[发明专利]4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物及其制备方法无效
申请号: | 201110050645.2 | 申请日: | 2011-03-03 |
公开(公告)号: | CN102153463A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 吴范宏;王晓光;方向;邢媛媛;于欣红 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术学院;华东理工大学 |
主分类号: | C07C59/56 | 分类号: | C07C59/56;C07C51/41;C07D209/24;C07D215/14;C07D239/42 |
代理公司: | 上海申汇专利代理有限公司 31001 | 代理人: | 吴宝根 |
地址: | 200235 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法,通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6;化合物6再经盐酸,氢氧化钠作用即得4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物。本发明的4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。特别(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-4,4-二氟-6-庚烯酸钠,其IC50值为4×10-8mol/L。 | ||
搜索关键词: | 取代 羟基 羧酸 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物,其特征在于其结构式如下:其中R1为脂肪族链状烷基、环烷基或芳香基团; 其中R2为烷基、氢原子或碱金属、碱土金属阳离子;其中R3=R4=F或者R3=H, R4=F。
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