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[发明专利]大环内酸衍生物制备方法及应用-CN202310916692.3在审
发明人：宋伟;苗勇;潘燎;武苗;路兴龙 -专利权人：陕西日鑫环保科技有限公司
申请日： 2023-07-25 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了大环内酸衍生物制备方法及应用，涉及大环内酸衍生物制备技术领域；为了解决纯度问题；具体包括白芷的提取，将白芷进行粉碎，并将白芷粉末放入溶剂中浸泡，随后超声处理，得到提取液，纯化，将提取液进行分离纯化，得到紫杉醇类化合物，酰胺化反应，将紫杉醇类化合物进行酰胺化反应，得到化合物的酰胺盐，修饰，将化合物的酰胺盐与异丙基‑β‑D‑氨基葡萄糖苷酶混合，二次纯化，随后使用聚丙烯酰胺凝胶柱层析进行纯化，得到所需的大环内酸衍生物。本发明在大环内酸衍生物制备的制备过程中，在首步提取之后就对提取物进行纯化，然后在后续酰胺化反应与修饰结束后，再次进行纯化处理，从而使得最终制备产物纯度较高。
大环内酸衍生物制备方法应用

[发明专利]一种从红豆杉属植物中提取紫杉醇的方法-CN202310855097.3在审
发明人：刘吉平;郁闯;韩佳 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2023-07-12 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种从红豆杉属植物中提取紫杉醇的方法，属于化工分离领域。本发明的目的是提供一种从红豆杉属植物中提取紫杉醇的方法；该方法将红豆杉树皮在冷冻条件下进行粉碎得到植物粉末，然后进行脱脂，然后用无极性溶剂中进行超声提取，将浸渍液过滤得提取母液，减压浓缩后制成浸膏，低温结晶，过滤，收集晶体，重复多次后，得紫杉醇晶体，干燥后即得最终产品。
一种红豆杉植物提取紫杉醇方法

[发明专利]多环高密度碳氢燃料、其前体及其制备方法和应用-CN202210688013.7有效
发明人：潘伦;邹吉军;胡锦秀;刘怡;王涖;张香文 -专利权人：天津大学
申请日： 2022-06-17 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了多环高密度碳氢燃料、其前体及其制备方法和应用。所述多环高密度碳氢燃料前体的结构式包括式(1)和/或式(2)：#imgabs0#本发明的多环高密度碳氢燃料前体具有多环结构，利用该多环高密度碳氢燃料前体可以制备得到密度大于0.9g/cm3、体积热值不低于39.7MJ/L、冰点低于‑55℃的多环高密度碳氢燃料，可兼具保证飞行器灵活轻便和有效提高其航程、航速、载荷等飞行器性能的双重作用。
高密度碳氢燃料及其制备方法应用

[发明专利]一种7-甲氧基多西他赛的制备方法-CN202111155831.2有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳 -专利权人：无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种7‑甲氧基多西他赛的制备方法，在制备方法的步骤S2中，将步骤S1所得IMB‑2用吡啶和乙腈溶清，加入70％氟化氢吡啶，搅拌反应；反应完全后，加水和二氯甲烷萃取，浓缩有机相，加正己烷旋蒸，得IMB‑3；在步骤S3中将IMB‑3用二氯甲烷溶清，加入1,8‑双二甲氨基萘和分子筛，再加入三甲基氧鎓四氟硼酸，搅拌反应；反应完全后，反应液抽滤，滤液浓缩后过柱，得IMB‑4；之后再经过步骤S4和步骤S5最终得到7‑甲氧基多西他赛；本发明巧妙使用了氟化氢吡啶脱去7位保护基Tes，同时保证了侧链部分不会开环。
一种基多制备方法

[发明专利]一种10-甲氧基多西他赛的制备方法-CN202111044094.9有效
发明人：黄春;陆叶梦;王莉佳;王旭阳;石宏宇 -专利权人：无锡紫杉药业有限公司
申请日： 2021-09-07 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种10‑甲氧基多西他赛的制备方法，其技术方案包括以下步骤：S1、将Cab‑3用二氯甲烷溶清，加入双二甲氨基萘，搅拌下加入三甲基氧鎓四氟硼酸；加水淬灭反应，萃取分液得混合物；S2、将S1所得混合物用二氯甲烷和吡啶溶清，加入氯甲酸三氯乙酯，搅拌反应，加水淬灭反应，经柱层析纯化得甲氧基多西他赛前体；S3、将甲氧基多西他赛前体用乙酸乙酯和乙酸溶清，加入锌粉，搅拌反应，加入碳酸氢钠溶液，浓缩有机相得甲氧基多西他赛前体，S4、10‑甲氧基多西他赛前体用甲醇溶解，加入稀盐酸，搅拌反应，经柱层析纯化得10‑甲氧基多西他赛；本发明的优点在于有效实现10‑甲氧基多西他赛与极性相近的其他产物的分离，收率较高，操作简易。
一种 10 基多制备方法

