基－N－烷基氨基、环烯基、环烯氧基、环烯硫基、环烯基氨基、N－环烯基－N－烷基氨基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂环基氨基、N－杂环基－N－烷基氨基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳基氨基、N－芳基－N－烷基氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基、杂芳基氨基、N－杂芳基－N－烷基氨基；$R5是氢，$未取代或取代的烷基、环烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基或烷基磺酰基；$未取代或取代的芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基羰基或杂芳基磺酰基。
苯乙酸衍生物它们制备有关中间体以及含有组合

[发明专利]治疗性化合物及其在癌症中的用途-CN200780025733.9无效
发明人： A·C·贝基;S-H·金;B·马克奥维兹;R·特洛弗特;R·坦戈拉波利;M·B·安德森;D·维特斯坦;M·沈德露维琪;J·A·范艾克 -专利权人：美瑞德生物工程公司
申请日： 2007-05-14 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：式(I)(II)(III)的化合物，其中A选自被取代的或未被取代的芳基、杂芳基、杂环或碳环基团；B选自被取代的或未被取代的芳基、杂芳基、杂环或碳环基团；R1选自氢、烷基、芳基、杂芳基、氨基、卤素、硫及硫代烷基
治疗化合物及其癌症中的用途

[发明专利]用于治疗癌症的依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂吡唑并嘧啶化合物-CN200680045402.7无效
发明人： T·J·古兹;K·帕契;M·P·德耶 -专利权人：先灵公司
申请日： 2006-10-04 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：嘧啶化合物、含此类化合物的药用组合物和用这些化合物和组合物治疗疾病的方法，这些疾病是例如癌症；炎症；关节炎；病毒性疾病；神经变性疾病例如早老性痴呆；心血管疾病和真菌性疾病(式III)，其中：R为被一个或多个杂芳基取代的芳基；R²选自R⁹、烷基、炔基、炔基烷基、环烷基、－CF₃、－C(O₂)R⁶、芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、杂环基、被1－6个可相同或不同且各自独立选择的R⁹基团取代的烷基、被1－3个可相同或不同的芳基或杂芳基取代的芳基，这些芳基或杂芳基独立选自苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑－1－基、(a)、(b)、(c)和(d)，和被0－3个可相同或不同的芳基或杂芳基取代的杂芳基，这些芳基或杂芳基独立选自烷基、苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和噻唑－1－基；R³选自H、卤素、－NR⁵R⁶、－C(O)NR⁵R⁶、烷基、炔基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基和杂芳基烷基等
用于治疗癌症依赖细胞周期蛋白激酶抑制剂吡唑嘧啶化合物

[发明专利]吡啶并[1,5α]嘧啶、其制备和应用-CN96193780.7无效
发明人： R·比诺特;T·格罗特;H·贝尔;B·穆勒;K·奥伯多夫;H·萨特;E·阿莫曼;G·劳伦兹;S·斯特拉斯曼 -专利权人：巴斯福股份公司
申请日： 1996-04-26 - 公布日： 1998-06-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基,或NRcRd、NRcNRdRe、CO－Rc、CO2－Rc、CO－NRcRd、CO－Rc、CO2－Rc或CRf=NORgR4是氢、氰基、硝基、亚硝基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳基烷氧基、杂芳硫基,或NRcRd、CO－Rc、CO2－Rc或CRf=NORg;Ra、Rb是氢、卤素、C1－C4－烷基、C1－C4－卤代烷基Rc、Rd和Re是氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;Rf是氢、氰基、卤素、未取代或取代的烷基、烷氧基、烷硫基、链烯基、链烯氧基、链烯硫基、炔基、炔氧基、炔硫基、环烷基、环烷基氧基、环烷基硫基、杂环基、杂环基氧基、杂环基硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、杂芳基、杂芳基氧基或杂芳基硫基;Rg是氢、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基。
吡啶嘧啶制备应用

[发明专利]N－苯基磷酰三胺、其制备方法以及其作为药剂用于调节或抑制酶促尿素水解的应用-CN200580024675.9有效
发明人：安德烈·胡克;汉斯－约阿希姆·尼克拉斯;哈特穆特·沃兹尼亚克;汉斯－于尔根·米歇尔;卡萝拉·舒斯特 -专利权人： SKW皮斯特里茨氮工厂有限责任公司
申请日： 2005-02-04 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： C07F9/22 文献下载
摘要：/SUP>、R²、R³、R⁴、R⁵互相独立地代表氢、C₁－C₈烷基/杂烷基、C₂－C₈链烯基/杂链烯基、C₂－C₈炔基/杂炔基、C₃－C₈环烷基/杂环烷基、C₃－C₈环烯基/杂环烯基、C₆－C₁₀芳基/C₅－C₁₀杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、烷芳基、烷基杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、酰基、芳酰基、杂芳酰基、酰氧基、芳酰氧基、杂芳酰氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷基磺酰基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、磺基、羰基、羧基、氨基甲酰基、氨磺酰基，条件是：至少一个基团R不是氢；在R¹、R²、R⁴、R⁵
苯基磷酰三胺制备方法及其作为药剂用于调节抑制尿素水解应用

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