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[发明专利]一种索马鲁肽脂肪酸侧链衍生物的合成方法-CN202011370632.9在审
发明人：侯云艳;范岩森;刘福伟;张颖;徐佩佩 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2020-11-30 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种索马鲁肽脂肪酸侧链I的制备方法，该方法包括：以十八烷基二酸为起始原料，经过与苄醇成酯水解得到中间体I，中间体I与TSTU反应得到中间体I的活性酯即中间体II，中间体II与1‑苄基‑L‑谷氨酸反应得到中间体III，中间体III与TSTU反应得到中间体III的活性酯即中间体IV，中间体IV与AEEA‑AEEA反应得到中间体V，中间体V经与TSTU反应得到中间体VI，中间体VI经Pd/C与氢气作用脱掉苄基得到索马鲁肽脂肪酸侧链通过本发明方法制备索马鲁肽脂肪酸侧链I，反应类型少，各个步骤反应条件温和，各步骤中间体的质量可控，整体收率高，经济有效，适合放大生产。
一种索马鲁肽脂肪酸衍生物合成方法

[发明专利]一种索马鲁肽侧链中间体及其制备方法-CN202010277514.7在审
发明人：向双春;李云平;高峰 -专利权人：大连阿拉宁生物技术有限公司
申请日： 2020-04-10 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：一种索马鲁肽侧链中间体及其制备方法，属于有机合成领域。该索马鲁肽侧链中间体的结构通式为：；该索马鲁肽侧链中间体解决了现有制备工艺制备的索马鲁肽侧链中间体存在的杂质多、粗品纯度低的问题
一种索马鲁肽侧链中间体及其制备方法

[发明专利]一种多西他赛的半合成方法-CN201911391200.3在审
发明人：潘敬坤;周洋 -专利权人：重庆市碚圣医药科技股份有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2020-05-12 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一种多西他赛的半合成方法，先将10‑DABⅢ上7位和10位碳上的羟基用氯甲酸‑2，2，2‑三氯乙酯保护得到中间体Ⅰ，中间体Ⅰ再与五元环侧链缩合反应得到中间体Ⅱ，中间体Ⅱ在盐酸的作用下开环脱去五元环侧链上的保护基制得中间体Ⅲ，中间体Ⅲ在酸性条件下脱去Troc保护基得到多西他赛。本发明工艺路线简单、反应条件温和，反应过程产生的杂质较少，得到的中间体收率较高且性质稳定，适用于工业化大规模生产。
一种合成方法

[发明专利]一种治疗原发性高血压药物的中间体侧链醇新合成工艺-CN202210522955.8在审
发明人：章建刚;张小强;孙勇;陈着 -专利权人：苏州虞美景盛新药开发有限公司
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明属于药物化学合成技术领域，特别涉及了一种治疗原发性高血压药物的中间体侧链醇新合成工艺方法。本发明以二苯甲醇、丙二酸二乙酯为起始原料，经2‑苯甲酰丙二酸二乙酯(中间体Ⅰ)、3,3‑二苯丙酸乙酯(中间体Ⅱ)、N‑甲基‑3,3‑二苯丙酰胺(中间体Ⅲ)，反应得到N‑甲基‑3,3‑二苯基丙胺，即乐卡地平的中间体侧链醇为乐卡地平的工业化全合成提供一种可行的中间体侧链醇合成线路。
一种治疗原发性高血压药物中间体侧链醇新合成工艺

[发明专利]一种米卡芬净侧链中间体的合成方法-CN202010548226.0在审
发明人：孙学喜;杨会来;毛杰 -专利权人：大桐制药（中国）有限责任公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07D413/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种米卡芬净侧链中间体的合成方法，只需要三步，即可得到合成米卡芬净的重要侧链中间体，步骤简要，首先以4‑戊氧基苯乙酮和对甲酰基苯甲酸甲酯为起始原料，在碱催化剂碳酸铯的作用下，发生羟醛缩合反应，得到了中间体M1，接着，继续在碱催化剂碳酸铯的作用下，中间体M1与N‑羟基对甲苯磺酰胺环合得到了中间体M2，最后，中间体M2与1‑羟基苯并三唑发生酯交换反应，得到了式M所示的高纯度米卡芬净侧链中间体；
一种米卡芬净侧链中间体合成方法

