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[发明专利]一种抗组胺药物盐酸非索非那定杂质及其合成方法和应用-CN202210330754.8在审
发明人：张乐;张军伟;邓博;曹阳 -专利权人：西安万隆制药股份有限公司
申请日： 2022-03-30 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸非索非那定杂质，所述盐酸非索非那定杂质为如下所示的化合物I。本发明还提供了所述盐酸非索非那定杂质的合成方法及其应用。
一种组胺药物盐酸非索非杂质及其合成方法应用

[发明专利]一种S-邻氯扁桃酸的回收利用方法-CN201611014273.7有效
发明人：张贵民;史丙月;裴洪凤 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2016-11-18 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明属于化学合成技术领域，公开了一种S‑邻氯扁桃酸的回收利用方法，邻氯扁桃酸是硫酸氢氯吡格雷起始物料，本发明技术方案包含如下步骤：将含有S‑邻氯扁桃酸的脂类溶液浓缩至干，加入碱性水溶液高温反应，使S‑邻氯扁桃酸消旋化，反应完毕，加入C2‑C8脂类溶剂并用无机酸调节溶液pH为酸性，分离水相和有机相，有机相经干燥后直接与拆分剂进行反应制备R‑邻氯扁桃酸。本发明提供了一条硫酸氢氯吡格雷中间体废物的回收利用途径，消除了反应副产物对于环境的影响，同时S‑邻氯扁桃酸通过转化后用于硫酸氢氯吡格雷的制备过程，具有很强的经济价值。
一种扁桃回收利用方法

[发明专利]一种新型解热镇痛药物及其制备方法和用途-CN201910157245.8在审
发明人：杨成;张起愿 -专利权人：陕西合成药业股份有限公司
申请日： 2019-03-01 - 公布日： 2020-09-08 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种解热镇痛药物，或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，该解热镇痛药物结构为式I所示：Ⅰ本发明的解热镇痛药物，或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，有更强的临床优势，更小的毒性，更适合治疗抗解热镇痛。
一种新型解热镇痛药物及其制备方法用途

[发明专利]三氯杀螨醇半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用-CN202010146446.0在审
发明人：王兆芹;马玉华;万宇平;甘桂湘;赵正苗;陶燕飞 -专利权人：广州勤邦生物技术有限公司;北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2020-03-05 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了三氯杀螨醇半抗原、人工抗原和抗体及其制备方法和应用，本发明提供的三氯杀螨醇半抗原既最大程度保留了三氯杀螨醇的特征结构，使得三氯杀螨醇半抗原的免疫原性明显增强，又具有可以与载体蛋白发生偶联的羧基；用三氯杀螨醇半抗原与载体蛋白偶联后得到的三氯杀螨醇人工抗原去免疫动物，更有利于刺激动物免疫应答产生特异性更强、灵敏度更高的抗体，经检测三氯杀螨醇抗体的灵敏度可达0.1μg/L，与其他有机氯类农药的交叉反应率低，为后续建立三氯杀螨醇的各种免疫分析方法提供了基础。
三氯杀螨醇半抗原人工抗原抗体及其制备方法应用

[发明专利]丙烯酸类似物-CN201880059254.7在审
发明人：黄琴华;黛博·海伦·斯利;凯文·杜安·邦克;萨伊·盖亚南·海格;查德·丹尼尔·霍普金斯 -专利权人：里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
申请日： 2018-07-26 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本文提供了式(I)的化合物。此类化合物、以及其药学上可接受的盐和组合物可用于治疗疾病或病症，包括以过度细胞增殖为特征的病症，诸如乳腺癌。
丙烯酸类似物

