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[发明专利]一种制备盐酸氨基乙酰丙酸的方法-CN201810382691.4有效
发明人：李楷;亢兴龙;应忠华;高永田;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备盐酸氨基乙酰丙酸的方法,属于化学合成领域。本发明以甘氨酸衍生物为起始原料，通过缩合、取代、脱保护和水解四步反应，提供了一条全新的盐酸氨基乙酰丙酸合成路线，此合成方法路线短，操作简单且收率高，适于大规模工业化生产。
一种制备盐酸氨基乙酰丙酸方法

[发明专利]一种苯并己内酰胺的合成方法-CN201910774373.7有效
发明人： 应忠华;杜沪东;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2019-08-21 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯并己内酰胺的合成方法，包括以下步骤：S1、以邻硝基甲苯为原料，在碱催化下与丙烯酸酯缩合反应得到邻硝基苯丁酸或其酯；S2、邻硝基苯丁酸或其酯还原硝基并关环得到目标产物，邻硝基苯丁酸或其酯还原硝基后得到氨基。本发明以廉价的化工产品为起始原料，成本低；后处理操作简单，可以使用精馏方式，也可以用简单的萃取，结晶，过滤等方式得到合格产品，易于实现工业化生产。
一种己内酰胺合成方法

[发明专利]一种叔丁基二硫醚的制备方法-CN202010352387.2在审
发明人：王银;应忠华;周家焱;王超;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07C319/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种叔丁基二硫醚的制备方法，所述制备方法包括以下工序:先以亚硫酸二叔丁酯，与二硫化二钠溶液反应，后经纯化得到产品。本发明采用亚硫酸二叔丁酯为原料，对比现有路线一般采用叔丁基硫醇或叔丁基氯为原料，具有创新优势，而且制备亚硫酸二叔丁酯的方法和原料都是价格便宜容易采购，且气味较小容易控制，整个反应条件温和，后处理操作简单，只需使用常规设备即可进行生产，解决了现有方法存在生产气味大环境难治理，生产成本高，不适用于工业化生产的问题。
一种丁基二硫醚制备方法

[发明专利]1;2;3-噻二唑-5-甲酰胺类化合物的制备方法-CN201610304196.2有效
发明人： 应忠华;周波;范谦;程柯;王玉华;李宏 -专利权人：利尔化学股份有限公司
申请日： 2016-05-10 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及1,2,3‑噻二唑‑5‑甲酰胺类化合物的制备方法。本发明要解决的技术问题是现有工艺的路线繁琐、三废量大、安全风险较高、原子经济性较差等诸多问题，不适合大规模工业化生产。本发明解决上述技术问题的方案是提供一种1,2,3‑噻二唑‑5‑甲酰胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：a、在无溶剂条件下，将噻二唑甲酸酯与2‑氨基噻唑在负压下加热反应；所述的在负压下加热反应过程中，需要将生成的R³OH转移出反应体系；b、反应结束后，后处理得到1,2,3‑噻二唑‑5‑甲酰胺类化合物。本发明提供的工艺操作过程简单，大幅减少工序，显著降低了制造成本，易于实现工业化。
噻二唑甲酰胺化合物制备方法

[发明专利]一种（S）-3-哌啶甲酸的制备方法-CN201710138723.1有效
发明人： 应忠华;任闻;贾廷尧;赖文;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2017-03-09 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑3‑哌啶甲酸的制备方法，包括如下步骤：3‑哌啶甲酰胺或其盐在浓盐酸中反应，得(S)‑3‑哌啶甲酸盐，再转化为(S)‑3‑哌啶甲酸，即得。本发明将3‑哌啶甲酰胺或其盐在浓盐酸中反应，水解的同时具有手性拆分的效果，可避免使用手性拆分剂拆分3‑哌啶甲酰胺或3‑哌啶甲酸。而且，本发明制备工艺后处理操作简单，没有使用N保护和脱保护的方法，原子经济性高，成本较低，为合成(S)‑3‑哌啶甲酸提供了一种简单可行、成本低廉的生产方法。
一种哌啶甲酸制备方法

[发明专利]一种(S)-N-甲基-N-(吡咯烷-3-基)乙酰胺二盐酸盐及其合成方法-CN201910082302.0在审
发明人：亢兴龙;高永田;廖门昌;刘志伟;应忠华;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐及其合成方法，属于有机化学合成技术领域。所述合成方法包括以下工序:以(R)‑3‑羟基吡啶‑1‑羧酸叔丁酯为原料，通过四步反应即合成甲磺酸酯、甲胺化、上乙酰基、脱叔丁氧羰基成盐，即得(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐。本发明提供的(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐的合成方法安全方便，经济，所得的(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐性能稳定，可以便捷的存储、运输。
二盐酸盐乙酰胺吡咯烷合成有机化学脱叔丁氧羰基羧酸叔丁酯安全方便合成技术甲磺酸酯四步反应羟基吡啶乙酰基成盐甲胺存储运输

[发明专利]一种缬氨酸衍生物的制备方法-CN201711183864.1在审
发明人： 应忠华;游调义;孙刚;李波;亢兴龙;李仟;吴黎明;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07K5/072 文献下载
摘要：本发明提供一种缬氨酸衍生物的制备方法，包括以下步骤将MOC‑L‑缬氨酸与碱在反应溶剂中混合，然后降温至‑5‑30℃，滴加入特戊酰氯或硝基苯磺酰氯在‑5‑30℃的条件下反应3‑4小时制得MOC‑L‑缬氨酸酐；将(2S,5S)‑5‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸酯加入MOC‑L‑缬氨酸酐中，然后滴加三乙胺在常温下反应12‑20h制得有机相,用碱液洗涤有机相，然后将洗涤后的有机相进行干燥、过滤后浓缩除去溶剂，然后加入石油醚析晶得到缬氨酸衍生物。操作简单，没有使用偶联剂，成本较低。
一种缬氨酸衍生物制备方法

[外观设计]包装袋-CN201730278963.2有效
发明人： 应忠华 -专利权人： 应忠华
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2017-11-17 - 主分类号： 09-05 文献下载
摘要：1．本外观设计产品的名称包装袋。2．本外观设计产品的用途本外观设计产品用于食品的外包装。3．本外观设计产品的设计要点在于产品的图案、色彩及其结合。4．最能表明本外观设计设计要点的图片或照片主视图。5．省略视图左视图、右视图、俯视图及仰视图无设计要点，故省略。6．请求保护的外观设计包含色彩。
装袋

[发明专利]三氮唑类化合物的制备方法-CN200810046294.6无效
发明人： 应忠华;范谦 -专利权人：利尔化学股份有限公司
申请日： 2008-10-17 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：如式(III)所示的三氮唑类化合物的制备方法，以2－氯甲基－2－(2－K－4－X－苯基)－4－R(H)－1，3－二氧戊环(I)和1－Y(H)－1，2，4－三氮唑(II)为原料，在非质子极性溶剂中，KI或NaI催化下，于170℃～ 230℃温度进行反应，得到目标化合物(III)，其特征是反应在170℃～230℃温度条件下进行。该方法收率可达90％，大大高于传统方法，反应时间可缩短为3～5小时，操作简便，有利于工业化放大生产。
三氮唑类化合物制备方法

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