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[发明专利]二肽基肽酶I抑制剂-CN201910716882.4有效
发明人： H·R·隆;S·康诺利;S·斯沃洛;S·P·卡尔松;C-J·奥雷尔;J·F·蓬滕;K·J·多伊尔;A·J·范德普尔;G·P·琼斯;D·W·沃森;J·A·麦克里奇;N·J·帕默 -专利权人：阿斯利康(瑞典)有限公司
申请日： 2015-01-23 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本披露涉及某些(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯基乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物(包括其药学上可接受的盐)，(化学式(I))这些化合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性；涉及它们在治疗和/或预防临床病症中的使用，这些临床病症包括呼吸疾病，比如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)；涉及它们在疗法中的用途；涉及包含它们的药物组合物并且涉及用于制备这些化合物的方法。
二肽肽酶抑制剂

[发明专利](2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯基乙基]-1，4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺作为二肽基肽酶I抑制剂-CN201580005484.1有效
发明人： H·R·隆;S·康诺利;S·斯沃洛;S·P·卡尔松;C-J·奥雷尔;J·F·蓬滕;K·J·多伊尔;A·J·范德普尔;G·P·琼斯;D·W·沃森;J·A·麦克里奇;N·J·帕默 -专利权人：阿斯利康(瑞典)有限公司
申请日： 2015-01-23 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D267/10 文献下载
摘要：本披露涉及某些(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯基乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物(包括其药学上可接受的盐)，(化学式(I))这些化合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性；涉及它们在治疗和/或预防临床病症中的使用，这些临床病症包括呼吸疾病，比如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)；涉及它们在疗法中的用途；涉及包含它们的药物组合物并且涉及用于制备这些化合物的方法。
氰基苯基乙基氧杂氮杂环庚烷甲酰胺作为二肽肽酶抑制剂

[发明专利]某些用于治疗支气管扩张的(2S)-N-[(1S)-1-氰基-2-苯乙基]-1;4-氧杂氮杂环庚烷-2-甲酰胺-CN201780058886.7在审
发明人： R·赫尔曼;E·沙利文;H·R·朗恩;S·康诺利;S·斯沃洛;C·费尔南德斯 -专利权人：英斯梅德股份有限公司;阿斯利康(瑞典)有限公司
申请日： 2017-07-28 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： A61K31/553 文献下载
摘要：本公开文本涉及用于用组合物治疗支气管扩张(例如，非囊性纤维化支气管扩张)的方法，该组合物包含有效量的某些式(I)的(2S)‑N‑[(1S)‑1‑氰基‑2‑苯乙基]‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺化合物，包括其药学上可接受的盐。这些组合物抑制二肽基肽酶1(DPP1)活性。本文提供的方法可用于预防，增加患者的肺功能，和/或降低患者的肺部恶化速率。在一个实施方案中，该式(I)的化合物是(2S)‑N‑{(1S)‑1‑氰基‑2‑[4‑(3‑甲基‑2‑氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噁唑‑5‑基)苯基]乙基}‑1,4‑氧杂氮杂环庚烷‑2‑甲酰胺。
式( I )支气管扩张氧杂氮庚烷氰基杂环苯乙基甲酰胺甲酰胺化合物二肽基肽酶囊性纤维化组合物治疗肺功能可接受苯基肺部可用乙基文本恶化预防治疗

[发明专利]作为逆转录酶抑制剂的苄基－哒嗪酮-CN200480008121.5无效
发明人： J·P·杜恩;B·W·迪莫克;T·米尔扎德甘;E·B·肖格伦;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-03-17 - 公布日： 2006-04-26 - 主分类号： C07D237/14 文献下载
摘要：本发明涉及其中R¹－R⁴、R⁷、R⁸和X¹如发明概述所定义的新颖的式(I)哒嗪酮衍生物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、用式(I)化合物抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法、含有式(I)化合物并混合有至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物和制备式(I)化合物的方法。这些化合物可用于治疗HIV和遗传相关病毒在其中有牵连的疾病。
作为逆转录抑制剂苄基哒嗪酮

