[发明专利]一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202310038638.3 | 申请日： | 2023-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN115974746A | 公开（公告）日： | 2023-04-18 |
| 发明（设计）人： | 彭思瀚;邹日成;蔡浩;高玉贺 | 申请（专利权）人： | 天地恒一制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/14 | 分类号： | C07D207/14;C07C303/32;C07C309/30;C07D207/24 |
| 代理公司： | 长沙智嵘专利代理事务所(普通合伙) 43211 | 代理人： | 刘宏 |
| 地址： | 410331 湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体及其合成方法，包括以下步骤：甘氨酸乙酯或其盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯与丙烯酸乙酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯发生脱酯反应，获得3‑吡咯烷酮盐酸盐；3‑吡咯烷酮盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮；N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮与胺源反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷；N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷发生脱保护基反应，获得甲苯磺酸妥舒沙星中间体。本发明的甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法，制备简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲苯 磺酸妥舒沙星 中间体 合成 方法 | ||
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- 本发明涉及一种（3R，4S）‑4‑甲基吡咯烷‑3‑基氨基甲酸叔丁酯盐酸盐的化学合成方法。所述方法为：将(E)‑丁‑2‑烯酸乙酯，溶于二氯甲烷中，加入N‑(甲氧基甲基)(苯基)‑N‑((三甲基硅烷基)甲基)甲胺，降温，滴加三氟乙酸的二氯甲烷溶液，室温，反应结束后得(3S，4S)‑1‑苄基‑4‑甲基吡咯烷‑3‑甲酸乙酯；将(3S，4S)‑1‑苄基‑4‑甲基吡咯烷‑3‑甲酸乙酯，加入到乙醇和浓盐酸中，氮气保护，加入氢氧化铅，室温，反应结束后得到(3S，4S)‑4‑甲基吡咯烷‑3‑羧酸乙酯盐酸盐；等共计六个步骤。本发明以(E)‑丁‑2‑烯酸乙酯为原料，经六步反应制备了(3R，4S)‑4‑甲基吡咯烷‑3‑基氨基甲酸叔丁酯盐酸盐。为该化合物的合成提供了一种高效方法。
- 新型结晶性芳烷基胺化合物及其制造方法-201810320607.6
- 宫崎洋;驹坂太嘉雄;鹤本穰治;植村威士;森田悠司 - 田边三菱制药株式会社
- 2014-09-05 - 2018-09-04 - C07D207/14
- 本发明涉及新型结晶性芳烷基胺化合物及其制造方法。具体而言，4－(3S－(1R－(1－萘基)乙氨基)吡咯烷－1－基)苯乙酸的新晶型具有优异的稳定性，因此，作为原料药有用。另外，本发明提供一种工业上有利的芳烷基胺化合物的制造方法。
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