[发明专利]一种7-(2,2,2-三氯乙基氧基羰基)紫杉醇的纯化方法-CN202011586979.7有效
发明人：潘敬坤;向强;叶勇;刘洁 -专利权人：重庆市碚圣医药科技股份有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一种7‑(2,2,2‑三氯乙基氧基羰基)紫杉醇的纯化方法，包括以下步骤：1)将紫杉醇中间体粗品加入醇类溶剂中，升温至30‑60℃溶解；2)滴加水，搅拌，降温至0‑20℃，结晶，得到湿晶；3)将湿晶加入醇类溶剂中，升温至30‑60℃打浆，湿晶与醇类溶剂的质量体积比为1：4‑10；4)降温至0‑20℃，结晶，得到7‑(2,2,2‑三氯乙基氧基羰基)紫杉醇。本发明操作简单、纯化成本低、收率高，可有效提纯得到高纯度的7‑(2,2,2‑三氯乙基氧基羰基)紫杉醇，有效满足企业的生产需求。
一种乙基羰基紫杉醇纯化方法

[发明专利]一种紫杉醇的分离纯化方法-CN202110994972.7有效
发明人：王希;陶冶;郁明钧 -专利权人：常熟纳微生物科技有限公司
申请日： 2021-08-27 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种紫杉醇的分离纯化方法。本发明的紫杉醇的分离纯化方法，包括如下步骤：1)将紫杉醇粗品进行溶解、过滤，得到紫杉醇溶液；2)将步骤1)得到的紫杉醇溶液上样到装有UniSil微球的层析柱中进行层析，采用纯水和有机溶剂作为流动相对紫杉醇溶液进行洗脱；3)分段收集经步骤2)层析、洗脱后的目的峰值的紫杉醇溶液，对符合要求的组份液进行汇总，得到纯化的紫杉醇。本发明的紫杉醇的分离纯化方法，仅需一步层析分离纯化紫杉醇，不仅纯度高、收率高且稳定，而且操作简单方便，所用固定相可重复利用，所用流动相量少节约，大大降低了成本。
一种紫杉醇分离纯化方法

[发明专利]糖靶向的GSH响应紫杉醇衍生物及其制备方法和应用-CN202310283591.7在审
发明人：贺晓鹏;李佳;朱国彪;郭宸;臧奕;胡习乐;陈国荣 -专利权人：华东理工大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2023-03-22 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫杉醇衍生物，结构通式如下所示：R1选自或本发明的紫杉醇衍生物具有糖基靶头，可以与肿瘤细胞表面过表达的糖基受体发生高亲和力相互作用，通过受体介导的内化作用进入细胞，被肿瘤细胞中过表达的谷胱甘肽还原裂解释放出原型药，从而发挥药物抗肿瘤作用。
靶向 gsh 响应紫杉醇衍生物及其制备方法应用

[发明专利]紫杉醇-脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用-CN202210063800.2在审
发明人：孙进;田楚彤;张铭洋;何仲贵;郭春麟 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：紫杉醇‑脂肪酸前药及自微乳制剂及其制备方法和应用，属于医药技术领域，本发明提供紫杉醇‑脂肪酸前药的自微乳制剂，包含紫杉醇‑脂肪酸前药和辅料，所述辅料包括油相、乳化剂、短链醇或醚类助乳化剂，按重量百分比计，油相占自微乳制剂的10％‑70％，乳化剂占自微乳制剂的15％‑85％，短链醇或醚类助乳化剂占自微乳制剂的0％‑35％；紫杉醇‑脂肪酸前药占辅料总重量的1‑10％。本发明的紫杉醇‑脂肪酸前药与自微乳制剂，提高口服利用度，提高抗癌药物的化疗敏感性。其制剂均一稳定，制备工艺简单，易于产业化。紫杉醇‑脂肪酸前药通式如下式所示：
紫杉醇脂肪酸制剂及其制备方法应用

[发明专利]多西他赛衍生物和其药物组合物与用途-CN201811270679.0有效
发明人：方唯硕;马运涛 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了如通式(Ⅰ)所示的多西他赛衍生物及其药学上可接受的盐，含有这类化合物的组合物，以及这类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，尤其是在制备抗耐药肿瘤药物中的应用。
衍生物药物组合用途

