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[发明专利]用于合成SGLT抑制剂的中间体和使用该中间体制备SGLT抑制剂的方法-CN202180013608.6在审
发明人： 尹然贞;尹羲均 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D307/82 文献下载
摘要：本发明提供一种可用于合成SGLT抑制剂的中间体以及使用该中间体制备SGLT抑制剂的方法。根据本发明，通过开发对应于新中间体的化学式5的化合物，可以解决现有工艺纯化的困难，相关物质的质量可以仅与一个纯化步骤匹配，并且可以通过原位执行多个步骤来解决每个步骤中的质量控制问题。根据本发明，使用化学式5化合物合成化学式1化合物的方法能够在合成化学式5化合物的步骤中进行纯化，从而解决现有合成工艺中由于连续过程而难以逐步控制相关物质质量的问题，以及尽量减少最终产品中相关物质的含量。此外，随着纯化步骤次数的增加，可以简化该过程，因为纯化不必像现有技术那样在一个步骤中执行两次或多次，从而最大化化学式1的二苯基甲烷衍生物的生产产率。
用于合成 sglt 抑制剂中间体使用制备方法

[发明专利]4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶基氮杂双环衍生物及含其的药物组合物-CN201780027093.9有效
发明人： 尹然贞;朴贞恩;朴蓮*;沈旻俊;房极赞;朴埈奭 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2017-07-07 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶基氮杂双环衍生物及含有其的药物组合物，其中，4‑氨基吡唑并[3,4‑d]嘧啶基氮杂双环衍生物和含有其的药物组合物不仅具有BTK抑制活性，而且相对于ITK，其对BTK的抑制活性具有非常高的选择性，因此可以作为BTK抑制剂有效地用于预防或治疗自身免疫疾病或癌症。
氨基吡唑嘧啶基氮杂双环衍生物药物组合

[发明专利]新的杂环胺衍生物及包含其的药物组合物-CN201980056437.8在审
发明人：金月永;李连任;尹然贞;朴埈奭;严德基;房极赞;郑在现 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2019-08-27 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的由化学式1表示的杂环胺衍生物和包含其的药物组合物，并且根据本发明的化合物可用于预防或治疗自身免疫性疾病或癌症。其中，在化学式1中，对R1、R2、X1、X2、L、Y、A和B的解释如说明书中所限定。[化学式1]
杂环胺衍生物包含药物组合

[发明专利]杂环化合物，其制备方法以及包含其的药物组合物-CN201680016550.X有效
发明人：朴埈奭;尹然贞;赵玟在;李浩斌;柳孜京;李峰镛 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2016-06-07 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有新结构的杂环化合物、其制备方法以及包含其的药物组合物，该杂环化合物可用于预防或治疗由PRS(脯氨酰‑tRNA合成酶)活性异常所引起的疾病。
杂环化合物制备方法以及包含药物组合

[发明专利]杂环化合物-CN201580029527.X有效
发明人：朴埈奭;尹然贞;赵玟在;李浩斌;柳孜京;李峰镛 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2015-06-23 - 公布日： 2019-09-10 - 主分类号： C07D235/04 文献下载
摘要：本发明涉及用于预防和治疗脯氨酰‑tRNA合成酶(PRS)活性异常所致的疾病的由化学式1表示的化合物或其药学上可接受的盐、用于制备它们的方法以及包含它们的药物组合物。
新型杂环化合物

[发明专利]抗真菌氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物-CN201480057901.2有效
发明人：朴埈奭;尹然贞;朴昌珉;罗允洙;赵玟在;李浩斌;韩美玲;朴莲*;金知德 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： C07D213/63 文献下载
摘要：本发明涉及具有优异的抗真菌活性的新型氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物、含有该衍生物的抗真菌组合物、及其用于预防和治疗真菌传染性疾病的用途。本发明的氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物具有优异的抗真菌和杀真菌活性，并且因而将可用于预防和治疗由念珠菌属、曲霉菌属、新型隐球菌和毛癣菌属的物质所致的多种真菌感染。此外，本发明的氧代二氢吡啶碳酰肼衍生物可口服施用，这不同于其它杀真菌制品。
新型真菌二氢吡啶碳酰肼衍生物

[发明专利]利用锌粉制备美罗培南的改进方法-CN201080011897.8有效
发明人：宋润石;朴晟佑;尹然贞;尹羲均;文星哲;李炳具;崔秀珍;全善娥 -专利权人：株式会社大熊制药;大熊BIO株式会社
申请日： 2010-03-11 - 公布日： 2012-02-08 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种碳青霉烯类最新抗生物质美罗培南三水合物的改进合成方法。所述美罗培南三水合物的化学名称为(1R，5S，6S)-2-[((2′S，4′S)-2′-二甲基氨基甲酰基)吡咯烷-4′-基硫]-6-[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳青霉-2-烯-3-甲酸，三水合物。
利用锌粉制备美罗培南改进方法

[发明专利]纯化鹅去氧胆酸的方法-CN200680050036.4有效
发明人：金泰利;金英洙;林永默;金月永;尹然贞;秦庸硕;李炳具;崔秀珍;李圣宰 -专利权人：株式会社大熊制药;大熊化学株式会社
申请日： 2006-07-31 - 公布日： 2009-02-11 - 主分类号： C07H21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化鹅去氧胆酸(3α，7α－二羟基－5β－胆酸)的方法。尤其，本发明涉及一种以高产率和高纯度、由低等级的鹅去氧胆酸混合物纯化鹅去氧胆酸的方法。
纯化鹅去氧胆酸方法

[发明专利]鹅去氧胆酸的纯化方法-CN200680050155.X有效
发明人：金泰利;金英洙;林永默;金月永;尹然贞;秦庸硕;李炳具;崔秀珍;李圣宰 -专利权人：株式会社大熊制药;大熊化学株式会社
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2009-01-21 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化鹅去氧胆酸(3α，7α－二羟基－5β－胆酸)的方法。尤其，本发明涉及一种以高产率和高纯度、由低等级的鹅去氧胆酸混合物纯化鹅去氧胆酸的方法。
鹅去氧胆酸纯化方法