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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]化合物Tomivosertib的合成方法-CN202210346081.5有效
发明人：陈程;范昭泽;陈龙 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种激酶抑制剂化合物Tomivosertib的合成新方法。本发明所述的新方法，其路线选取的初始原料廉价且易得，其经过还原反应、羰基亲核加成后脱水缩合成环、再经过卤代反应后脱保护基反应合成目标分子，总步骤是4步，简化了合成制备目标化合物的工艺步骤，适合于原料药的工业化大生产的需求。
化合物 tomivosertib 合成方法

[发明专利]MET抑制剂盐酸特泊替尼的制备方法-CN202111600522.1有效
发明人：胡伟;范昭泽;余艳平 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种MET抑制剂盐酸特泊替尼的制备方法。本发明采用市售易得的3‑甲基苄脒盐酸盐为起始物料，经环合反应，醚化反应，溴代反应及N‑烷基化反应合成目标产物。本发明所述的合成路线及制备方法，未见文献报道。本发明所述的方法有利于应用至大生产中。
met 抑制剂盐酸特泊替尼制备方法

[发明专利]一种小分子HER2抑制剂的制备工艺-CN202210470505.9有效
发明人：范昭泽;陈龙;胡伟;余艳平;陈程 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提出一种小分子HER2抑制剂的制备工艺，其采用市售易得的3‑碘‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺为起始物料，经烷基化、羰基化、酰基化、脱保护、环合及酰基化反应合成，从而得到目标产物式1所示化合物。本发明整个制备工艺无特殊反应类型和特殊反应条件，反应条件温和、反应步骤少，每步反应产率都较高，且后处理简单，大多使用萃取洗涤和重结晶的方式，未使用柱层析的纯化方式，可适用于工业化大生产的操作中。
一种分子 her2 抑制剂制备工艺

[发明专利]一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备方法-CN202111657884.4有效
发明人：范昭泽;黄祥泉;余艳平;胡仁军 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提出一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备方法。相对于现有技术，本发明的发明人在步骤(4)中，创新性地采用催化剂Pd(acac)2和配体L进行氨基化反应，反应位点单一，具有产率高的优点。本发明所述的合成路线及制备方法，其具有反应步骤短、每步反应位点单一、产率高的优势，同时，本发明所述的制备方法，其反应的后处理简单、纯化步骤中只采用打浆纯化即可，而避免使用昂贵的柱层析纯化，直接降低了反应成本，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。
一种 her2 分子抑制剂图卡替尼制备方法

[发明专利]化合物Tomivosertib的制备工艺-CN202210344413.6有效
发明人：范昭泽;陈龙;陈程 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种激酶抑制剂化合物Tomivosertib的制备工艺，其经过卤代反应、酰胺反应后，再经过一次卤代反应，最后脱保护基合成得到，总体步骤是4步反应。相比于现有技术所述的方法合成步骤较多，利用本发明所述的制备工艺方法，简化了合成制备式I所示化合物Tomivosertib的工艺步骤，该路线总体步骤较少，条件简单易操作，每一步选择性好，总体产量较高，适合于原料药的工业化大生产的需求。
化合物 tomivosertib 制备工艺

[发明专利]化合物Tomivosertib的制备方法-CN202210346083.4有效
发明人：陈龙;范昭泽;陈程 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2022-03-31 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种激酶抑制剂化合物Tomivosertib的制备方法。相比于现有技术，本发明的制备方法，其创造性的在步骤(2)中加入环己酮，然后分子内脱水缩合成环得到目标产物，相比于其他文献采用卤代反应生成产物时选择性较低的问题，该方法不仅简化了反应步骤，还能提高反应产率，有利于反应纯化。本发明所述化合物Tomivosertib的制备方法采用商售原料，共经5步反应制备得到，其路线总体产率较高，反应条件温和，操作简易，纯化过程简单，适合于原料药的工业化大生产的需求。
化合物 tomivosertib 制备方法

[发明专利]Wee1蛋白激酶抑制剂adavosertib的化学合成方法-CN202111152117.8有效
发明人：余艳平;柳少群;范昭泽 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-02-14 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种Wee1蛋白激酶抑制剂adavosertib的化学合成方法。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的中间体化合物，其经过一次微波反应、两次卤代反应和一次取代反应，共4步反应合成目标化合物adavosertib，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。
wee1 蛋白激酶抑制剂 adavosertib 化学合成方法

[发明专利]一种制备恩曲替尼的方法-CN201911255207.2有效
发明人：许勇;范昭泽;罗亚琼;张璐;余艳平;顿伟;于静;陈龙 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备恩曲替尼的方法。本发明所述的方法，其反应步数少，提高了反应的总收率；并且路线成熟，反应条件温和，不需要进行极低温反应，后处理简便，有利于大量合成目标产物，纯度可达99.8％，且有利于实现该产品的工业化生产。
一种制备恩曲替尼方法

