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[发明专利]一种苯并酰胺和螺环酰胺化合物的制备方法和应用-CN202310608319.1在审
发明人：刘万兴;刘秀峥;武林刚;谢磊;曹翠莲;孙磊;邓长镇;陈文文 -专利权人：聊城金歌合成材料有限公司
申请日： 2023-05-27 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种苯并酰胺和螺环酰胺化合物的制备方法和应用。本发明的一种苯并酰胺和螺环酰胺化合物的制备方法，反应式如下：#imgabs0#其中，R1为苯基、多取代或单取代苯基、苄基，R2为甲基、氢原子、甲氧基、乙氧基、苄氧基、羟基。本发明采用室温条件，下可见光催化且不需要光催化剂的条件下，进行了此类化合物的合成，该方法具有绿色、高效和节约能源的优点。通过改变反应底物，该方法可以以优异的收率合成螺环酰胺化合物。针对常见的植物真菌，部分产物还表现出良好的抑菌活性。
一种螺环酰胺化合物制备方法应用

[发明专利]一种4-羟基-7-甲氧基喹啉的制备方法-CN202210839323.4有效
发明人：余德华;彭华 -专利权人：常州琦诺生物科技有限公司
申请日： 2022-07-18 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，具体是一种4‑羟基‑7‑甲氧基喹啉的制备方法；包括以下步骤：S1在反应步骤中加入乙醇、原甲酸三乙酯、丙二酸环亚异丙酯，升温，滴加3‑甲氧基苯胺，滴加完毕继续回流，HPLC跟踪反应，反应结束后降温至室温，离心分离，用冰乙醇洗涤，干燥得到中间体，滤液回收乙醇套用；S2在反应容器中加入氯苯、步骤S1中制得的中间体和催化剂，搅拌加热反应，HPLC跟踪反应，反应结束后，冷却至室温，离心得到粗产物；S3提纯干燥后得到产物；本发明第二步环合反应中加入了催化剂并将溶剂换成氯苯，降低了反应温度，从而只需要水蒸气加热就可以达到反应所需温度，更易于大生产，安全系数高，也节省了能耗。
一种羟基甲氧基喹啉制备方法

[发明专利]一种具有AMPK激动活性的化合物及其前药的制备和应用-CN202010340746.2有效
发明人：段文虎;沈旭;王蔚;王佳颖;曹素芬;吕建璐;徐旭 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;南京中医药大学
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有AMPK激动活性的化合物及其前药，以及所述化合物及其前药的制备方法和医药用途。本发明所述化合物具有式(Ⅰ)所示结构，所述化合物的前药具有式(Ⅱ)所示结构，其中各基团和取代基如说明书中所定义。本发明公开了所述化合物的制备方法及其在预防和治疗AMPK相关疾病中的用途，所述AMPK相关的疾病包括但不限于能量代谢异常相关疾病、神经退行性疾病和炎症相关疾病等。#imgabs0#
一种具有 ampk 激动活性化合物及其制备应用

[发明专利]4-氧代-6-甲氧基-3-(2,3-二氯苯基)甲基-1(4H)喹啉乙酸代谢产物-CN202110763933.6有效
发明人：王绍杰;冯尧;李兆林;杨金诚;王慧宇;杨亚军;孔祥南;李娟;陈丹 -专利权人：宁夏康亚药业股份有限公司;沈阳药科大学
申请日： 2021-07-06 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及4‑氧代‑6‑甲氧基‑3‑(2,3‑二氯苯基)甲基‑1(4H)喹啉乙酸的5种代谢产物和2个质谱内标物，及其互变异构体、可药用的盐、可药用的溶剂化物以及药用组合物。本发明还涉及所述7种化合物的制备方法；含有这7个化合物的组合物及其在药物中的用途。本发明所涉及的7种化合物或其组合物用于治疗和/或预防糖尿病综合症。
甲氧基氯苯甲基喹啉乙酸代谢产物

[发明专利]二甲酰胺类化合物、其制备方法及其在医药上的应用-CN202280012569.2在审
发明人：杨方龙;杨倩;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本公开涉及二甲酰胺类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的二甲酰胺类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物以及其作为治疗剂的用途，特别是其在制备用于抑制蛋白激酶的药物中的用途。其中通式(I)中各基团如说明书中所定义。#imgabs0#
甲酰胺化合物制备方法及其医药应用

[发明专利]铜催化2-炔基苯胺的选择性环化生成喹啉类和喹诺酮类衍生物-CN202210769933.1有效
发明人：邱仁华;卢懂;杨晓刚;关文键;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明目的在于提供一种使用2‑氨基炔烃类化合物，TMSCF3和THF在氮气条件下，通过温度的控制分别生成了2‑二氟甲基醚‑3‑取代喹啉和2‑喹诺酮类化合物。TMSCF3在反应中不仅作为C1源出现，更是作为CF2的原料，因此，说明TMSCF3试剂是一种多功能的氟化试剂及碳源试剂。环醚在此反应中不仅是承担着溶剂的作用，同样也是目标产物的氧源和烷烃提供者。
催化苯胺选择性环化生成喹啉喹诺酮类衍生物

[发明专利]一种选择性PARP1抑制剂及其应用-CN202280010392.2在审
发明人：张靖;魏用刚;周锡兵;杨科;孙毅 -专利权人：成都百裕制药股份有限公司
申请日： 2022-04-20 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：一种选择性PARP1抑制剂及其应用
一种选择性 parp1 抑制剂及其应用

