[发明专利]1,3－二氨基－2－羟基丙烷前体药物衍生物无效
| 申请号： | 03824884.0 | 申请日： | 2003-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN1732161A | 公开（公告）日： | 2006-02-08 |
| 发明（设计）人： | Y·M·福毕安;J·N·福瑞斯克斯;B·杰顾琴斯卡 | 申请（专利权）人： | 艾伦药物公司;法玛西和厄普约翰有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07C321/14;C07C311/09;C07C317/50;C07C237/06;C07C233/65;C07C237/22;A61P25/28;A61K31/4164;A61K31/24;A61K31/166;A61K31/18;A61K31/221 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 沙捷;彭益群 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及式(AA)、(I)和(X)化合物，可用于治疗阿尔茨海默氏病和其他相似疾病。这些化合物包括β－分泌酶抑制剂，可用于治疗哺乳动物阿尔茨海默氏病和其他以Aβ肽沉积为特征的疾病。本发明化合物可用于药物组合物和治疗方法，以减少Aβ肽的生成。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 丙烷 药物 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，其中RN和RN′之一是氢，另一个是-C(＝O)-(CRR’)0-6R100、-C(＝O)-(CRR’)1-6-O-R’100、-C(＝O)-(CRR’)1-6-S-R’100、-C(＝O)-(CRR’)1-6-C(＝O)-R100、-C(＝O)-(CRR’)1-6-SO2-R100、-C(＝O)-(CRR’)1-6-NR100-R’100或者![]()
其中R4选自：H；NH2；-NH-(CH2)n6-R4-1；-NHR8；-NR50C(O)R5；C1-C4烷基-NHC(O)R5；-(CH2)0-4R8；-O-C1-C4烷酰基；OH；C6-C10芳氧基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是卤素、C1-C4烷基、-CO2H、-C(O)-C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基；C1-C6烷氧基；芳基C1-C4烷氧基；-NR50CO2R51；-C1-C4烷基-NR50CO2R51；-C≡N；-CF3；-CF2-CF3；-C≡CH；-CH2-CH＝CH2；-(CH2)1-4-R4-1；-(CH2)1-4-NH-R4-1；-O-(CH2)n6-R4-1；-S-(CH2)n6-R4-1；-(CH2)0-4-NHC(O)-(CH2)0-6-R52；-(CH2)0-4-R53-(CH2)0-4-R54；其中n6是0、1、2或3；n7是0、1、2或3；R4-1选自-SO2-(C1-C8烷基)、-SO-(C1-C8烷基)、-S-(C1-C8烷基)、-S-CO-(C1-C6烷基)、-SO2-NR4-2R4-3、-CO-C1-C2烷基、-CO-NR4-3R4-4；R4-2和R4-3独立地是H、C1-C3烷基或C3-C6环烷基；R4-4是烷基、芳基烷基、烷酰基或芳基烷酰基；R4-6是-H或C1-C6烷基；R5选自：C3-C7环烷基；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是卤素、-NR6R7、C1-C4烷氧基、C5-C6杂环烷基、C5-C6杂芳基、C6-C10芳基、C3-C7环烷基C1-C4烷基、-S-C1-C4烷基、-SO2-C1-C4烷基、-CO2H、-CONR6R7、-CO2-C1-C4烷基、C6-C10芳氧基；杂芳基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、C1-C4卤代烷基或OH；杂环烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或C2-C4烷酰基；芳基，非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地是卤素、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基；和-NR6R7，其中R6和R7独立地选自H、C1-C6烷基、C2-C6烷酰基、苯基、-SO2-C1-C4烷基、苯基C1-C4烷基；R8选自-SO2-杂芳基、-SO2-芳基、-SO2-杂环烷基、-SO2-C1-C10烷基、-C(O)NHR9、杂环烷基、-S-C1-C6烷基、-S-C2-C4烷酰基，其中R9是芳基C1-C4烷基、C1-C6烷基或H；R50是H或C1-C6烷基；R51选自：芳基C1-C4烷基；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是卤素、氰基、杂芳基、-NR6R7、-C(O)NR6R7、C3-C7环烷基或-C1-C4烷氧基；杂环烷基，非必要地被1或2个基团取代，该取代基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、C2-C4烷酰基、芳基C1-C4烷基和-SO2-C1-C4烷基；烯基；炔基；杂芳基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、NH2、