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[发明专利]一种制备盐酸氨基乙酰丙酸的方法-CN201810382691.4有效
发明人：李楷;亢兴龙;应忠华;高永田;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2018-04-26 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备盐酸氨基乙酰丙酸的方法,属于化学合成领域。本发明以甘氨酸衍生物为起始原料，通过缩合、取代、脱保护和水解四步反应，提供了一条全新的盐酸氨基乙酰丙酸合成路线，此合成方法路线短，操作简单且收率高，适于大规模工业化生产。
一种制备盐酸氨基乙酰丙酸方法

[发明专利]一种4-羟基吲哚的合成方法-CN202011628332.6在审
发明人：庄明晨;陶康;谢坤山;亢兴龙;徐兴兵;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑羟基吲哚的合成方法。针对现有技术中，4‑羟基吲哚工业化生产中存在的问题，本发明的技术方案是其包括如下步骤：(1)将化合物3中的羟基用保护基团保护，得到化合物4；(2)将化合物4与N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到化合物5；(3)将化合物5与NH2NH2·H2O和MeOH混合后反应，得到化合物6；(4)脱去化合物6的保护基团，即得4‑羟基吲哚。本发明合成4‑羟基吲哚的方法成起始原料的成本低，合成过程反应条件温和，操作方便，后处理简单，收率高。
一种羟基吲哚合成方法

[发明专利]一种高纯度抑菌灵及其衍生物的合成方法-CN201911180563.2在审
发明人：王银;亢兴龙;何燕;赵振宇;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-11-27 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07C381/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度抑菌灵及其衍生物的合成方法，包括以下具体步骤：将伯胺或仲胺加入溶剂中，再加入全氯甲硫醇，并于室温反应14～18小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后分离制得中间体1；将中间体1和溶剂、氟化物混合，加热至100～140℃反应6～18小时，反应液经过滤、水洗、干燥、浓缩溶剂、精馏后分离制得中间体2；将中间体2和溶剂混合，在0～10℃下通入氯化氢气体反应2～16小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后制得中间体3；将中间体4和溶剂混合，在0～10℃下加入碱，反应0.5～1小时后加入中间体3，并于室温反应1～2小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后得到目标化合物。本发明成本低、产品收率较高且可以得到高纯度产品。
一种纯度抑菌灵及其衍生物合成方法

[发明专利]一种1-萘酚的还原及分离工艺-CN201910687494.8在审
发明人：李楷;曾广;何燕;高永田;亢兴龙;克里斯·休·森纳那亚克;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2019-07-29 - 公布日： 2019-11-19 - 主分类号： C07C29/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑萘酚的还原及分离工艺，包括以下步骤：将1‑萘酚溶于稀碱溶液中，加入雷尼镍，通入氢气，在特定的氢气压力和温度下反应，反应结束后，抽滤，除去雷尼镍，得到还原粗品溶液；向还原粗品溶液中通入水蒸气，通过水蒸气蒸馏，直至馏分澄清不再浑浊为止，馏出液用萃取剂萃取，干燥，浓缩，得到产品I；产品I为1，2，3，4‑四氢‑1‑萘酚；水蒸气蒸馏残液用盐酸调节pH在1‑2，用萃取剂萃取，干燥，浓缩，得到产品II；产品II为5，6，7，8‑四氢‑1‑萘酚。本发明避免了活泼碱金属/液氨和大量铝镍合金的使用，环保安全，不会产生大量废气、废水，后处理简单。
萘酚还原水蒸气蒸馏雷尼镍萃取剂粗品萃取浓缩水蒸气活泼碱金属后处理分离工艺环保安全铝镍合金氢气压力稀碱溶液氢气馏出液残液抽滤液氨浑浊盐酸废气废水澄清

[发明专利]一种(S)-N-甲基-N-(吡咯烷-3-基)乙酰胺二盐酸盐及其合成方法-CN201910082302.0在审
发明人： 亢兴龙;高永田;廖门昌;刘志伟;应忠华;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2019-06-07 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐及其合成方法，属于有机化学合成技术领域。所述合成方法包括以下工序:以(R)‑3‑羟基吡啶‑1‑羧酸叔丁酯为原料，通过四步反应即合成甲磺酸酯、甲胺化、上乙酰基、脱叔丁氧羰基成盐，即得(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐。本发明提供的(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐的合成方法安全方便，经济，所得的(S)‑N‑甲基‑N‑(吡咯烷‑3‑基)乙酰胺二盐酸盐性能稳定，可以便捷的存储、运输。
二盐酸盐乙酰胺吡咯烷合成有机化学脱叔丁氧羰基羧酸叔丁酯安全方便合成技术甲磺酸酯四步反应羟基吡啶乙酰基成盐甲胺存储运输

[发明专利]1;4-二氮杂螺[5;5]十一烷盐酸盐的合成方法-CN201810229917.7在审
发明人：李楷;吴黎明;亢兴龙;何燕;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2018-03-20 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07D241/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐,具体涉及1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法。该方法以便宜的商业化的环己酮和甘氨酸酯为起始原料，通过两步合成反应，使得1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的产率与现有技术相比有所提高，且总体制备路线步骤短，后处理简单，成本低。该方法提供了一条全新的1,4‑二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法，适合工业规模化生产。
二氮杂螺十一烷盐酸盐合成工业规模化后处理甘氨酸酯两步合成起始原料环己酮产率制备生产