[发明专利]异普耳文酸衍生物及其制备方法与应用-CN201710049877.3有效
发明人：李建林;丁沛瑜;陈广通;顾雨芹;宋妍 -专利权人：南通大学
申请日： 2017-01-23 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种异普耳文酸衍生物，结构式为式Ⅰ本发明利用微生物培养，分离提纯，结构解析等技术，对海洋共附生真菌的次生代谢产物进行了详细分析，获得了本发明所述的异普耳文酸衍生物，通过体外抗菌试验证实，该化合物具有较好的抗菌活性，可以作为抗菌药物的活性成分，具有广泛的用途。
异普耳文酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]氮杂环丁酮化合物制备方法及其中间体-CN201410251262.5有效
发明人：白骅;赵旭阳;张云才;李旭飞;张勇;许德洲;张力;徐肖杰;朱齐凤;王晓明;杨志清;钟泽华 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司
申请日： 2014-06-09 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种式(I)所示的氮杂环丁酮化合物的新的制备方法。以式II所示的羧酸酮酯为原料，经过格氏加成，立体选择性脱水，酯基还原，羟基保护，与手性助剂缩合后再与亚胺加成，最后关环，脱保护得到式(I)化合物。该工艺原料易得，合成步骤少，操作简单，收率高，立体选择性好，成本低，可用于工业化生产。
氮杂环丁酮化合物制备方法及其中间体

[发明专利]新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法-CN201811061196.X在审
发明人：臧皓;徐倩;张露云;徐晶;夏广清;朱俊义 -专利权人：通化师范学院
申请日： 2018-09-12 - 公布日： 2019-01-18 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法，该新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体为(R)‑对氯扁桃酸，其具体合成步骤为：以常用有机溶剂为拆分溶剂，以外消旋的对氯扁桃酸为原料，以(R)‑胺为拆分剂，回流制备(R)‑胺·(R)‑对氯扁桃酸，加酸调pH，乙酸乙酯多次萃取，合并有机相，加入无水硫酸钠干燥，抽滤除盐，减压干燥得到光学纯度高的(R)‑对氯扁桃酸。有益效果为：本发明合成方法用原料易得，分离的速度和效果好，拆分率高，成本低，操作简便，对生产条件和设备要求不高，易于工业化生产。
扁桃酸尿酸合成无水硫酸钠干燥多次萃取光学纯度合成步骤设备要求生产条件乙酸乙酯有机溶剂有机相溶剂抽滤除盐分剂加酸消旋制备合并

[发明专利]一种R-邻氯扁桃酸的制备方法-CN201510554274.X在审
发明人：彭静 -专利权人：彭静
申请日： 2015-09-02 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种以R-1-萘乙胺为手性拆分剂拆分制备R-邻氯扁桃酸的方法。本发明是邻氯扁桃酸与拆分剂R-1-萘乙胺在相应的溶剂中进行反应，得邻氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐，通过结晶分离即可得到R-邻氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐，盐酸化处理可得R-邻氯扁桃酸；拆分剂R-1-萘乙胺可由反应残余溶液碱化处理进行回收。本发明具备条件温和，操作简单，产品收率高、光学纯度高的特点，而且拆分剂可以回收再利用，极其适合工业化生产R-邻氯扁桃酸。
一种扁桃制备方法

[发明专利]一种R-4-溴苦杏仁酸的制备方法-CN201510544761.8在审
发明人：彭静 -专利权人：彭静
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种拆分制备R-4-溴苦杏仁酸的方法。本发明是以R-1-萘乙胺为拆分剂在醇溶剂中拆分4-溴苦杏仁酸，得R-4-溴苦杏仁酸的拆分剂对映体盐，重结晶后，将盐酸化得R-4-溴苦杏仁酸；含有R-1-萘乙胺的所有残液合并碱化后可以回收R-1-萘乙胺。本发明具备条件温和，操作简单，产品收率高、光学纯度高的、拆分剂可以回收再利用等优点，极其适合工业化生产R-4-溴苦杏仁酸。
一种苦杏仁制备方法