[发明专利]用于治疗HIV介导的疾病的非核苷逆转录酶抑制剂Ⅰ-CN200480006480.7有效
发明人： J·P·杜恩;S·斯沃洛;Z·K·斯威尼 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-03-22 - 公布日： 2006-04-12 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)杂环化合物及其可药用盐和溶剂化物，其中R¹、R⁴、X¹和X²如概述中所定义，还涉及用式(I)化合物来抑制或调控人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法，含有式(I)化合物与至少一种溶剂、载体或赋形剂的药物组合物，以及制备式(I)化合物的方法。所述化合物用于治疗涉及HIV和遗传相关性病毒的疾病。
用于治疗 hiv 疾病核苷逆转录抑制剂

[发明专利]非核苷逆转录酶抑制剂-CN200480004406.1无效
发明人： J·P·杜恩;J·H·霍格;T·米尔扎德甘;S·斯沃洛 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2004-02-17 - 公布日： 2006-03-22 - 主分类号： C07D231/20 文献下载
摘要：本发明涉及其中R¹至R⁴如概述中定义的新的式(I)吡唑衍生物及其可药用的盐和溶剂化物，采用式(I)化合物来抑制或调节人免疫缺陷病毒(HIV)逆转录酶的方法，以及式(I)化合物与至少一种溶剂、载体或赋形剂混合的药物组合物。该化合物用于治疗其中涉及HIV和遗传相关性病毒的疾病(式I)。
核苷逆转录抑制剂

[发明专利]HIV蛋白酶抑制剂的制备-CN02819210.9无效
发明人： E·德蒙特;J·A·马丁;S·雷德肖;S·斯沃洛 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2002-09-20 - 公布日： 2005-01-05 - 主分类号： C07C317/48 文献下载
摘要：本发明涉及新的、单独的异构体、外消旋物、非外消旋混合物或非对映异构体混合物形式的式(I)的HIV蛋白酶抑制剂或其可药用盐，其中：A为式(II、III)的基团，n、R¹、R²、R³和R⁴如说明书所定义。式(1)化合物为肽模拟物，用作HIV天冬氨酰蛋白酶的抑制剂，该蛋白酶为HIV病毒复制生命周期中的必需酶。
hiv 蛋白酶抑制剂制备

[发明专利]用作HIV蛋白酶抑制剂的新化合物-CN01819289.0无效
发明人： J·A·马丁;S·雷德肖;S·斯沃洛;G·J·索马斯 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2001-11-12 - 公布日： 2004-02-18 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了通式(I)的化合物及其可药用盐：其中R¹是H、羟基或NHR²，其中R²是H、烷基、链烯基、链炔基、芳基烷基、杂环基烷基、环烷基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、芳基烷基羰基、杂环基烷基羰基、烷氧基羰基、芳基烷氧基炭基、杂环基烷氧基羰基、芳基、杂环基、磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基或式(A)的基团：其中x是o或s，并且R⁷和R⁸彼此独立地是H、烷基、芳基、杂环基、芳基烷基、杂环基烷基，或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮原子一起形成任选地含有另外的杂原子的饱和环，或者是基团(B)：其中当n=1时，Y表示N，R⁹是H或烷基且R¹⁰是H、烷基、芳基烷基、杂环基烷基、芳基、杂环基，或者R⁹和R¹⁰与它们所连接的杂原子一起形成杂环，R¹¹和R¹²彼此独立地是H或烷基，或者R¹¹和R¹²与它们所连接的碳原子一起形成环，R³、R⁴彼此独立地是烷基或者与它们所连接的碳原子一起形成碳环，R⁵是烷基、芳基烷基、杂环基烷基或者R⁴和R⁵与它们所连接的碳和硫原子一起形成杂环，并且R⁶是烷基、芳基烷基、杂环基烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、氨基烷基、氟烷基，并且R¹³是H或者是无机或有机酯的残基，并且R¹⁵是芳基，条件是如果R³、R⁴和R⁵是甲基、R⁶是叔丁基、R¹³是H且R¹⁵是苯基，则R²不是苄氧基羰基并且不是2－喹啉羰基。式(I)化合物是HIV天冬氨酸蛋白酶的强效抑制剂并因此可用于治疗与HIV有关的疾病。
用作 hiv 蛋白酶抑制剂化合物

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