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)；杂芳基烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、NH2、NH(C1-C6烷基)或N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)；芳基；杂环烷基；C3-C8环烷基；和环烷基烷基，其中该芳基、杂环烷基、C3-C8环烷基和环烷基烷基非必要地被1、2、3、4或5个基团取代，该取代基团独立地是卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷酰基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、羟基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6硫代烷氧基、C1-C6硫代烷氧基C1-C6烷基或C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基；R52是杂环烷基、杂芳基、芳基、环烷基、-S(O)0-2-C1-C6烷基、CO2H、-C(O)NH2、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)(烷基)、-CO2-烷基、-NHS(O)0-2-C1-C6烷基、-N(烷基)S(O)0-2-C1-C6烷基、-S(O)0-2-杂芳基、-S(O)0-2-芳基、-NH(芳基烷基)、-N(烷基)(芳基烷基)、硫代烷氧基或烷氧基，它们各自非必要地被1、2、3、4或5个基团取代，该取代基团独立地是烷基、烷氧基、硫代烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、烷酰基、NO2、CN、烷氧羰基或氨基羰基；R53是连接键、-O-、-C(O)-、-NH-、-N(烷基)-、-NH-S(O)0-2-、-N(烷基)-S(O)0-2-、-S(O)0-2-NH-、-S(O)0-2-N(烷基)-、-NH-C(S)-或-N(烷基)-C(S)-；R54是杂芳基、芳基、芳基烷基、杂环烷基、CO2H、-CO2-烷基、-C(O)NH(烷基)、-C(O)N(烷基)(烷基)、-C(O)NH2、C1-C8烷基、OH、芳氧基、烷氧基、芳基烷氧基、NH2、NH(烷基)、N(烷基)(烷基)或-C1-C6烷基-CO2-C1-C6烷基，它们各自非必要地被1、2、3、4或5个基团取代，该取代基团独立地是烷基、烷氧基、CO2H、-CO2-烷基、硫代烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基烷基、烷酰基、NO2、CN、烷氧羰基或氨基羰基；X选自：-C1-C6亚烷基，非必要地被1、2或3个甲基取代；和-NR4-6-，或者R4和R4-6结合构成-(CH2)n10-，其中n10是1、2、3或4；Z选自连接键、SO2、SO、S和C(O)；Y选自：H；C1-C4卤代烷基；C5-C6杂环烷基；C6-C10芳基；OH；-N(Y1)(Y2)；C1-C10烷基，非必要地被1至3个取代基取代，该取代基团可以是相同或不同的，选自卤素、羟基、烷氧基、硫代烷氧基和卤代烷氧基；C3-C8环烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自C1-C3烷基和卤素；烷氧基；芳基，非必要地被卤素、烷基、烷氧基、CN或NO2取代；芳基烷基，非必要地被卤素、烷基、烷氧基、CN或NO2取代；其中Y1和Y2是相同或不同的，是H；C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个取代基取代，该取代基选自卤素、C1-C4烷氧基、C3-C8环烷基和OH；C2-C6烯基；C2-C6烷酰基；苯基；-SO2-C1-C4烷基；苯基C1-C4烷基；或C3-C8环烷基C1-C4烷基，或者Y1、Y2和它们所连接的氮构成一个选自哌嗪基、哌啶基、吗啉基和吡咯烷基的环，其中每一环非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地是C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或卤素；R1是-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)，或者C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、OH、＝O、-SH、-C≡N、-CF3、-C1-C3烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、-N(R)C(O)R′-、-OC(＝O)-氨基和-OC(＝O)-单或二烷基氨基，或者C2-C6烯基或C2-C6炔基，它们各自非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、氨基和单或二烷基氨基，或者芳基、杂芳基、杂环基、-C1-C6烷基-芳基、-C1-C6烷基-杂芳基或-C1-C6烷基-杂环基，其中每个基团的环部分非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-NR105R′105、-CO2R、-N(R)COR′或-N(R)SO2R′，-C(＝O)-(C1-C4)烷基、-SO2-氨基、-SO2-单或二烷基氨基、-C(＝O)-氨基、-C(＝O)-单或二烷基氨基、-SO2-(C1-C4)烷基，或者-C1-C6烷氧基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是卤素，或者C3-C7环烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