[发明专利]一种西洛多辛中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710633519.7 | 申请日： | 2017-07-28 |
| 公开（公告）号： | CN109305932B | 公开（公告）日： | 2020-10-09 |
| 发明（设计）人： | 孙睿;尹强;曹晶 | 申请（专利权）人： | 阜阳欣奕华材料科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07C59/255;C07C51/41 |
| 代理公司： | 北京中博世达专利商标代理有限公司 11274 | 代理人： | 周娟 |
| 地址： | 236000 安徽省阜阳市*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开一种西洛多辛中间体的制备方法，涉及医药合成技术领域，以解决现有制备方法中西洛多辛中间体收率低的问题。所述西洛多辛中间体制备方法包括：对α‑取代丙酮化合物进行手性诱导的还原胺化，得到初始中间体；对初始中间体进行氨基保护，得到氨基保护中间体；将氨基保护中间体醛化，得到醛化中间体；将醛化中间体肟化，得到肟化中间体；将肟化中间体氰化，得到氰化中间体；将氰化中间体进行氨基脱保护，得到西洛多辛中间体的游离碱；将西洛多辛中间体的游离碱进行成盐处理，得到西洛多辛中间体。本发明提供的西洛多辛中间体的制备方法用于制备西洛多辛。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西洛多辛 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种西洛多辛中间体制备方法，其特征在于，包括：对α‑取代丙酮化合物进行手性诱导的还原胺化，得到初始中间体；其中，所述α‑取代丙酮化合物的结构式为：![]()
所述初始中间体的结构式为：![]()
对初始中间体进行氨基保护，得到氨基保护中间体；其中，所述氨基保护中间体的结构式为：![]()
将氨基保护中间体醛化，得到醛化中间体；其中，所述醛化中间体的结构式为：![]()
将醛化中间体肟化，得到肟化中间体；其中，所述肟化中间体的结构式为：![]()
将肟化中间体氰化，得到氰化中间体；其中，所述氰化中间体的结构式为：![]()
将氰化中间体进行氨基脱保护，得到西洛多辛中间体的游离碱；其中，所述西洛多辛中间体的游离碱的结构式为：![]()
将西洛多辛中间体的游离碱进行成盐处理，得到西洛多辛中间体；其中，所述西洛多辛中间体的结构式为：![]()
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