[发明专利]化合物晶型、其制备方法、药物组合物以及应用-CN202080002626.X有效
发明人：孙效华;王龙;杨红振;胡怀忠 -专利权人：北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，提供了用于治疗蛋白激酶AXL和/或VEGFR2相关疾病的化合物6‑[[4‑[2‑氟‑4‑[[1‑[(4‑氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羰基]氨基]苯氧基]‑6‑甲氧基‑7‑喹啉基]氧基]己酸的三种晶型：晶型AB、晶型M和晶型F。本发明还提供了用于制备这三种晶型的方法及包含这三种晶型的药物组合物。本发明的晶型AB、晶型M和晶型F均具有良好的化学稳定性，并且本发明的三种晶型的制备方法简单易行，产物收率和纯度高，能够稳定且批量化生产，有利于推广和应用。本发明的晶型AB、晶型M、晶型F在高温、高湿、氧化条件下也较为稳定，有利于储存和运输，有利于工业化生产。此外，本发明的晶型AB、晶型M和晶型F具有较高的生物利用度，符合临床用药要求。
化合物制备方法药物组合以及应用

[发明专利]一种3-烯基喹啉-2(1H)酮衍生物的制备方法-CN202210169835.4有效
发明人：祁昕欣;刘建利;王尉;吴小锋 -专利权人：浙江理工大学
申请日： 2022-02-23 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑烯基喹啉‑2(1H)酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：将醋酸钯，三(3‑甲氧基苯基)膦，羰基钼、碳酸铯、四丁基碘化铵、邻硝基苯甲醛以及烯丙基芳基醚于100℃进行反应30小时，反应完全后，后处理得到所述的3‑烯基喹啉‑2(1H)酮衍生物。该制备方法以邻硝基苯甲醛既作为氮源又作为甲酰来源，操作简单，反应起始原料廉价易得，底物官能团容忍范围广，反应效率高。可根据实际需要合成多种3‑烯基喹啉‑2(1H)酮衍生物，便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
一种喹啉衍生物制备方法

[发明专利]一种3-羟基喹啉-2-酮类化合物及其合成方法与应用-CN202310284783.X在审
发明人：吴佳敏;王鸿;俞文超;鲍晓泽;胡飞;杨志昆;叶欣艺 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2023-03-22 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(Ⅳ)所示3‑羟基喹啉‑2‑酮类化合物及其合成方法与应用，提供了一种新型治疗抗菌策略，合成的铁载体分子可以被用于与抗生素偶联，利用细菌独有的铁载体转运系统将缀合的抗生素靶向运输到其作用靶点，同时为抗菌药物研发提供潜在选择。与现已开发的嗜铁素相比，提供了一条绿色清洁、简明高效的合成路线。
一种羟基喹啉酮类化合物及其合成方法应用

[发明专利]选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途-CN202310541963.1在审
发明人：路云龙;刘武昆;梁震林;刘丽娟;杜前明;刘超;赵郅昊;郑天棚 -专利权人：南京中医药大学
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域；本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂，其活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果；本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物，其在治疗HR+，HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用，可与雌激素受体下调剂联合使用等，发挥抗肿瘤效果。
选择性雌激素受体调剂化合物制备方法用途

[发明专利]芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途-CN202011454556.X有效
发明人：李波;颜标;朱维良;蒋沁;徐志建;张秋阳;张勇;陶舒雅 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;南京医科大学眼科医院
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途，芳基二氟乙酰胺化合物结构如式A所示，其中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明的芳基二氟乙酰胺化合物，能够预防或治疗角膜新生血管性疾病。
芳基二氟乙酰化合物及其制备方法用途

[发明专利]三氟甲基化2,4-喹啉二酮类化合物的制备方法-CN202111544387.3有效
发明人：黄俊;崔海涛;顾运琼;徐家丽;朱凤婷;班彩锦 -专利权人：南宁师范大学
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了三氟甲基化2,4‑喹啉二酮类化合物的制备方法，包括：向反应器中加入N‑邻氰基芳基丙烯酰胺类化合物、三氟甲基亚磺酸钠、光催化剂和溶剂，然后于空气氛、可见光照射条件下，搅拌反应，待反应完全后，浓缩，再用硅胶柱层析分离，即得三氟甲基化2,4‑喹啉二酮类化合物。本发明无需使用过渡金属催化，反应在室温条件下即可发生，使用的氧化剂是空气中的氧气，能避免额外添加其它强氧化性的氧化剂。
甲基化喹啉酮类化合物制备方法

[发明专利]贝达喹啉及其中间体的制备方法-CN202010643243.2有效
发明人：郑国君;王亚平;郭立新;王志邦;王哲;陈小峰;裴冉冉;胡凯凯;高亮;高鹏鹏;张法魁;刘安友 -专利权人：安徽贝克生物制药有限公司
申请日： 2020-07-07 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了一种贝达喹啉消旋体的制备方法及所使用的关键中间体化合物。本发明的制备贝达喹啉消旋体的方法改变了现有工艺的超低温反应，将原来工业上不容易实现的超低温反应在常规温度下进行，使大规模产业化成为可能。此外，本发明的方法大大提高了反应底物的转化率，提高了反应收率，使产品更容易结晶纯化，同时降低了生产成本。
喹啉及其中间体制备方法

[发明专利]一种瑞巴派特原料药的合成方法-CN202210701326.1有效
发明人：王如勇;龚轩;连昕;俞秋霞 -专利权人：福建海西新药创制股份有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞巴派特原料药的合成方法，该方法涉及的原料廉价易得，反应步骤短，收率高，后处理简单、易操作，降低了成本，具有一定的技术优势，适合大规模工业生产。
一种瑞巴派特原料药合成方法

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