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[发明专利]一种利用连续流动反应合成5-氯-3-(氯磺酰基)-2-噻吩羧酸甲酯的方法-CN202310625973.3在审
发明人： 王火箭;陈行;戴石林;何文涛;王玮;陈情;黄阳滨 -专利权人：湖北广济医药科技有限公司
申请日： 2023-05-30 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：本发明属于连续流动化学合成技术领域，特别涉及一种利用连续流动反应合成5‑氯‑3‑(氯磺酰基)‑2‑噻吩羧酸甲酯的方法，同时提供了相关催化剂、溶剂、氯化试剂的组分与比例，利用微通道连续流反应器、采用连续流动反应合成技术，使得反应时间大大缩短，反应可在短时间内完成，同时副反应少、收率高、操作安全简单。
一种利用连续流动反应合成氯磺酰基噻吩羧酸方法

[发明专利]嘧啶衍生物、其制备及应用-CN201911262106.8有效
发明人：王召印;戚祖德;袁胜峰;王火箭;周远亮;李平;岑玉杰;李聪 -专利权人：武汉光谷亚太医药研究院有限公司
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了可用作ATR蛋白激酶抑制剂的通式(I)化合物、其异构体、或药学上可接受的盐。本发明的化合物、其异构体、或药学上可接受的盐能够用于制备治疗和/或预防过度增殖性疾病的药物。
嘧啶衍生物制备应用

[发明专利]2-吡啶基噻唑衍生物及其应用-CN201911347393.2有效
发明人：黄阳滨;伍世平;王火箭;刘礼飞;周远亮;李平;岑玉杰;张春丽 -专利权人：武汉光谷亚太医药研究院有限公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明开发了通式(I)所示的吡啶衍生物、其药学上可接受的盐、以及其作为黄嘌呤氧化酶(Xanthione Oxidase,XO)抑制剂的用途。该类化合物可应用于预防和/或治疗高尿酸症、痛风的药物。
吡啶噻唑衍生物及其应用

[发明专利]一种非布司他脱羧杂质的制备方法-CN202211677368.2在审
发明人：阮澍;戴石林;何文涛;王火箭;王玮;陈行;郭志荣;陈情;黄阳滨 -专利权人：湖北广济药业股份有限公司;湖北广济医药科技有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于化学制药技术领域，特别涉及一种非布司他脱羧杂质的制备方法，步骤1.将非布司他放入溶剂中、反应条件为加热至120～200℃反应24～33小时，所述溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、丁二醇中的一种或多种；步骤2.降温至室温，将步骤1反应结束所得的溶液转移至水中，搅拌、用萃取溶剂萃取有机相、再用重结晶溶剂进行重结晶，得到非布司他脱羧杂质。本方法具有反应物为非布司他原料药，易获得；实际反应过程只有一步，无副产物，更易于分离提纯，并且收率高、纯度高；安全环保、几乎无污染的优势。
一种非布司杂质制备方法

[发明专利]一种大粒径非布司他A晶的制备方法-CN201911018420.1在审
发明人：徐有安;袁文祥;王火箭 -专利权人：武汉光谷亚太医药研究院有限公司
申请日： 2019-10-24 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供一种大粒径非布司他A晶的制备方法，所述制备方法如下：在无水乙醇中加入非布司他，搅拌均匀后之后，升温至75‑85℃，回流溶解，趁热过滤，保持滤液温度75‑85℃，加入水，加完后体系升温至75‑85℃，体系溶清后，保持体系温度75‑85℃，回流0.5‑1.0小时，降温至60‑63℃，在搅拌速率150‑170r/min条件下，加入非布司他A晶作为晶种诱导析晶，体系析出固体，保持体系温度60‑63℃搅拌析晶若干小时，之后程序降温至35℃后，保持体系温度31‑35℃搅拌一定时间；本发明的一种大粒径非布司他A晶的制备方法能够制备大粒径的非布司他A晶，再经过粉碎及过筛而得到各种粒径的非布司他A晶，以供制剂处方工艺的使用，从而制备出符合原研溶出曲线要求的非布司他片剂。
一种粒径非布司制备方法

[发明专利]一种非布司他的某个特定杂质的制备方法-CN201910986810.1在审
发明人：徐有安;张翔;王火箭 -专利权人：武汉光谷亚太医药研究院有限公司
申请日： 2019-10-17 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供一种非布司他的某个特定杂质的制备方法，所述制备方法如下：①：先通过N1和HMTA反应先在苯环上引入两个醛基，生成噻唑环N2，由于位阻的减少，收率达到90％；②：N2通过与N3的偶联反应生成A，收率达到70％；③：A通过与盐酸羟胺反应，生成B，收率约80％；④：B水解得到C，收率约90％；本发明的一种非布司他的某个特定杂质的制备方法合成C的总收率达到约45％，相对现有技术，收率得到极大提高，且该条新合成路线的起始原料N1和N3便宜易得，适合大量合成，避免了现有技术中由M3合成A时的累量和纯化较难的弊端。
收率制备非布司他合成新合成路线偶联反应起始原料盐酸羟胺总收率噻唑环水解苯环累量醛基位阻引入

[发明专利]尼古丁树脂喷雾剂及其制备方法-CN201711474827.6在审
发明人：项斌;施雄伟;王火箭;金晶;汪蓉;徐先英;杭建;徐有安;蔡兰;鄢宁 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： A24B15/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种替代烟草的喷雾剂，本发明的喷雾剂是以尼古丁树脂、木糖醇、山梨醇、甘油、甘露醇、丙二醇、食用香精、水制作而成的喷雾，有替代烟草、减少吸烟的效果。本发明的喷雾剂与现有技术相比，可以准确的控制尼古丁的吸收剂量，防止过量吸收出现恶心、呕吐，服用简单等优点。
喷雾剂尼古丁树脂烟草尼古丁食用香精吸收剂量丙二醇甘露醇木糖醇山梨醇甘油替代喷雾制备恶心过量呕吐吸烟吸收制作