、氨基、-C1-C6烷基和单或二烷基氨基，或者C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、氨基、单或二烷基氨基和-C1-C3烷基，或者C2-C10烯基或C2-C10炔基，它们各自非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、氨基、C1-C6烷基和单或二烷基氨基；且杂环基非必要地进一步被氧代取代；R和R′独立地是氢或C1-C10烷基；R2选自：H；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个取代基取代，该取代基独立地选自C1-C3烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b，其中R1-a和R1-b是-H或C1-C6烷基；-(CH2)0-4-芳基；-(CH2)0-4-杂芳基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；-CONRN-2RN-3；-SO2NRN-2RN-3；-CO2H；和-CO2-(C1-C4烷基)；R3选自：H；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个取代基取代，该取代基独立地选自C1-C3烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基和-NR1-aR1-b；-(CH2)0-4-芳基；-(CH2)0-4-杂芳基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；-CO-NRN-2RN-3；-SO2-NRN-2RN-3；-CO2H；和-CO-O-(C1-C4烷基)，或者R2、R3和它们所连接的碳构成三至七个碳原子的碳环，其中一个碳原子非必要地被选自-O-、-S-、-SO2-或-NRN-2-的基团代替；RC选自：C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自R205、-OC＝ONR235R240、-S(＝O)0-2(C1-C6烷基)、-SH、-NR235C＝ONR235R240、-C＝ONR235R240和-S(＝O)2NR235R240；-(CH2)0-3-(C3-C8)环烷基，其中该环烷基非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自R205、-CO2H和-CO2-(C1-C4烷基)；-(CR245R250)0-4-芳基；-(CR245R250)0-4-杂芳基；-(CR245R250)0-4-杂环烷基；-(CR245R250)0-4-芳基-杂芳基；-(CR245R250)0-4-芳基-杂环烷基；-(CR245R250)0-4-芳基-芳基；-(CR245R250)0-4-杂芳基-芳基；-(CR245R250)0-4-杂芳基-杂环烷基；-(CR245R250)0-4-杂芳基-杂芳基；-(CR245R250)0-4-杂环烷基-杂芳基；-(CR245R250)0-4-杂环烷基-杂环烷基；-(CR245R250)0-4-杂环烷基-芳基；-[C(R255)(R260)]1-3-CO-N-(R255)2；-CH(芳基)2；-CH(杂芳基)2；-CH(杂环烷基)2；-CH(芳基)(杂芳基)；与芳基、杂芳基或杂环烷基稠合的环戊基、环己基或环庚基环，其中该环戊基、环己基或环庚基的一个碳非必要地被NH、NR215、O或S(＝O)0-2代替，且其中该环戊基、环己基或环庚基可以非必要地被1或2个基团取代，该取代基团独立地是R205或＝O；-CO-NR235R240；-SO2-(C1-C4烷基)；C2-C10烯基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C10炔基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；-(CH2)0-1-CH((CH2)0-6-OH)-(CH2)0-1-芳基；-(CH2)0-1-CHRC-6-(CH2)0-1-杂芳基；-CH(-芳基或-杂芳基)-CO-O(C1-C4烷基)；-CH(-CH2-OH)-CH(OH)-苯基-NO2；(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)-OH；-CH2-NH-CH2-CH(-O-CH2-CH3)2；-H；和-(CH2)0-6-C(＝NR235)(NR235R240)，其中每一芳基非必要地被1、2或3个R200取代；每一杂芳基非必要地被1、2、3或4个R200取代；每一杂环烷基非必要地被1、2、3或4个R210取代；R200在每次出现时独立地选自：C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；OH；-NO2；卤素；-CO2H；C≡N；-(CH2)0-4-CO-NR220R225；-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)；-(CH2)0-4-CO-(C2-C12烯基)；-(CH2)0-4-CO-(C2-C12炔基)；-(CH2)0-4-CO-(C3-C7环烷基)；-(CH2)0-4-CO-芳基；-(CH2)0-4-CO-杂芳基；-(CH2)0-4-CO-杂环烷基；-(CH2)0-4-CO2R215；-(CH2)0-4-SO2-NR220R225；-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)；-