[发明专利]盐酸Asciminib的制备方法-CN202111616434.0有效
发明人：胡伟;余艳平;范昭泽 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸Asciminib的制备方法。本发明使用2‑氯‑3‑乙酰基吡啶为起始物料，经酮酯缩合、N‑烷基化、氯代、酰胺化和克诺尔吡唑合成等反应得到目标产物盐酸Asciminib。整条路线的过程，都是常规及常用的反应类型，无特殊反应及特殊条件；另外，起始物料为市售、常用及便宜易得的试剂；其他物料及试剂基本为毒性较小，且易得的化合物，方便于生产化的物料采购；每步反应的收率都较高，且后处理都使用重结晶的方式进行纯化，适用于应用至工业化大生产中。
盐酸 asciminib 制备方法

[发明专利]一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备工艺-CN202111652855.9有效
发明人：范昭泽;黄祥泉;余艳平;胡仁军 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提出一种HER2小分子抑制剂图卡替尼的制备工艺。相对于现有技术，本发明的发明人在步骤(1)中，将式1所示化合物、式2所示化合物、三苯基膦、偶氮二甲酸二乙酯进行接触，采用Mitsunobu反应，其可特异性的将酚羟基进行反应，反应位点单一，不仅可以避免卤化反应需要加热的缺点，还具有条件温和，操作简单的优势。本发明所述的合成路线和制备工艺，具有步骤短，条件温和，易操作的优势，可适用于工业化大生产的操作性。
一种 her2 分子抑制剂图卡替尼制备工艺

[发明专利]盐酸环丙沙星中含有的硫酸二甲酯的检测方法-CN202010630475.4有效
发明人：刘均均;范昭泽;余艳平;顿伟;张璐;罗亚琼;柳少群;许勇 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸环丙沙星中含有的硫酸二甲酯的检测方法，其包括采用配置有FPD检测器的气相色谱仪对盐酸环丙沙星供试品溶液进行检测；所述气相色谱仪的色谱柱为使用聚乙二醇填料的色谱柱，起始柱温为70℃±1℃，盐酸环丙沙星供试品溶液的流速为2.0±0.05mL/min。本发明的检测方法不需要进行衍生化，无干扰，信噪比高，精密度好，检测操作简单。
盐酸环丙沙星有的硫酸二甲酯检测方法

[发明专利]一种头孢噻肟钠中残留溶剂的检测方法及应用-CN202010611525.4有效
发明人：吴珍;余艳平;刘松林;顿伟;张璐;龚丹凤;范昭泽;许勇 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种头孢噻肟钠中残留溶剂的检测方法及应用。本发明提供的一种头孢噻肟钠中残留溶剂的检测方法，其采用以顶空进样的方式进行气相色谱法检测，其中，色谱柱：二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱或效能相当的气相毛细管色谱柱；检测过程为：以顶空进样的方式将对照品溶液和头孢噻肟钠供试品的NMP溶液注入气相色谱仪中，根据外标法检测。该头孢噻肟钠中的残留溶剂的检测方法可实现头孢噻肟钠中待测溶剂能够有效进行分离，各待测溶剂的峰形和分离度情况良好，空白溶剂对各待测溶液也没有干扰。
一种头孢噻肟钠残留溶剂检测方法应用

[发明专利]骨髓保护剂曲拉西利的制备方法-CN202111571860.7有效
发明人：余艳平;陈程;范昭泽 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种曲拉西利的制备方法。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的中间体化合物，其经过卤代反应、保护基脱除、酰胺缩合、甲硫基和氨基取代反应合成目标分子，总步骤是4步反应合成目标化合物曲拉西利。本发明所述的制备方法，其每步化学反应的位点单一，产率较高，其整体合成路线的反应条件温和，使用的试剂简单、便宜，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。
骨髓保护剂曲拉西利制备方法

[发明专利]一种曲拉西利化合物的制备工艺-CN202111571906.5有效
发明人：陈程;范昭泽;余艳平 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D487/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种曲拉西利化合物新的制备工艺。本发明所述的方法，采用已有商业上容易获取的、价格便宜的尿嘧啶和溴乙酰溴为起始原料，共经过5步化学反应得到曲拉西利。其中步骤(5)使用tBuOK、Pd2(dba)3和BINAP进行卤代反应，可以有效提高产物的产率，并避免副产物的生成。本发明所述的制备方法，其整体合成路线的反应条件温和，使用的原料试剂廉价、简单，每步反应产率高，反应的后处理简单，纯化大多采用打浆纯化，尽量避免多使用柱层析纯化，有效提高了反应的总收率和工业化操作性。
一种曲拉西利化合物制备工艺

[发明专利]一种奥扎格雷钠有关物质的检测方法及应用-CN202010620974.5有效
发明人：刘松林;许勇;范昭泽;顿伟 -专利权人： 武汉九州钰民医药科技有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法及应用。本发明提供的一种奥扎格雷钠中有关物质的检测方法，其包含以下步骤：采用色谱法对奥扎格雷钠原料药或制剂中有关物质进行分离检测，即可；其中，所述的有关物质为奥扎格雷杂质A、杂质B和Z‑奥扎格雷中的一种或多种；色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶型色谱柱；检测波长：272nm、220nm；以0.3％乙酸铵溶液为流动相A，以甲醇为流动相B。该奥扎格雷钠的检测方法可实现奥扎格雷钠中杂质有效分离，峰形和分离度情况良好，可以满足奥扎格雷钠中杂质的检出。解决了杂质A、杂质B、Z‑奥扎格雷的定量检测。
一种奥扎格雷钠有关物质检测方法应用

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