[发明专利]一种缬氨酸衍生物的制备方法-CN201711183864.1在审
发明人：应忠华;游调义;孙刚;李波;亢兴龙;李仟;吴黎明;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2017-11-23 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07K5/072 文献下载
摘要：本发明提供一种缬氨酸衍生物的制备方法，包括以下步骤将MOC‑L‑缬氨酸与碱在反应溶剂中混合，然后降温至‑5‑30℃，滴加入特戊酰氯或硝基苯磺酰氯在‑5‑30℃的条件下反应3‑4小时制得MOC‑L‑缬氨酸酐；将(2S,5S)‑5‑甲基吡咯烷‑2‑甲酸酯加入MOC‑L‑缬氨酸酐中，然后滴加三乙胺在常温下反应12‑20h制得有机相,用碱液洗涤有机相，然后将洗涤后的有机相进行干燥、过滤后浓缩除去溶剂，然后加入石油醚析晶得到缬氨酸衍生物。操作简单，没有使用偶联剂，成本较低。
一种缬氨酸衍生物制备方法

[发明专利]一种（3R，5S）‑6‑氯二羟基己酸叔丁酯的制备方法-CN201510128990.1有效
发明人：刘卫国;王灿辉;亢兴龙;汪强;樊庆敏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药有限公司
申请日： 2015-03-23 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： C07C69/675 文献下载
摘要：本发明公开了一种（3R，5S）‑6‑氯二羟基己酸叔丁酯的制备方法，属于医药化工技术领域。该制备方法包括将3，4‑二氧代‑6‑氯己酸叔丁酯溶于有机溶剂中，在手性催化剂（R）‑[RuCl2(MeO‑BIPHEP)]2下进行催化氢化反应，所述的催化氢化反应条件为温度为20～80℃，压力为0.1～0.8MPa，时间为1～7h，反应完毕后，将压力降至常压，减压浓缩，蒸馏得到（3R，5S）‑6‑氯二羟基己酸叔丁酯；其中，所述的3，4‑二氧代‑6‑氯己酸叔丁酯与手性催化剂的摩尔比为10.00005～0.0002。本发明的制备工艺新颖简单，操作简单，对环境友好，适合工业化生产。
一种羟基己酸叔丁酯制备方法

[发明专利]N,N-二甲基-N-苯基-(N-氟二氯甲硫基)-磺酰胺的合成工艺-CN201310733747.3有效
发明人：黄永学;亢兴龙;王银;谢国斌;何燕;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）医药技术有限公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07C307/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种N,N-二甲基-N-苯基-(N-氟二氯甲硫基)-磺酰胺的合成工艺，该合成工艺采用氟化铁做氟化物，以氟二氯甲基硫酰氯的甲苯溶液和N,N-二甲基-N’-苯基磺酰胺在一定的反应条件下重结晶后制得N,N-二甲基-N-苯基-(N-氟二氯甲硫基)-磺酰胺。该合成工艺先合成中间体，在中间体的制备环节中能提高中间体的利用率和收率，且反应后的剩余物质便于回收利用，大大节约成本且降低环境污染，在中间体合成过程中采用氟化铁作为氟化物不仅提高了N,N-二甲基-N-苯基-(N-氟二氯甲硫基)-磺酰胺的收率，且对环境影响小，解决了现有方法原料成本高、产生的“三废”对环境危害大、收率很低且不稳定而导致N,N-二甲基-N-苯基-(N-氟二氯甲硫基)-磺酰胺难于工业化生产等问题。
甲基苯基氟二氯甲硫基磺酰胺合成工艺

[发明专利]6-乙酰基-2-啶甲酸酯的合成方法-CN201210374498.9有效
发明人： 亢兴龙;伍睿 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药有限公司
申请日： 2012-09-27 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D213/803 文献下载
摘要：本发明属于化学领域，具体涉及6-乙酰基-2-啶甲酸酯的合成方法。本发明要解决的技术问题是现有合成6-乙酰基-2-啶甲酸酯的方法收率低、成本高。本发明解决上述技术问题的技术方案是提供一种6-乙酰基-2-啶甲酸酯的合成方法，包括以下步骤：a、将吡啶-2,6-二甲酸二乙酯溶于乙酸乙酯，加入叔丁醇钾，回流反应2～6小时，反应后水洗乙酸乙酯层至中性，分液除去水层，脱去乙酸乙酯得油状物；b、上述油状物在含水二甲基亚砜中回流反应3～15小时；c、将回流反应的反应物倒入冰水中，萃取、重结晶，得6-乙酰基-2-啶甲酸乙酯。本发明提供了一种合成6-乙酰基-2-啶甲酸酯的新方法，收率高，成本低，并提高其化学纯度。
乙酰甲酸合成方法

[发明专利]2位酰基取代喹啉的制备方法-CN201010301271.2有效
发明人：郭鹏;亢兴龙;周家焱;刘乾英 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药有限公司
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，特别涉及2位酰基取代喹啉的制备方法。本发明所要解决的技术问题是提供式I所示喹啉衍生物的制备方法，该制备方法具体为式II所示喹啉类化合物和二氧化硒于二氧六环中反应。该方法操作简便，合成出的有机化合物在人类生活中的各个领域有着广泛的用途。
位酰基取代喹啉制备方法

[发明专利]2、8位酰基取代喹啉的制备方法-CN201010301270.8无效
发明人：郭鹏;亢兴龙;周家焱;刘乾英 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药有限公司
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，特别涉及2、8位酰基取代喹啉的制备方法。本发明所要解决的技术问题是提供式I所示喹啉衍生物的制备方法，该制备方法具体为式II所示喹啉类化合物和二氧化硒于二氧六环中反应。该方法操作简便，而且合成出的有机化合物在人类生活中的各个领域有着广泛的用途。
位酰基取代喹啉制备方法

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