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)；-(CH2)0-4-SO2-(C3-C7环烷基)；-(CH2)0-4-N(H或R215)-CO2R215；-(CH2)0-4-N(H或R215)-CO-N(R215)2；-(CH2)0-4-N-CS-N(R215)2；-(CH2)0-4-N(-H或R215)-CO-R220；-(CH2)0-4-NR220R225；-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)；-(CH2)0-4-O-P(O)-(OR240)2；-(CH2)0-4-O-CO-N(R215)2；-(CH2)0-4-O-CS-N(R215)2；-(CH2)0-4-O-(R215)2；-(CH2)0-4-O-(R215)2-COOH；-(CH2)0-4-S-(R215)2；-(CH2)0-4-O-(非必要地被1、2、3或5个-F取代的C1-C6烷基)；C3-C7环烷基；C2-C6烯基，非必要地被1或2个R205基团取代；C2-C6炔基，非必要地被1或2个R205基团取代；-(CH2)0-4-N(H或R215)-SO2-R220；和-(CH2)0-4-C3-C7环烷基；其中每一芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是R205、R210或者被1、2或3个独立为R205或R210的基团取代的C1-C6烷基；其中每一杂环烷基在每次出现时非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是R210；其中每一杂芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是R205、R210或者被1、2或3个独立为R205或R210的基团取代的C1-C6烷基；R205在每次出现时独立地选自C1-C6烷基、卤素、-OH、-O-苯基、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C6烷氧基、NH2、NH(C1-C6烷基)和N-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)；R210在每次出现时独立地选自：C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6烯基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6炔基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；卤素；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；-NR220R225；OH；C≡N；C3-C7环烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；-CO-(C1-C4烷基)；-SO2-NR235R240；-CO-NR235R240；-SO2-(C1-C4烷基)；和＝O；其中R215在每次出现时独立地选自C1-C6烷基、-(CH2)0-2-(芳基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、-(CH2)0-2-(杂芳基)、-(CH2)0-2-(杂环烷基)，其中芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是R205或R210；其中杂环烷基在每次出现时非必要地被1、2或3个R210取代；其中每一杂芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个R210取代；R220和R225在每次出现时独立地选自-H、-C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、氨基C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、-C3-C7环烷基、-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、具有一条双键和一条三键的-C1-C6烷基链、-芳基、-杂芳基和-杂环烷基，其中该芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个R270基团取代；其中R270在每次出现时独立地是R205；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6烯基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6炔基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；卤素；C1-C6烷氧基；C1-C6卤代烷氧基；NR235R240；OH；C≡N；C3-C7环烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；-CO-(C1-C4烷基)；-SO2-NR235R240；-CO-NR235R240；-SO2-(C1-C4烷基)；和＝O，其中杂环烷基在每次出现时非必要地被1、2或3个R205基团取代；其中每一杂芳基在每次出现时非必要地被1、2或3个R205基团取代；R235和R240在每次出现时独立地是H或C1-C6烷基；R245和R250在每次出现时独立地选自H、C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、-(CH2)0-4-C3-C7环