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[发明专利]艾托莫德用于防治特发性肺纤维化的药物中的用途-CN202010117445.3有效
发明人：金晶;陈晓光;尹大力;伏蓉;王明晋;汪小涧;肖琼 -专利权人：渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2020-02-25 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： A61K31/421 文献下载
摘要：本发明公开了艾托莫德在制备用于防治特发性肺纤维化的药物中的用途，属于医药技术领域。并公开了含有该艾托莫德作为活性成分的药物组合物在制备用于防治特发性肺纤维化的药物中的用途，其中艾托莫德为式(I)所示的化合物。#imgabs0#
艾托莫德用于防治特发性肺纤维化药物中的用途

[发明专利]一种艾托莫德的晶型及其制备方法和应用-CN202211659300.1在审
发明人： 汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 -专利权人：渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2022-12-22 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供一种艾托莫德的晶型及其制备方法和应用，所述晶型涉及晶型A和晶型B，晶型A和晶型B能够稳定存在，具有低的引湿性、高的溶解性、良好的机械稳定性和较低的流动性，以及较低的黏附性和良好的可压性，具有医药工业化前景。
一种艾托莫德及其制备方法应用

[发明专利]一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途-CN202211596990.0在审
发明人： 汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 -专利权人：渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途，所述晶型涉及晶型A和晶型B，晶型A和晶型B能够稳定存在，具有低的引湿性、高的溶解性、良好的机械稳定性和较低的流动性，以及较低的黏附性和良好的可压性，具有医药工业化前景。
一种普赛莫德及其制备方法用途

[发明专利]靶向泛素化降解TRK的化合物及其制备方法、组合物和用途-CN202210785777.8有效
发明人：蒋兴凯;王岩;范伏田;汪小涧;潘显道;毕续海;马明阳;苏小庭;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，具体涉及靶向泛素化降解TRK的化合物及其制备方法、组合物和用途，所述化合物具有式Ⅰ‑a或式Ⅰ‑b结构：，R1和R2代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基；M代表碳、氮、氧或硫；Q1、Q2和Q3代表碳或氮；W1代表碳或氮；R3代表氢、氟、氯、溴、碘、醛基、羧基、羟基、氨基、巯基、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、、、或；L代表；D代表、、或
靶向泛素化降解 trk 化合物及其制备方法组合用途

[发明专利]具有TRK抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途-CN202210785779.7有效
发明人：王岩;蒋兴凯;汪小涧;范伏田;马明阳;吴鹏飞;苏小庭;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，具体涉及具有TRK抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途，所述化合物具有式Ⅰ结构：，式中，R1和R2各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基；M代表碳、氮、氧或硫；Q1、Q2和Q3各自独立地代表碳或氮；W1代表碳或氮；R3和R4各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、醛基、羧基、羟基、氨基、巯基、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、、、或，本发明提供的化合物具有良好的TRK抑制活性。
具有 trk 抑制活性化合物制备方法组合及其用途

[发明专利]布格呋喃在制备预防和/或治疗苯丙胺类毒品成瘾相关病症的药物中的应用-CN201910406776.6有效
发明人： 汪小涧;董梁 -专利权人：北京协和药厂有限公司
申请日： 2019-05-16 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明涉及布格呋喃用于预防和/或治疗苯丙胺类毒品的成瘾性的用途。所述苯丙胺类毒品包括但不限于苯丙胺，甲基苯丙胺，芬氟拉明，苯丁胺，硫酸苯丙胺，替甲基苯丙胺，替苯丙胺，二甲基苯乙胺或上述物质的药学上可接受的盐中的一种或多种。
呋喃制备预防治疗苯丙胺类毒品成瘾相关病症药物中的应用

[发明专利]芳环或芳杂环并咪唑类化合物，其制备方法及制药用途-CN201910673838.X有效
发明人： 汪小涧;奚秋牡;金晶;王明晋;贾文强;扈金萍;陈晓光 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2019-07-24 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一类含芳环或芳杂环并咪唑结构的化合物或其药学上可接受盐，其制备方法，含有该类化合物的药物组合物以及该类化合物的医药用途。本发明化合物具有特异性激动STING蛋白的作用，能够用于制备治疗恶性肿瘤、病毒感染等与STING蛋白功能相关的疾病的药物。
芳杂环咪唑化合物制备方法制药用途

[发明专利]基于OpenCV的一维核磁图谱识别方法及软件-CN202010590502.X在审
发明人： 汪小涧;贾文强;杨卓;杨敏健 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： G06K9/38 文献下载
摘要：本发明涉及图像识别技术领域，为基于OpenCV的一维核磁图谱识别方法及软件，实现了从碳谱和氢谱中提取数据，包括13C的化学位移值、1H的化学位移值、积分值和积分范围。方法包括采用灰度处理和OpenCV的自适应阈值函数获取二值图像；通过结合区域范围和连通域分析实现多目标定位；通过切割获取含单个数字的图像，再将数字图像顺时针旋转90度，在归一化后采用OpenCV的kNN算法对数字进行分类，从而识别出13C的化学位移值、1H的化学位移值和积分值；基于像素列坐标和实际化学位移刻度值之间的映射关系计算出积分范围。本发明操作方便、能够快速准确地从一维核磁谱图中提取数据，提取正确率可达99％以上。
基于 opencv 一维核磁图谱识别方法软件

