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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种(R)-3-氯苯丙醇的酶催化合成方法-CN202110030364.4有效
发明人：石利平;陈本顺;何伟;徐春涛;叶金星;程瑞华;孙伟振;尹斌;唐旻奕;徐秋斌;武涛 -专利权人：宿迁阿尔法科技有限公司
申请日： 2021-01-11 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C12P7/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种(R)‑3‑氯苯丙醇的酶催化合成方法。该方法以3‑氯苯丙酮为底物，以优化后的羰基还原酶为催化剂，生物催化制备(R)‑3‑苯丙醇。本发明酶法制备R构型中间体，操作简便，对环境友好，成本低，副产物少，产物ee值高，实现了托莫西汀手性中间体的高效合成。
一种氯苯丙醇催化合成方法

[发明专利]一种阿兹夫定杂质的制备方法-CN202310656626.7在审
发明人：尹强;罗威;熊加伟;于娜娜;李大伟;钱若灿;徐秋斌 -专利权人：江苏福瑞康泰药业有限公司
申请日： 2023-06-05 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07H13/08 文献下载
摘要：本发明提供一种阿兹夫定杂质的制备方法，以化合物4和氢溴酸水溶液为原料，在反应过程中，严格控制反应温度，得到中间产物化合物5，再与二乙氨基三氟化硫进行化学反应，得到阿兹夫定杂质，具体合成路线如下，避免了常规杂质制备收率低，难分离等特点，可以得到单一的杂质，操作简单，提高了产物的收率，收率达到90％以上，纯度达到95％以上，原料易得，对反应设备要求低，后处理简单。本发明提供的阿兹夫定杂质，为阿兹夫定原料药中的杂质检测提供了新的对照品，可以用于标定其在阿兹夫定原料药中的含量。
一种阿兹夫定杂质制备方法

[发明专利]制备孟鲁司特钠中间体的化合物、方法及相关化合物用途和制备孟鲁司特钠中间体的方法-CN202310422111.0在审
发明人：尹强;石利平;李大伟;朱萍;徐春涛;徐秋斌 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2023-04-19 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07C69/76 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学领域，具体涉及制备孟鲁司特钠中间体的化合物、方法及相关化合物用途和制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明公开了一种新的制备孟鲁司特钠中间体的化合物，通过式IV化合物与式V化合物为原料经催化得到新的中间体化合物后，再与化合物III反应得到目标化合物。整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率较高，终产物纯度较高，后处理简单，相较于目前现有技术中的合成方法，生产成本显著降低，符合工业化大规模生产的需要。
制备孟鲁司特钠中间体化合物方法相关用途

[发明专利]一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法-CN202310422075.8在审
发明人：尹强;石利平;李大伟;朱萍;徐春涛;徐秋斌 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2023-04-19 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D215/18 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种微通道法制备孟鲁司特钠中间体的方法。本发明通过新的中间体化合物II，通过微通道反应器与化合物III反应得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应，就可以制备得到目标产物化合物Ⅰ。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升。从而有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
一种通道法制备孟鲁司特钠中间体方法

[发明专利]一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法-CN202011475891.8有效
发明人：陈本顺;石利平;何伟;叶金星;徐春涛;程瑞华;孙伟振;李大伟;张维冰;徐秋斌;戚陈陈;庞小召 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-12-15 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
一种细胞催化合成依折麦布手性中间体方法

[发明专利]一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法-CN202310159369.6在审
发明人：尹强;朱萍;石利平;李大伟;徐秋斌;黄新明 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种微通道反应器制备阿兹夫定中间体的方法，通过提供新的合成路径，即以化合物III为原料，与烷基溴或烷基碘反应得到化合物II；再与酰氟利用连续流微通道反应器反应得到目标产物化合物I，实现了微通道反应器在阿兹夫定中间体制备中的应用。通过微通道反应器进行连续流动型反应，可以准确控制反应时间和反应温度，有效解决了现有技术中各反应步骤中反应时间长，副产物多，反应温度过高，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
一种通道反应器制备阿兹夫定中间体方法

[发明专利]阿兹夫定中间体的制备方法-CN202310159421.8在审
发明人：尹强;朱萍;石利平;李大伟;徐秋斌;黄新明 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及阿兹夫定中间体的制备方法，通过将化合物Ⅲ与烷基溴或烷基碘反应制备形成化合物Ⅱ后，再与酰氯反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明中反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
阿兹夫定中间体制备方法

[发明专利]他汀类药物中间体的制备方法-CN202211506931.X在审
发明人： 徐秋斌;朱萍;李大伟;钱若灿;尹强;宋继国 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2022-11-29 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种固体(4R‑cis)‑6‑甲酰基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯的制备方法，通过在氮气保护下，采用二甲基亚砜/草酰氯/三乙胺反应体系，通过调节反应物的加入顺序、加入方式，氧化制备得到目标产物。该方法无需对所得粗品重结晶，直接蒸馏即可得到固体产品，后处理简单，节省溶剂，节能环保。所得固体产品稳定性好，能长期存放，可用于注册申报，满足市场需求。通过本发明制备得到的产品，收率可以达到96％以上，纯度为99％以上。
类药物中间体制备方法