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、芳基C1-C4烷基、杂芳基C1-C4烷基和苯基，或者R245和R250与它们所连接的碳一起构成3、4、5、6或7个碳原子的碳环，非必要地其中一个碳原子被杂原子代替，该杂原子选自-O-、-S-、-SO2-和-NR220-；R255和R260在每次出现时独立地选自：H；C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6烯基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；C2-C6炔基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；-(CH2)1-2-S(O)0-2-(C1-C6烷基)；-(CH2)0-4-C3-C7环烷基，非必要地被1、2或3个R205基团取代；-(C1-C4烷基)-芳基；-(C1-C4烷基)-杂芳基；-(C1-C4烷基)-杂环烷基；-芳基；-杂芳基；-杂环烷基；-(CH2)1-4-R265-(CH2)0-4-芳基；-(CH2)1-4-R265-(CH2)0-4-杂芳基；和-(CH2)1-4-R265-(CH2)0-4-杂环烷基，其中R265在每次出现时独立地是-O-、-S-或-N(C1-C6烷基)-；每一芳基或苯基非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是R205、R210或者被1、2或3个独立为R205或R210的基团取代的C1-C6烷基；每一杂芳基非必要地被1、2、3或4个R200取代；每一杂环烷基非必要地被1、2、3或4个R210取代；R100和R′100独立地代表芳基、杂芳基、杂环基、-芳基-W-芳基、-芳基-W-杂芳基、-芳基-W-杂环基、-杂芳基-W-芳基、杂芳基-W-杂芳基、-杂芳基-W-杂环基、-杂环基-W-芳基、-杂环基-W-杂芳基、-杂环基-W-杂环基、-CH[(CH2)0-2-O-R150]-(CH2)0-2-芳基、-CH[(CH2)0-2-O-R150]-(CH2)0-2-杂环基或-CH[(CH2)0-2-O-R150]-(CH2)0-2-杂芳基，其中每个基团的环部分非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自-OR、-NO2、C1-C6烷基、卤素、-C≡N、-OCF3、-CF3、-(CH2)0-4-O-P(＝O)(OR)(OR′)、-(CH2)0-4-CO-NR105R′105、-(CH2)0-4-O-(CH2)0-4-CONR102R102′、-(CH2)0-4-CO-(C1-C12烷基)、-(CH2)0-4-CO-(C2-C12烯基)、-(CH2)0-4-CO-(C2-C12炔基)、-(CH2)0-4-CO-(CH2)0-4-(C3-C7环烷基)、-(CH2)0-4-R110、-(CH2)0-4-R120、-(CH2)0-4-R130、-(CH2)0-4-CO-R110、-(CH2)0-4-CO-R120、-(CH2)0-4-CO-R130、-(CH2)0-4-CO-R140、-(CH2)0-4-CO-O-R150、-(CH2)0-4-SO2-NR105R′105、-(CH2)0-4-SO-(C1-C8烷基)、-(CH2)0-4-SO2-(C1-C12烷基)、-(CH2)0-4-SO2-(CH2)0-4-(C3-C7环烷基)、-(CH2)0-4-N(R150)-CO-O-R150、-(CH2)0-4-N(R150)-CO-N(R150)2、-(CH2)0-4-N(R150)-CS-N(R150)2、-(CH2)0-4-N(R150)-CO-R105、-(CH2)0-4-NR105R′105、-(CH2)0-4-R140、-(CH2)0-4-O-CO-(C1-C6烷基)、-(CH2)0-4-O-P(O)-(O-R110)2、-(CH2)0-4-O-CO-N(R150)2、-(CH2)0-4-O-CS-N(R150)2、-(CH2)0-4-O-(R150)、-(CH2)0-4-O-R150′-COOH、-(CH2)0-4-S-(R150)、-(CH2)0-4-N(R150)-SO2-R105、-(CH2)0-4-C3-C7环烷基、(C2-C10)烯基和(C2-C10)炔基，或者R100是C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个R115基团取代，或者R100是-(C1-C6烷基)-O-(C1-C6烷基)或-(C1-C6烷基)-S-(C1-C6烷基)，它们各自非必要地被1、2或3个R115基团取代，或者R100是C3-C8环烷基，非必要地被1、2或3个R115基团取代；W是-(CH2)0-4-、-O-、-S(O)0-2-、-N(R135)-、-CR(OH)-或-C(O)-；R102和R102′独立地是氢，或者C1-C10烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地是卤素、芳基或-R110；R105和R′105独立地代表-H、-R110、-R120、C3-C7环烷基、-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C1-C3烷基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基或者具有一条双键和一条三键的C1-C6烷基链，或者C1-C6烷基，非必要地被-OH或-NH2取代，或者C1-C6烷基，非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自卤素，或者R105和R′105与它们所连接的原子一起构成3至7元碳环，其中一个原子非必要地是选自-O-