[发明专利]一种罗米地辛的合成方法-CN201811555690.1有效
发明人：陈学明;林欣媛;宓鹏程;陶安进;袁建成 -专利权人：深圳翰宇药业股份有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明提供了一种罗米地辛的合成方法，其包括如下步骤：1)在活化剂的作用下，将固相合成树脂与Fmoc‑L‑Val‑OH偶联得到中间体I；2)按照Fmoc固相合成策略，依次逐个将Fmoc‑L‑Thr‑OH、Fmoc‑D‑Cys(R)‑OH、Fmoc‑D‑Val‑OH、(R)‑3‑叔丁氧基‑7‑‑巯基‑4‑庚烯酸进行多肽链延伸偶联，得中间体V；3)中间体V脱除L‑Thr残基侧链上的羟基形成双键，得到中间体VI；4)中间体VI裂解脱除树脂以及侧链保护基，得到中间体VII；5)中间体VII通过氧化形成分子内二硫键，得到中间体VIII；6)中间体VIII经过分子内酯化反应得到罗米地辛。
一种合成方法

[发明专利]甾体中间体母液料的精制方法-CN202011190126.1在审
发明人：孟浩;刘喜荣;曾春玲;杨芳;赵小娟;王敬华 -专利权人：湖南新合新生物医药有限公司
申请日： 2020-10-30 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种甾体中间体母液料的精制方法，包括以下步骤：将所述甾体中间体母液料与植物油混合，加热至60℃～100℃，然后冷却至0℃～30℃析晶，过滤获得滤饼。本发明的甾体中间体母液料的精制方法，可以将甾体中间体母液料中的侧链未降解完全的甾体中间体及残留的植物甾醇等杂质去除，从而得到进一步精制的甾体中间体目标产物，增加了收率。而侧链降解不完全的甾体中间体及残留的植物甾醇会富集在植物油层中，可以进一步用于植物甾醇制备甾体中间体的生物转化过程，进一步提高物料的利用率。植物油相对于其它溶剂而言，沸点较高，不易燃，安全可靠，且对甾体中间体的精制效果较好。
中间体母液精制方法

[发明专利]孟鲁司特钠侧链中间体的生产方法-CN202110006127.4在审
发明人：董开武;郑俊伟;沈超仁;李涛;王博 -专利权人：上海朴颐化学科技有限公司
申请日： 2021-01-05 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D331/04 文献下载
摘要：本发明提供一种孟鲁司特钠侧链中间体的生产方法，所述的生产方法包括步骤(3)：化合物Ⅲ经羰化反应插羰得到孟鲁司特钠侧链中间体化合物Ⅳ。本发明还提供了孟鲁司特钠侧链中间体1‑巯基甲基环丙基乙酸的生产方法。本发明的孟鲁司特钠侧链中间体的生产方法，步骤过程非常简单，没有使用到剧毒的试剂，所用到的均是商业易得的试剂，产率高，无污染；整个路线设计巧妙，使之可以较易用于工业化生产孟鲁司特钠。
孟鲁司特钠侧链中间体生产方法

[发明专利]一种钆布醇中间体的制备工艺-CN201811281593.8在审
发明人：刘云龙 -专利权人：湖北天舒药业有限公司
申请日： 2018-10-23 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种钆布醇中间体的制备工艺，包括以下步骤：先将2‑丁烯‑1,4‑二醇与2,2‑二甲氧基丙烷在容器内混合在催化剂甲磺酸存在下发生环合反应生成4,7‑二氢‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧杂环庚‑5‑烯，之后降温进行过滤；之后在乙醇作为溶剂下加入间氯过氧苯甲酸并不断搅拌反应5‑8小时生成目标产物钆布醇环氧侧链中间体；最后将含有钆布醇环氧侧链中间体的目标溶液放入蒸馏装置内进行蒸馏，得到目标产物钆布醇环氧侧链中间体本发明不仅有效提高钆布醇中间体的制备纯度，也简化了钆布醇中间体的制备工艺。
侧链中间体制备工艺醇环目标产物间氯过氧苯甲酸二甲氧基丙烷环合反应搅拌反应目标溶液蒸馏装置蒸馏二甲基甲磺酸内混合氧杂环溶剂乙醇丁烯二醇放入催化剂制备过滤

[发明专利]一种阿尼芬净侧链中间体的制备方法-CN201510491094.1在审
发明人：闻建华;傅红;闻铭远;梁少雄 -专利权人：天津领世生物科技开发有限公司
申请日： 2015-08-11 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07C65/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿尼芬净侧链中间体的制备方法，步骤如下：⑴以1，4-二溴苯为起始原料经碘引发与镁进行格氏试剂化反应，降温后与硼酸三甲酯发生加成反应、酸性条件下水解制备1，4-苯二硼酸；⑵通过Suzuki反应制备4″-正戊氧基-1，1′:4′，1″-三联苯-4-羧酸乙酯；⑶NaOH溶液水解，得阿尼芬净侧链中间体粗品；⑷取阿尼芬净侧链中间体粗品，上样于大孔吸附树脂；⑸浓缩：将上述洗脱液浓缩至干，得到含量大于99.5％的阿尼芬净侧链中间体纯品。本发明方法工艺简单、操作方便、所用溶剂少、能够有效去除结构性质相近的异构体杂质、产品纯度高、质量安全可控、适用于工业化生产，阿尼芬净侧链中间体产品纯度提高到99.5％以上。
一种阿尼芬净侧链中间体制备方法