[发明专利]一种氘或氚标记的多西他赛的合成方法-CN202310321789.X在审
发明人：凌森炎;马首;周莉;侯东兴;蔡定龙;李刚 -专利权人：无锡贝塔医药科技有限公司
申请日： 2023-03-29 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘或氚标记的多西他赛的制备方法，包括以下步骤：(1)在有机碱的作用下，氘或氚代叔丁醇和对硝基苯基氯甲酸酯进行酯化反应，得到氘或氚代(4‑硝基苯基)碳酸叔丁酯；(2)步骤(1)得到的氘或氚代(4‑硝基苯基)碳酸叔丁酯与化合物IM‑1进行酰胺化反应，反应完成后经过后处理得到所述的多西他赛；该合成方法中间体合成方便，化学性质稳定，并且氘代试剂的利用率和产物收率高。
一种标记合成方法

[发明专利]一种紫衫烷类药物中间体的制备方法-CN202310344026.7在审
发明人：黄伟;林俊岳;李云同;钟鸿;韩润林 -专利权人：井冈山大学
申请日： 2023-04-03 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种紫衫烷类药物中间体的制备方法，首先将10‑DAB的10位羟基选择性保护。然后，在Tf2O和吡啶作用下，将10‑DAB的7位羟基替换为易脱除的OTf基团，再在有机碱的作用下，发生β‑消除生成双键产物。最后，通过双键氢化，脱去硅基保护基得Tesetaxel中间体。本发明所涉及的原料廉价易得，反应条件温和可控，产物收率较高，适合规模化生产，该制备方法解决了该类药物中间体合成过程中收率低且纯化困难等问题，为后续Tesetaxel合成提供了良好的基础。本发明制备的化合物是合成紫衫烷药物Tesetaxel的关键中间体，对制备具有抗癌活性的抗癌药物Tesetaxel具有重要的意义。
一种紫衫烷类药物中间体制备方法

[发明专利]一种新型紫杉烷类化合物的制备方法、应用-CN202310391449.4在审
发明人：耿仲毅;吴修艮;李召广;聂丽云;刘俊 -专利权人：江苏吉贝尔药业股份有限公司
申请日： 2023-04-13 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明提供了具有式Ⅰ结构的新型紫杉烷类化合物的用途和制备方法。所述新型紫杉烷类化合物如(I)所示：本发明提供了具有式(Ⅰ)结构的新型紫杉烷类化合物和在制备抗肿瘤药物中的用途。
一种新型紫杉化合物制备方法应用

[发明专利]一种卡巴他赛前药抗肿瘤制剂-CN202111532693.5在审
发明人：孙进;孙丙军;何仲贵;张宇;王丹平;罗聪;左诗意;李凌霄;杜超颖 -专利权人：沈阳药科大学;苏州裕泰医药科技有限公司
申请日： 2021-12-15 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明的一种卡巴他赛前药抗肿瘤制剂，属于药物制剂新辅料和新剂型领域，本发明设计合成了涉及通式(I)(II)(III)的含有不同脂肪醇侧链与不同连接链的卡巴他赛‑脂肪醇小分子前药，并制备了自组装纳米粒。结果表明：卡巴他赛‑脂肪醇小分子前药自组装纳米粒能有效提高卡巴他赛疗效，降低其毒副作用。支链脂肪醇侧链的长度、脂肪醇侧链的结构、连接链元素组成以及连接链长度会显著影响卡巴他赛前药自组装纳米粒的制剂学性质、体内命运以及抗肿瘤活性，该前药自组装纳米粒具有比卡巴他赛‑直链脂肪醇小分子前药自组装纳米粒更高的抗肿瘤活性与更低的毒性。
一种赛前肿瘤制剂

[发明专利]一种拉洛他赛杂质化合物及其制备方法-CN202111576043.0在审
发明人：姚凯;张辉;秦飞渊;王璐娜 -专利权人：山西振东制药股份有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备领域，具体涉及一种拉洛他赛杂质化合物及其制备方法。本发明提供了一种具有式A结构的化合物，其在拉洛他赛的制备工艺过程中产生，对拉洛他赛质量具有重要影响，并难以分离鉴定，本发明一方面提供该化合物，作为拉洛他赛质量控制标准品，另一方面提供所述化合物的制备方法，以拉洛他赛为原料，经过两步反应即得，方法简单。
一种杂质化合物及其制备方法

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