、-S(O)0-2-、-N(R135)-的杂原子，该环非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自R140基团；R115在每次出现时独立地是卤素、-OH、-CO2R102、-C1-C6硫代烷氧基、-CO2-苯基、-NR105R′135、-SO2-(C1-C8烷基)、-C(＝O)R180、R180、-CONR105R′105、-SO2NR105R′105、-NH-CO-(C1-C6烷基)、-NH-C(＝O)-OH、-NH-C(＝O)-OR、-NH-C(＝O)-O-苯基、-O-C(＝O)-(C1-C6烷基)、-O-C(＝O)-氨基、-O-C(＝O)-单或二烷基氨基、-O-C(＝O)-苯基、-O-(C1-C6烷基)-CO2H、-NH-SO2-(C1-C6烷基)、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷氧基；R135是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、-(CH2)0-2-(芳基)、-(CH2)0-2-(杂芳基)或-(CH2)0-2-(杂环基)；R140是杂环基，非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、单(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、氨基(C1-C6)烷基、单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基和＝O；R145是C1-C6烷基或CF3；R150是氢、C3-C7环烷基、-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有一条双键和一条三键的C1-C6烷基、-R110、-R120或者C1-C6烷基，非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地选自-OH、-NH2、C1-C3烷氧基、R110和卤素；R150′是C3-C7环烷基、-(C1-C3烷基)-(C3-C7环烷基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有一条双键和一条三键的C1-C6烷基、-R110、-R120或者C1-C6烷基，非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地选自-OH、-NH2、C1-C3烷氧基、R110和卤素；R155是C3-C7环烷基、-(C1-C2烷基)-(C3-C7环烷基)、C2-C6烯基、C2-C6炔基、具有一条双键和一条三键的C1-C6烷基、-R110、-R120或者C1-C6烷基，非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团独立地选自-OH、-NH2、C1-C3烷氧基和卤素；R180选自吗啉基、硫吗啉基、哌嗪基、哌啶基、高吗啉基、高硫吗啉基、高硫吗啉基S-氧化物、高硫吗啉基S，S-二氧化物、吡咯啉基和吡咯烷基，它们各自非必要地被1、2、3或4个基团取代，该取代基团选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、单(C1-C6)烷基氨基、二(C1-C6)烷基氨基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、氨基(C1-C6)烷基、单(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基、二(C1-C6烷基)氨基(C1-C6)烷基和＝O；R110是芳基，非必要地被1或2个R125基团取代；R125在每次出现时独立地是卤素、氨基、单或二烷基氨基、-OH、-C≡N、-SO2-NH2、-SO2-NH-C1-C6烷基、-SO2-N(C1-C6烷基)2、-SO2-(C1-C4烷基)、-CO-NH2、-CO-NH-C1-C6烷基或-CO-N(C1-C6烷基)2，或者C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，它们各自非必要地被1、2或3个基团取代，该取代基团独立地选自C1-C3烷基、卤素、-OH、-SH、-C≡N、-CF3、C1-C3烷氧基、氨基和单与二烷基氨基，或者C1-C6烷氧基，非必要地被1、2或3个卤素取代；R120是杂芳基，它非必要地被1或2个R125基团取代；R130是杂环基，非必要地被1或2个R125基团取代。
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- 本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应，得到多取代噁唑化合物，进而实现了COX‑2抑制剂的位点多样性合成。具体的，在惰性溶剂条件下，通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下，经弱配位导向的策略，实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性，值得注意的是，本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应，该转化的底物适用范围广，不仅能够烷基、烯基、芳基硼试剂，吡啶等具有强配位作用的硼试剂也能作为反应底物参与到多取代噁唑的构建当中，该专利申请人实现了区域多样性构建COX‑2抑制剂衍生物，该方法还可将丙磺舒等药物分子简捷转化为COX‑2抑制剂的类似物。
- 一种噁唑衍生物及其光催化合成方法-202110450940.0
