[发明专利]双环杂芳基衍生物及其制备与用途有效

申请号：	201780088998.7	申请日：	2017-03-30
公开（公告）号：	CN110709386B	公开（公告）日：	2022-06-07
发明（设计）人：	向家宁;徐雪松;周巍	申请（专利权）人：	凯瑞康宁生物工程（武汉）有限公司
主分类号：	C07D235/04	分类号：	C07D235/04;C07D293/12;C07D277/62;C07D263/54;C07D513/04;A61K31/425;A61K31/423;A61P25/28;A61P35/00
代理公司：	北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201	代理人：	宋融冰
地址：	430205 湖北省武汉市武汉东湖新***	国省代码：	湖北;42
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	提供了式(A)的化合物，以及其制备与用途，和包含这些化合物的药物组合物以及其作为谷氨酸传递功能失调的调节剂的用途，其中式(A)的化合物中的变量的限定如说明书中所述。还提供了该化合物或药物组合物用于治疗或预防人类的一些神经及精神病症和疾病以及癌症的用途。
搜索关键词：	双环杂芳基衍生物及其制备用途
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【主权项】：

1.一种如式(A)的化合物：/n

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摘要：本发明涉及金属腐蚀抑制技术领域，具体公开了一种用精制地沟油制备得到的苯并咪唑啉缓蚀剂，其化学式如下其中，R=C16‑20饱和烷基或不饱和烷基；R1=H、CH3、C6H5。该缓蚀剂是在苯并咪唑分子中引入了不同链长的饱和烷基及不饱和烷基或苯基，在增加分子中可与金属配位的π电子云密度的同时，还增加保护膜的疏水性，从而大大减小了金属腐蚀速率，增加了金属抗腐蚀能力，该缓蚀剂为油溶性产物，可用作油田管路防腐和工业酸洗中的缓蚀剂，可在金属表面上形成紧密而牢固的吸附膜，减小了金属腐蚀速率，达到金属防腐的目的。

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申请日： 2011-03-22 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及式(I)-(V)的成像剂以及神经障碍的检测方法，所述方法包括向有需要的患者给药能够结合至tau蛋白和β-淀粉状蛋白肽的式(I)-(V)化合物。本发明还涉及Aβ和tau聚集体的成像方法，该方法包括引入可检测量的包含放射性标记的式(I)-(V)化合物的药物制剂，并检测与患者中淀粉样沉着物和/或tau蛋白相关的标记化合物。这些方法和组合物实现了临床前诊断并监控AD和其它神经障碍的进展。式(V)化合物或其药用盐及其立体异构体，其中：X₂₅-X₂₈各自独立地为CH、CR₁₁或N；X₂₉为CH、N、O或S；X₃₀为CH、C或N；X_31-34各自独立地为CH、CR₁₂、CR₁₃或N；R₁₁-R₁₃各自独立地为H、卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、烷基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、芳基胺、芳基氨基、烷氧基、-(O-CH₂-CH₂)_n-、烯基、炔基、芳基氧基、NR₁₀COO烷基、NR₁₀COO芳基、NR₁₀CO烷基、NR₁₀CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环，其中R₁₁-R₁₃中至少一个碳任选被N、O、S、三唑或卤素所取代，和其中至少一个氢任选被卤素、胺、氨基、烷氧基、硝基、烷基、烯基、炔基、芳基氧基、烷基芳基、烷基氨基、烷基胺、NR₁₀COO烷基、NR₁₀COO芳基、NR₁₀CO烷基、NR₁₀CO芳基、COO烷基、COO芳基、CO烷基、CO芳基、芳基、环烷基、环烷基氨基、环烷基胺、双环的饱和杂环和不饱和杂环、离去基团、CN、OH或放射性同位素所取代。

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发明人：解令海;黄维;艾伟;杜祝祝;赵飞 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2012-07-19 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及一种制备功能化氧化石墨烯方法。具体为在多聚磷酸作为催化剂的条件下，通过氧化石墨烯的水溶液与邻羟基苯胺或邻苯二胺的溶液反应，制备出有机相可溶的功能化氧化石墨烯材料。本发明提供的功能化氧化石墨烯方法具有如下特点：（1）基团选择性高，能够选择性的利用氧化石墨烯片层上的羧基官能团；（2）产物溶解性好，可以溶解于常用的有机溶剂中；（3）操作方法简单及价格便宜等。该技术较好地弥补了传统功能化氧化石墨烯材料方法的局限性，拓展了该材料的功能化路径，有望成为石墨烯基材料化学工业生产的重要步骤，在石墨烯基复合材料、石墨烯基光电材料及有机光电功能器件中有着巨大的潜在应用。