[发明专利]含二苯基噁二唑的羧酸类化合物、其制备方法及医药用途-CN201711434127.4有效
发明人： 汪小涧;刘天琪;金晶;扈金萍;陈晓光;尹大力 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D271/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含二苯基噁二唑骨架的羧酸类化合物(I)，其制备方法，药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。药理试验证明，本发明的羧酸类化合物对鞘胺醇‑1‑磷酸受体1(S1P1)具有较强的激动活性，该类化合物可用于制备一系列治疗自身免疫性疾病，如多发硬化症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、牛皮癖、银屑病等，并可用于减轻器官移植排异反应。
苯基噁二唑羧酸化合物制备方法医药用途

[发明专利]一种2,2-二氟-2,3-二氢取代苯并呋喃类化合物的合成方法-CN201711263854.9有效
发明人：杨旭;张翔;尹大力;肖琼;崔华清;汪小涧;文辉 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2017-12-05 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07D307/83 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,2‑二氟‑2,3‑二氢取代苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于以取代的水杨醛为底物，一氯二氟乙酸钠作为二氟卡宾来源，无水N,N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，在无碱或者碱性条件下一锅法合成2,2‑二氟‑2,3‑二氢取代苯并呋喃类化合物。本方法一步反应，收率较高，具备较好的应用前景。
一种取代呋喃化合物合成方法

[发明专利]含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途-CN201610922561.6有效
发明人： 汪小涧;孙晨斌;葛军;席眉扬;肖琼;尹大力 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2021-07-20 - 主分类号： C07C251/86 文献下载
摘要：本发明公开了含苄氧基苯基的酚类化合物、其制备方法及用途，具体公开了一类含苄氧基苯基的酚类化合物(I)，药理试验证明，本发明的酚类化合物对鞘氨醇激酶SphK有较强的抑制活性，部分化合物对肿瘤、DSS诱导的炎症性肠病具有一定的抑制作用。该类化合物与其药用制剂可以用于制备治疗一系列癌症、炎症性疾病的药物，例如结肠癌、肺癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、炎症性肠病、肝炎、哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎、多发性硬化症。本发明还涉及这些化合物的制备方法。
含苄氧基苯基化合物制备方法用途

[发明专利]含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物、其制备方法及其医药用途-CN201410053130.1有效
发明人：田育林;汪小涧;金晶;齐建国;周琬琪;陈晓光;尹大力 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2019-04-09 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及一类含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物，其药物制剂，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。所述的含五元芳杂环的氨基丙二醇类化合物如通式I所示。药理试验证明，本发明的氨基丙二醇类化合物可用于治疗器官移植排异反应和自身免疫性疾病如多发硬化症、类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、牛皮癣、银屑病等。
含五元芳杂环氨基丙二醇化合物制备方法及其医药用途

[发明专利]胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途-CN201410053128.4有效
发明人：齐建国;汪小涧;金晶;田育林;周琬琪;陈晓光;尹大力 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2014-02-17 - 公布日： 2018-10-30 - 主分类号： C07C323/20 文献下载
摘要：本文公开了一类胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途，具体而言涉及一类新的如通式（Ⅰ）所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，尤其作为免疫调节药物的用途。这类具有优良疗效且毒性低的化合物，可用于免疫紊乱，免疫抑制方面；并且可用于治疗和/或免疫力低下，器官移植后排斥反应及自身免疫疾病。
胺基丙二醇衍生物制备方法药物组合用途

[发明专利]一种环境友好的制备4，6-二卤素取代吲哚-2-甲酸乙酯的方法-CN201810307476.8在审
发明人：张翔;杨旭;尹大力;崔华清;肖琼;汪小涧;文辉;席眉扬 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-04-08 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种4,6‑二卤素取代吲哚‑2‑甲酸乙酯的制备方法，其特征在于以丙酮酸乙酯‑3,5‑二卤素苯腙为原料，在多聚磷酸和甲苯混合溶剂体系下环合生成3,5‑二卤素取代吲哚‑2‑甲酸乙酯，并通过对反应混合物的液液提取分离得到目标化合物。本方法操作简便，零废水排放，绿色环保并适合工业化生产。
吲哚- 2 -甲酸乙酯甲酸乙酯吲哚制备甲苯混合溶剂丙酮酸乙酯目标化合物多聚磷酸废水排放环境友好绿色环保液液提取苯腙环合

[发明专利]胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途-CN201280032727.7有效
发明人：韩伟娟;张海婧;汪小涧;金晶;李刚;张翼;肖琼;周婉琪;陈晓光;尹大力 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2012-07-05 - 公布日： 2014-04-02 - 主分类号： C07C215/38 文献下载
摘要：本发明公开了通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。该化合物可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。
胺基丙二醇衍生物制备方法药物组合用途

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