- 黄菲;李明瑞;王育智;于杨 - 南京工业大学
- 2021-04-25 - 2022-11-25 - C07D263/32
- 本发明公开了一种噁唑衍生物及其光催化合成方法。噁唑衍生物结构式如下。以烯胺酮2为起始原料，在碱性环境中，经光催化剂催化、路易斯酸活化、氧气氧化，于光照、室温条件下，通过苄位活化氧化及分子内环化反应，生成噁唑类衍生物1。本发明利用烯胺酮2的结构多样性与多反应中心来高效合成不同类型和结构的噁唑类衍生物1，原料便宜易得，操作简便，目标产物收率良好，并且可以进一步官能团化。
- 一种多取代噁唑类化合物的制备方法-201910364532.6
- 杨誉竹;方友来;柳小兰;何李生 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
- 2019-04-30 - 2022-10-28 - C07D263/32
- 本发明公开了一种多取代噁唑类化合物的制备方法，包括：将金属钯催化剂、膦配体、苯甲酰胺类化合物、炔丙基碳酸酯以及碱加入到有机溶剂中，加热至100～140℃，反应完全后，纯化处理得到多取代噁唑类化合物；本发明提供的用于多取代噁唑类化合物的制备方法易于操作，纯化处理简便，底物可设计性强，实用性较强。
- 一种4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法-201910730014.1
- 茅仲平;马东旭;姜祥胜 - 苏州汉德创宏生化科技有限公司
- 2019-08-08 - 2022-10-14 - C07D263/32
- 本发明涉及一种4‑（噁唑‑2‑基）苯甲酸的合成方法，以乙醇胺与4‑羧基苯甲醛为起始原料，先合成4‑（4,5‑二氢噁唑‑2‑基）苯甲酸，然后加入N‑溴代琥珀酰亚胺和偶氮二异丁腈，得4‑（4‑溴‑噁唑‑2‑基）苯甲酸，最后钯碳加氢还原，得4‑（噁唑‑2‑基）苯甲酸。相比于现有方法，本方法反应温和、可控且产物纯度好、收率高；同时本方法环境友好性好，对环境影响小；而且本方法不要特殊的试剂和设备，合成路线短，反应效率高，成本不高，可以工业化推广。
- 一种2-噁唑甲胺杂环化合物的制备方法-201911021348.8
- 海龙;姜苏;刘玉强;凌青;徐久振 - 上海阿拉丁生化科技股份有限公司
- 2019-10-25 - 2022-10-14 - C07D263/32
- 本发明涉及一种2‑噁唑甲胺杂环化合物的制备方法，包括以下步骤：将1H‑1,2,3‑三氮唑与氯乙酰氯在DIPEA作用下进行反应，并加热转化为2‑氯甲基噁唑；生成物分批加入到亚氨二甲酸二叔丁酯与氢化钠的反应体系中，形成2‑[(二叔丁氧羰基氨基)甲基]噁唑；产物溶解于氯化氢甲醇溶液中，反应完全，浓缩后加入甲基叔丁醚，过滤干燥，即得。本发明提供了一条有效制备2‑噁唑甲胺杂环化合物的工艺路线方法。
- 2，4，5-三取代噁唑及其合成方法-201910077793.X
- 刘赛文;张劲;张令君 - 湖南城市学院
- 2019-01-19 - 2022-09-23 - C07D263/32
- 本申请涉及一种2，4，5‑三取代噁唑类化合物及其合成方法，采用非金属碘单质作为催化剂，用空气或氧气作为氧化剂，用吡啶、喹啉、三乙胺、NMP、DMA、DMSO、1，4‑二氧六环、甲苯等作有机溶剂，将α，β‑二酮类化合物、酮和铵盐转化为2，4，5‑三取代噁唑及其衍生物的技术方案。它克服了现有2，4，5‑三取代噁唑类化合物合成方法存在合成步骤复杂，需要采取多步合成工艺才能完成，还需要使用金属催化剂、化学当量的氧化剂等困难。它适合作多种功能材料；特别适用于制备抗糖尿病药AD‑5061的重要原料。
- (E)-4-甲基-2-(4-(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法与用途-202110122263.X
- 孟繁浩;朱菊;钱欣画;薛文涵;李帅;李馨阳;刘凯利;王德普 - 中国医科大学
- 2021-01-29 - 2022-09-16 - C07D263/32
- 本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗肿瘤活性的特定化学结构的化合物，具体涉及(E)‑4‑甲基‑2‑(4‑(三氟甲基)苯乙烯基)噁唑类化合物及其制备方法和应用。所述的化合物的结构通式如下：
- 一种普赛莫德的制备方法-201811244291.3
- 石泽玉;陈思;肖琼;张翔;田育林;尹大力 - 中国医学科学院药物研究所
- 2018-10-24 - 2022-07-19 - C07D263/32
- 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。
- 一种艾托莫德的制备方法-201811244290.9
- 陈思;石泽玉;肖琼;张翔;田育林;尹大力 - 中国医学科学院药物研究所
- 2018-10-24 - 2022-06-21 - C07D263/32
- 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。
- 普赛莫德的制备方法-201811244302.8
- 石泽玉;陈思;肖琼;张翔;田育林;尹大力 - 中国医学科学院药物研究所
- 2018-10-24 - 2022-06-21 - C07D263/32
- 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。
- 艾托莫德的制备方法-201811244306.6
- 陈思;石泽玉;肖琼;张翔;田育林;尹大力 - 中国医学科学院药物研究所
- 2018-10-24 - 2022-06-21 - C07D263/32
- 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。
