[发明专利]对映选择性生物转化制备蛋白酪氨酸激酶抑制剂中间体无效

专利信息
申请号: 200580032409.0 申请日: 2005-08-15
公开(公告)号: CN101027404A 公开(公告)日: 2007-08-29
发明(设计)人: 龚蓓蓓;C·A·马丁尼兹;陶军华 申请(专利权)人: 辉瑞大药厂
主分类号: C12P7/22 分类号: C12P7/22;C12P41/00;C07C33/46
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈轶兰
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及制备1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的对映体纯的立体异构体的生物催化方法。公开了制备所需(S)-对映异构体的方法,该方法是基于对1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙基酯的酶法拆分、化学酯化和化学水解伴随反转的联用,或用诸如酶或微生物等生物催化剂立体选择性生物还原2,6-二氯-3-氟-苯乙酮。手性(S)-对映异构体可以用于合成某些对映体富集的、醚连接的2-氨基吡啶化合物,该化合物能有效抑制人肝细胞生长因子受体自磷酸化作用。
搜索关键词: 选择性 生物转化 制备 蛋白 酪氨酸 激酶 抑制剂 中间体
【主权项】:
1.(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇,其至少95%不含(1R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇。
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