[发明专利]野生氧化酶突变体及其制备方法和应用-CN202011529752.9有效
发明人：陈本顺;李大伟;何伟;石利平;徐春涛;钱若灿;叶金星;张维冰;万新强;尹斌;徐秋斌 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C12N9/02 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学领域，特别是涉及药物中间体的制备领域，更为具体的说是涉及野生氧化酶突变体及其制备方法和应用。所述野生氧化酶突变体为NADH依赖型氧化酶，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。利用本发明公开的野生氧化酶突变体能够高效氧化生成(4R‑cis)‑6‑甲醛基‑2,2二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。不仅反应条件温和，而且在辅酶系统参与下可以达到无副产物产生的效果，对环境友好，是一种经济、高效的制备方法。
野生氧化酶突变体及其制备方法应用

[发明专利]一种托莫西汀中间体的生物合成方法及羰基还原酶-CN202011360187.8有效
发明人：陈本顺;叶金星;何伟;石利平;徐春涛;张维冰;程瑞华;孙伟振;孟鑫;徐秋斌;刘轩豪;施莉莉 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C12N9/04 文献下载
摘要：本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种托莫西汀中间体的生物合成方法及羰基还原酶，该羰基还原酶产酶菌株为Escherichia coli TM1908，菌种保藏编号CCTCC NO：M2019714。进行托莫西汀中间体生物合成，在辅酶、辅酶循环酶、助溶剂、缓冲液的存在下，经该羰基还原酶催化转化为托莫西汀中间体化合物I。本发明的合成方法解决了现有技术中化学催化低手性产品的问题，降低了生产成本、减少了污染。同时，本发明为托莫西汀重要手性中间体的制备提供了新的催化底物。
一种托莫西汀中间体生物合成方法羰基还原酶

[发明专利]连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法-CN202010353625.1有效
发明人：陈本顺;叶金星;李大伟;张维冰;徐春涛;江涛;张凌怡;慕欣;何义;徐秋斌;沈超 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-04-29 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种连续流微通道反应器中制备瑞舒伐他汀中间体的方法，在微通道反应器中以化合物Z8.3和化合物D‑7，在温度为60～200℃和压力为0～3bar的条件下制备化合物R‑1，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成瑞舒伐他汀中间体的制备，目标产物的收率90％以上，纯度98％以上，可以连续生产。
连续流通道反应器制备瑞舒伐中间体方法

[发明专利]一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法-CN202111510009.3在审
发明人：石利平;徐春涛;李大伟;张维冰;江涛;徐秋斌;朱萍 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法，以化合物II和苯胺为原料，采用经预处理后的强碱型阴离子交换树脂作为催化剂进行化学反应得到目标产物化合物I，具体合成路线如下。本发明提供的制备方法简单，收率和纯度较高，收率达到98％以上，纯度达到99％以上，生产过程中不产生氮类废水，后处理简单，生产成本低，适合工业化大规模生产。相对于现有技术中的催化剂而言，本发明采用的催化剂可以不经处理循环使用5次以上，再生处理后还可回收利用。
一种阿托伐中间体制备方法

[发明专利]一种药物中间体的合成方法-CN201310448175.4有效
发明人：陈本顺;周长岳;徐秋斌 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基）‑乙酸甲酯的制备方法，以6‑氯‑5‑羟基‑3‑羰基‑己酸甲酯为起始原料，合成2‑((4R,6S)‑6‑甲醛基‑2,2‑二甲基‑1,3二氧六环‑4‑基）‑乙酸甲酯，不仅生产成本低，而且生产流程简单，易于工业化生产。
一种药物中间体合成方法

[发明专利]药物中间体的合成方法-CN201710001358.X在审
发明人：陈本顺;周长岳;徐秋斌 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2017-05-24 - 主分类号： C07C67/10 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成领域，特别是涉及药物中间体的合成方法，针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品成本高的问题，提供了全新的系列化合物的合成方法，从而不仅显著降低生产成本，而且生产流程简单，易于工业化生产。
药物中间体合成方法

[发明专利]间苯二甲醛的制备方法-CN201510655138.X在审
发明人：陈本顺;徐秋斌 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2015-10-10 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07C45/36 文献下载
摘要：本发明属于化学领域，特别是属于医药合成领域，更为具体的说是涉及一种间苯二甲醛的制备方法。针对目前间苯二甲醛工业化合成中存在的产率低、成本高，以及引起污染等问题，提供一种全新的间苯二甲醛的制备方法，以间二甲苯为原料，经催化氧化制备得到间苯二甲醛，从而可以有效地控制氧化程度，高选择性地合成甲苯二甲醛，降低产物中醇、羧酸副产物含量，同时能够有效减少废水废物排放。实现高收率、高纯度、可以工业化地大规模绿色合成间苯二甲醛。
间苯二甲醛制备方法

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