- 一种2,4,5-三取代噁唑类化合物的合成方法-202011529222.4
- 吕宁宁;戴玲;于书玲;陈久喜 - 温州大学
- 2020-12-22 - 2022-06-07 - C07D263/32
- 本发明公开了一种简便高效的2,4,5‑三取代噁唑类化合物的合成方法，包括如下步骤：将氰基取代酯类化合物、简单芳烃、乙酰丙酮钯、二甲基亚砜加入到有机溶剂三氟乙酸中，空气条件下油浴加热至100℃进行反应6小时，反应完全后，后处理得到所述的2,4,5‑三取代噁唑类化合物。该方法利用光普的简单芳烃作为反应原料，在钯催化剂的作用下，通过与氰基取代的酯类化合物之间的串联环合反应一步合成2,4,5‑三取代噁唑类化合物，转化效率高，原子经济性好；同时合成方法操作简单，反应收率高，同时底物适应性广。
- 化合物及其用于治疗传染病和癌症的用途-202080071709.4
- C·奥克莱尔;A·艾夫斯 - AC生命科学有限公司
- 2020-08-20 - 2022-05-27 - C07D263/32
- 本发明提供了咪唑、噁唑和噻唑化合物及其在治疗疾病或病症如传染病和癌症的方法中的用途，其中抑制鞘氨醇‑1‑磷酸裂解酶有利于治疗所述疾病或病症。
- 含恶唑环砜类化合物的制备方法-202011570968.X
- 邓辰亮;郭颖琼;张兴国 - 温州大学新材料与产业技术研究院
- 2020-12-26 - 2022-05-27 - C07D263/32
- 本发明公开了一种含恶唑环砜类化合物的制备方法及其净化提纯方法，其步骤包括：以N‑（丙‑2‑炔‑1‑基）苯甲酰胺化合物为底物，在底物中加入亚硫酸二甲酯，以1,4‑二氧六环为溶剂，并在氮气、相转移催化剂的催化下经加热反应制得粗产品，然后对粗产品进行净化提纯，首先对粗产品进行过滤、除溶剂，获得剩余物；对剩余物采用硅胶柱层析，经洗脱液淋洗，收集流出液；合并含有产物的流出液；对合并后的流出液进行浓缩去溶剂，最后经真空干燥得到目标产物。本发明具有工艺流程简单、成本低、产率高的优点。
- 一种噁唑衍生物的制备方法-201810748669.7
- 文丽荣;王加琦;李卫;李明 - 青岛科技大学
- 2018-07-10 - 2022-05-13 - C07D263/32
- 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种噁唑衍生物的制备方法。所述方法为：向反应器中，加入取代对亚甲基苯醌，取代N‑炔丙基酰胺和三氯化铟，加入溶剂1,2‑二氯乙烷，加热至反应完毕后，旋转蒸发仪浓缩滤液得到粗产物，用柱层析分离得到产品。本发明提供的噁唑衍生物的合成方法科学合理，合成方法简单，原子经济性高，产品易于纯化等特点。其反应方程式如下：
- 一种C5芳甲酰基噁唑类化合物及其制备方法-202111240714.6
- 杨誉竹;李飞;顾双映;兰艳 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
- 2021-10-25 - 2022-02-01 - C07D263/32
- 本发明公开了一种C5芳甲酰基噁唑类化合物及其制备方法，属于有机合成技术领域，具有式(Ⅰ)所示结构。同时本发明公开了以下制备方法：将炔丙基取代的芳甲酰胺类化合物以及碱依次加入到有机溶剂中，在氧气氛围下加热至100～120℃反应1～4小时，反应完全后，后处理得到所述的C5芳甲酰基噁唑类化合物。本发明提供的制备方法易于操作，后处理简便；反应原料容易得到，所用反应条件成本低廉，可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物，实用性强。
- 一种激活酶催化反应的双功能小分子化合物及其应用-201810126862.7
- 丛志奇;陈杰;马娜娜;陈置丰 - 中国科学院青岛生物能源与过程研究所
- 2018-02-08 - 2022-01-04 - C07D263/32
- 本发明涉及催化反应，具体的说是一种激活酶催化反应的双功能小分子化合物及其应用。双功能小分子化合物为被至少一个催化基团取代的C
- 5-氟烷基取代噁唑化合物的制备方法-202111157870.6
- 李滨;江涤;王佰全 - 南开大学
- 2021-09-30 - 2021-11-30 - C07D263/32
- 5‑氟烷基取代噁唑化合物的制备方法。本发明公开了5‑氟烷基取代噁唑化合物的制备方法，该方法包括通过氟烷基取代重氮酮与伯酰胺在六氟磷酸四乙氰铜条件下催化环化，得到相应的5‑氟烷基取代噁唑化合物。本方法的有益效果是：制备方法工艺简单、反应温度较温和、产率高、原料和催化剂廉价易得。
- 一种制备1,4-双(5-苯基-2-恶唑基)苯的工艺方法-201911323690.3
- 顾扬;龙韬;陈丕证;邹增龙 - 苏州百灵威超精细材料有限公司
- 2019-12-24 - 2021-11-09 - C07D263/32
- 本发明公开了一种制备1,4‑双(5‑苯基‑2‑恶唑基)苯的工艺方法，包括以下步骤：以对苯二甲腈为原料，与苯乙酮在适量酸性化合物、卤代物和氧化剂催化下，反应得到1,4‑双(5‑苯基‑2‑恶唑基)苯。其反应步骤短，危险性小。
- 具有抗帕金森氏症的化合物、制备方法及其应用-201911221903.1
- 胡琳珍;田书璎;吴蓉蓉;胡萍;张勇慧 - 湖北大学
- 2019-12-03 - 2021-07-06 - C07D263/32
- 本发明属于医药技术领域，尤其涉及具有抗帕金森氏症的化合物、制备方法及其应用。本发明对来源于太平洋深海海水中的赭曲霉进行培养发酵，采取单一菌株多种次生代谢产物策略，通过改变培养基及培养条件、混合培养，特别是添加酶抑制剂等研究手段，对其生物合成基因进行表观遗传调控，从代谢产物中分离得到了新化合物1和2，通过对MPP
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