苯并咪唑的制备方法-200810025710.4
发明人：汪朝阳;毛郑州 -专利权人：华南师范大学
申请日： 2008-01-09 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及一种用于药物、催化剂、金属表面处理剂等方面的苯并咪唑的制备方法，是以邻苯二胺、醛为原料，以廉价的空气为氧化剂，通过间歇微波加热法，合成苯并咪唑类化合物；本发明摒弃了传统的邻苯二胺、羧酸(或酯)缩合法合成苯并咪唑的路线，及其反应时间长不利于大规模制备的合成工艺，直接将邻苯二胺、醛、空气在微波作用下进行合成，以及优选出反应物配比、微波加热时间、催化剂等技术条件，其反应快速、操作简单、设备要求低，产率高，可通过反复循环设计而实现苯并咪唑的连续合成，有利于苯并咪唑类化合物的工业化生产。

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发明人：伊莱·M.·华莱士;约瑟夫·P.·利斯西凯托斯;布赖恩·T.·赫尔利;阿莉森·L.·马洛 -专利权人：阵列生物制药公司
申请日： 2003-03-13 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及式I的化合物及其药物学上可接受的盐和前药，其中W、R¹、R²、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰如说明书中所定义。此等化合物是MEK抑制剂，并且可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病，如癌症和炎症。本发明还公开了使用所述化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法以及包含所述化合物的药物组合物。

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发明人：陈迪忠;邓卫平;李志立;黎沛霖;艾瑞克·T·孙;王海山;余聂芳 -专利权人： S*BIO私人有限公司
申请日： 2006-08-01 - 公布日： 2008-10-15 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及作为组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的化合物。更具体来说，本发明涉及杂环族化合物及其制法。所述化合物可作为药剂用于治疗增生病症，以及其他涉及、关于或伴随着具有组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)活性的酶的疾病。

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摘要：本发明公开了一种N－芳基唑类化合物的制备方法。它是将0.5mmol的唑类化合物，1－2mmol的芳基硅氧烷，1－2ml四丁基氟化胺(TBAF)的四氢呋喃溶液(1M)，5－10mol％的氧化亚铜，10－20mol％的2，2－联吡啶于反应器中，加入3－6ml甲醇，磁搅拌，在25－50℃空气中反应12－48小时，蒸干溶剂，经硅胶柱层析得产品。本发明的优点：1)反应条件温和，在25－50℃甲醇中12－48h就能够完成，收率高。2)反应在空气中进行，对水和空气稳定，不需要无水无氧操作，甲醇作溶剂，沸点低，易处理，操作简便。3)催化剂和配体经济易得。4)反应原料芳基硅氧烷价格低廉，容易实现工业化生产。

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申请日： 2007-04-19 - 公布日： 2007-09-19 - 主分类号： C07D235/04
摘要：本发明涉及医药技术领域，是具有血管紧张素II AT1受体抑制活性的化学结构新颖的[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－基]甲酰胺－1－基]甲基联苯类化合物及其合成方法用于血管紧张素II受体拮抗剂。R₁＝苯乙胺基，N－甲基哌嗪，R₂＝羧基，羧酸钠盐，羧酸钾盐。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体抑制活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

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申请日： 2007-04-10 - 公布日： 2007-09-05 - 主分类号： C07D235/04
摘要：一种5，6－二－(烷氧基)苯并咪唑的新合成方法，属于有机合成中间体制备技术领域。用2－硝基－4，5－二－(烷氧基)苯胺为原料，在Pd/C、氢气和甲酸作用下和室温条件下一步得到目标产物。所述的方法只需简单的一步反应操作就可以得到目标产物，反应条件温和，操作简单。使用本发明可以简化5，6－二－(烷氧基)苯并咪唑的合成工艺，产率高，成本低。

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摘要：本发明涉及有效的钾离子通道阻断剂或其制剂在治疗患者眼睛的青光眼及其它导致眼内压升高的病症中的用途。本发明也涉及这种化合物对于哺乳动物特别是人类眼睛提供神经保护作用的用途。

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专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D235-00 杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、与其他环稠合
C07D235-02 .与碳环或碳环系稠合
C07D235-04 ..苯并咪唑；氢化苯并咪唑
C07D235-06 ...只有氢原子、烃基或取代的烃基，直接连在位置2上
C07D235-18 ...有芳基直接连在位置2
C07D235-20 ...两个苯并咪唑-2基直接相连，或经烃基或取代的烃基而相连

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[发明专利]双环杂芳基衍生物及其制备与用途有效

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