[发明专利]一种R-4-氟扁桃酸的制备方法-CN201510544811.2在审
发明人：彭静 -专利权人：彭静
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种以R-1-萘乙胺为手性拆分剂拆分制备R-4-氟扁桃酸的方法。本发明是以4-氟扁桃酸为原料，与拆分剂R-1-萘乙胺反应生成对映体盐，利用R，S构型对映体盐在醇溶剂中溶解度不同，结晶、分离得R-4-氟扁桃酸的R-1-萘乙胺盐，盐纯化后，再用酸处理得R-4-氟扁桃酸；含有拆分剂R-1-萘乙胺成分的溶液合并后，进行碱化处理可对拆分剂进行回收，回收的R-1-萘乙胺可以再次用于4-氟扁桃酸的拆分。本发明具备条件温和，操作简单，产品收率好、光学纯度高的特点，而且拆分剂可以回收再利用，极其适合工业化生产R-4-氟扁桃酸。
一种扁桃制备方法

[发明专利]一种S-4-溴扁桃酸的制备方法-CN201510544760.3在审
发明人：彭静 -专利权人：彭静
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种拆分制备S-4-溴扁桃酸的方法。本发明的具体操作是在醇溶剂中，以4-溴扁桃酸为原料，S-1-萘乙胺为拆分剂进行拆分反应，得S-4-溴扁桃酸S-1-萘乙胺盐，将所得盐提纯后再进行酸化处理得S-4-溴扁桃酸；含有S-1-萘乙胺的所有溶液收集在一起，再进行碱化处理后可以回收S-1-萘乙胺。本发明具备条件温和，操作简单，产品收率高、光学纯度高的、拆分剂可以回收再利用等优点，极其适合工业化生产S-4-溴扁桃酸。
一种扁桃制备方法

[发明专利]一种新淬灭体系及其应用-CN201510066011.4在审
发明人：刘成;孙光辉;陈震宇;邢远;杨廷飞;张满良;骆俊;王豪征;陶韬;张佩云 -专利权人：许昌豪丰化学科技有限公司
申请日： 2015-02-09 - 公布日： 2015-05-20 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种新淬灭体系，其是由98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的混合物组成的，其中，所述的98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的体积比为1：2～20，本发明主要用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应，它所要解决的技术问题是用有水的淬灭体系淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时，反应混合液中呈糊状，产物难以分离提纯的问题，本发明体系基本无水，用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时，淬灭反应后，产品非常容易分离，且操作简单。
一种新淬灭体系及其应用

[发明专利]新型手性拆分剂和（R）-邻氯扁桃酸的制备方法-CN201410068327.2有效
发明人：卢乔森;黄超明;李毅;肖英;陈春玉;谢辉辉;姚雄生 -专利权人：西南化工研究设计院有限公司
申请日： 2014-02-27 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明公开一种新的手性拆分剂S-（1），用于化学拆分（RS）-邻氯扁桃酸以制备（R）-邻氯扁桃酸。本发明还公开一种（R）-邻氯扁桃酸的制备方法，包括将拆分剂S-（1）与（RS）-邻氯扁桃酸在溶剂中反应得到（R）-邻氯扁桃酸·拆分剂非对映异构盐，将该盐分解得到（R）-邻氯扁桃酸，并可选的回收S-（1）。本发明的有益效果：（1）手性拆分剂（S）-1拆分效率高，化学性质稳定，易分离回收使用，回收纯度大于99%。（2）制备方法的工业路线成熟，工艺条件温和，易于工业化生产。（3）得到的产品中（R）-邻氯扁桃酸百分含量大于99%，ee值大于99%。（4）使用的有机溶剂均可回收利用，无特殊、有毒害试剂使用。
新型手性拆分扁桃制备方法

[发明专利]非对映体盐结晶拆分邻氯扁桃酸的方法-CN201210020898.X无效
发明人：刘宏民;王培;张恩;赵鹏;任清华;关圆圆 -专利权人：郑州大学
申请日： 2012-01-30 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07C59/56 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，公开了一种邻氯扁桃酸的非对映体拆分方法。该方法以手性氨基醇为拆分剂制备单一构型邻氯扁桃酸。制得的单一构型邻氯扁桃酸ee>99%，产率≥75%。，合成方法简单、成本低廉，适合工业化生产。
映体盐结晶拆分扁桃方法

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