[发明专利]蛋白琥珀酸铁粗品精制方法-CN201810717638.5在审
发明人：徐有安;崔健;王火箭;项斌;杭健;赵阿龙 -专利权人：湖北华世通生物医药科技有限公司
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明涉及医药生产技术领域，具体而言，涉及一种蛋白琥珀酸铁粗品精制方法，所述方法包括：将琥珀酸蛋白载铁后得到的粗品溶液在pH＝7.0～7.6的条件下经过活性炭吸附除杂。该方法操作步骤精简，可高效去除不溶解物，减少氯化物的引入，有效提升蛋白琥珀酸铁制品的澄清度。
琥珀酸铁蛋白粗品精制琥珀酸氯化物活性炭吸附医药生产澄清度溶解物除杂粗品去除引入

[发明专利]一种精确控制蛋白琥珀酸铁载铁量的方法-CN201810719224.6在审
发明人：徐有安;崔健;王火箭;项斌;杭健;赵阿龙 -专利权人：湖北华世通生物医药科技有限公司
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明提供了一种精确控制蛋白琥珀酸铁载铁量的方法，通过计算公式准确定量蛋白琥珀酸铁的载铁量，蛋白琥珀酸铁的载铁量可以达到15％，且工艺简单，产品溶解性好，质量稳定。本申请所提供的精确控制蛋白琥珀酸铁载铁量的方法，避免了繁琐且误差较大的测量工作，误差不超过±1％。
琥珀酸铁铁量蛋白计算公式溶解性好质量稳定准确定量测量申请

[发明专利]药物组合物及其用途-CN201610173317.4在审
发明人：刘晓宇;张发明;崔健;张思汉;王火箭;孟源;冷正文;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2016-03-24 - 公布日： 2017-10-03 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种药物组合物，具体地，药物组合物包括第一组分和第二组分，第一组分为选自法尼醇X受体激动剂及其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、酯类和溶剂合物中的至少之一；第二组分为选自NPC1L1受体抑制剂及其前体、活性代谢产物、立体异构体、药学上可接受的盐、酯类和溶剂合物中的至少一种。本发明的药物组合物可用于治疗和/或预防非酒精性脂肪肝和非酒精性脂肪肝炎。
药物组合及其用途

[发明专利]阿考替胺的酸加成盐及其制备方法-CN201410319582.X在审
发明人： 王火箭;陈继伟;秦志平;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及阿考替胺的酸加成盐及其制备方法，具体地，本发明涉及多种阿考替胺的酸加成盐为阿考替胺的氢溴酸盐、阿考替胺的柠檬酸盐、阿考替胺的草酸盐、阿考替胺的苯甲酸盐、阿考替胺的醋酸盐、阿考替胺的甲磺酸盐、阿考替胺的酒石酸盐，通过X-粉末衍射表征，确定不同阿考替胺酸加成盐的关键吸收峰。本发明上述阿考替胺的酸加成盐可以用于治疗功能性消化不良等用途。
阿考替胺加成及其制备方法

[发明专利]阿考替胺盐酸盐水合物的Ｉ晶型及其制备方法和用途-CN201410323327.2在审
发明人：陈继伟;秦志平;王火箭;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及阿考替胺盐酸盐水合物的I晶型及其制备方法和用途，制备方法包括：将阿考替胺与有机溶剂混合，以便获得含有阿考替胺和有机溶剂的第一混合物；将第一混合物中加入成盐溶剂进行成盐反应，以便获得含有阿考替胺盐酸盐的第二混合物；将第二混合物过滤，滤饼用有机溶剂洗涤，干燥，以便获得含有阿考替胺盐酸盐粗品的第三混合物；将第三混合物溶解在含水的有机溶剂中，加热溶解后缓慢降温析晶，以便获得阿考替胺盐酸盐水合物晶体的第四混合物；以及从所述第四混合物中分离所述晶体，并在50～90℃对所分离的晶体进行加热，以便获得所述的阿考替胺盐酸盐一水合物。该方法反应条件温和，工艺简单，能高效得到高纯度盐酸阿考替胺一水合物及其固定晶型。
阿考替胺盐酸盐水及其制备方法用途

[发明专利]阿考替胺氢溴酸盐水合物及其晶型的制备方法-CN201410318878.X有效
发明人：秦志平;王火箭;陈继伟;何伟;崔健;钱丽娜 -专利权人：中美华世通生物医药科技（武汉）有限公司
申请日： 2014-07-07 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿考替胺氢溴酸盐水合物的Ⅰ晶型及其制备方法，具体地，本发明涉及一种阿考替胺氢溴酸盐水合物Ⅰ晶型的制备方法，通过X-粉末衍射表征，所述阿考替胺Ⅰ晶型在6.26°±0.2°、9.64±0.2°、10.94°±0.2°、12.51°±0.2°、14.22°±0.2°、15.05°±0.2°、16.36°±0.2°、16.77°±0.2°、17.84°±0.2°、19.30°±0.2°、20.33°±0.2°、20.60°±0.2°、22.91°±0.2°、23.75°±0.2°、24.46°±0.2°和26.08°±0.2°(2θ)出现X射线衍射峰。本发明的阿考替胺氢溴酸盐水合物的Ⅰ晶型能够用于治疗功能性消化不良等疾病。
阿考替胺氢溴酸盐水及其制备方法

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