[发明专利]对氨基苄基厄他培南钠的制备方法及在制剂研究中的应用-CN202111596551.5在审
发明人：熊正欧;蔡瑞来;王建洪 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：将厄他培南侧链的巯基通过乙酰基进行保护制得中间体1，然后加氢脱去对硝基苄酯获得中间体2，中间体2与对硝基苄溴在弱碱的作用下缩合制得中间体3，中间体3在碱的作用下脱去巯基的乙酰基保护制得对硝基苄基侧链，对硝基苄基侧链与
氨基苄基培南钠制备方法制剂研究中的应用

[发明专利]一种阿基瑞林的中间体组合物及其制备方法与应用-CN202111454036.3有效
发明人：刘志国;王辉平;刘慧敏;傅小明;周永兵 -专利权人：浙江湃肽生物有限公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07K5/093 文献下载
摘要：本申请公开了一种阿基瑞林的中间体组合物及其制备方法与应用。所述中间体组合物包括Ac‑Glu(R1)‑Glu(R2)‑Met‑OH和H‑Gln(R3侧链保护基团中的任一种；R3为Gln的侧链保护基团，选自Gln侧链保护基团中的任一种；R4、R5为Arg的侧链保护基团，独立地选自Arg侧链保护基团中的任一种。所述阿基瑞林的中间体组合物用于阿基瑞林的合成，可以避免使用活性酯中间体，以及避免中间体保存的稳定性问题。
一种阿基瑞林中间体组合及其制备方法应用

[发明专利]一种布醇的制备方法-CN202110152026.8在审
发明人：尹建新;何爱国;张南;陈义朗;沈伟艺;年四钧;陈林渺 -专利权人：上海键合医药科技有限公司;浙江司太立制药股份有限公司
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明所述的布醇的制备方法，包括以下步骤：(1)轮环藤宁和环氧侧链反应生成中间体Ⅰ，(2)中间体Ⅰ和α‑取代乙酸侧链进行氮烷基化生成中间体Ⅱ，(3)中间体Ⅱ水解酯基、缩醛(酮)后得到布醇。
一种制备方法

[发明专利]一种阿奇沙坦酯钾盐及其中间体新的制备方法-CN201410671217.5在审
发明人：孟文学;龙道兵;陈顺祥 -专利权人：重庆朗天制药有限公司
申请日： 2014-11-21 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及阿奇沙坦酯钾盐及其中间体的一种新的制备方法。所述方法包括以下步骤：起始物料Ⅶ经水解得到中间体Ⅸ，然后与侧链Ⅳ酯化得到中间体Ⅹ；另一起始物料Ⅷ用盐酸羟胺还原得到中间体Ⅺ，然后与氯甲酸乙酯酯化得到中间体Ⅻ，再关环得到中间体XIII；中间体Ⅹ和中间体XIII缩合得到中间体Ⅱ；最后与异辛酸钾反应得到阿奇沙坦酯钾盐。
一种阿奇沙坦酯钾盐及其中间体制备方法

[发明专利]一种合成拉氧头孢侧链的方法-CN201610652234.3有效
发明人：刘祥洪;乔胜超;黄国东;吕国锋;王立坚;胡瑞君 -专利权人：上虞新和成生物化工有限公司;浙江新和成股份有限公司;浙江新和成药业有限公司
申请日： 2016-08-10 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07C67/313 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成拉氧头孢侧链的方法，包括如下的步骤：步骤1、对羟基苯乙酸与对甲氧基苄醇溶于惰性溶剂中，在反应器中使用固定化脂肪酶生物催化酯化，经除水后得到拉氧头孢侧链中间体Ⅰ；步骤2、将拉氧头孢侧链中间体Ⅰ与对甲氧基苄醇溶于惰性溶剂中，在反应器中采用固定化漆酶生物催化醚化，经除水后得到拉氧头孢侧链中间体Ⅱ；步骤3、拉氧头孢侧链中间体Ⅱ经过羰基化后得到拉氧头孢侧链4‑(4‑甲氧基苄基氧基)苯丙二酸‑4‑甲氧基苄基单酯
一种合成头孢方法

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