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[发明专利]微管蛋白组蛋白去乙酰化酶双靶点抑制剂及其用途-CN202210632565.6有效
发明人：保泽庆 -专利权人：肇庆医学高等专科学校
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供一种微管蛋白组蛋白去乙酰化酶双靶点抑制剂及其用途，属于生物医药技术领域。本发明的微管蛋白组蛋白去乙酰化酶双靶点抑制剂具有如式Ⅰ所示的结构。本发明的抑制剂具有较好的体外抗肿瘤细胞增殖活性，可用于制备抗肿瘤药物。
微管蛋白组蛋白乙酰化酶双靶点抑制剂及其用途

[发明专利]一种含恶唑环的杂合聚酮化合物及其制备方法和应用-CN202310197787.4在审
发明人：祁建钊;张文禹 -专利权人：西北农林科技大学
申请日： 2023-03-03 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：一种含恶唑环的杂合聚酮化合物及其制备方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明的目的在于公开由链霉菌S.conglobatus ATCC 31005发酵产生的新结构含恶唑环的杂合聚酮化合物Conglactone A和Conglactone B。经抗肿瘤细胞测试发现，两个化合物均具有抗肿瘤细胞活性，Conglactone A具有微弱的抗肿瘤活性；Conglactone B对白血病、人肺癌细胞、肝癌抑制活性与对照药Cisplatin相当，对乳腺癌和结肠癌的活性优于对照药Cisplatin，Conglactone B有望被开发为肿瘤抑制剂。本发明可获得一种含恶唑环的杂合聚酮化合物及其制备方法和应用。
一种含恶唑环杂合聚酮化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种艾托莫德的晶型及其制备方法和应用-CN202211659300.1在审
发明人：汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 -专利权人：渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2022-12-22 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供一种艾托莫德的晶型及其制备方法和应用，所述晶型涉及晶型A和晶型B，晶型A和晶型B能够稳定存在，具有低的引湿性、高的溶解性、良好的机械稳定性和较低的流动性，以及较低的黏附性和良好的可压性，具有医药工业化前景。
一种艾托莫德及其制备方法应用

[发明专利]一种新型有机电致发光材料及其器件-CN202111411226.7在审
发明人：丁华龙;郑仁杰;胡俊涛;邝志远;夏传军 -专利权人：北京夏禾科技有限公司
申请日： 2021-11-25 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：公开了一种新型有机电致发光材料及其器件。所述新型有机电致发光材料为具有式1表示的包含两个含N五元杂环的共轭体系化合物，所述化合物可用作有机电致发光器件中的电荷传输材料，电荷注入材料，提高器件中电子和空穴的平衡，能大幅度地改善有机电致发光器件的性能，带来优良的器件效果，如降低器件电压，实现器件效率和寿命的提升。还公开了包含该有机电致发光材料的有机电致发光器件和化合物组合物。
一种新型有机电致发光材料及其器件

[发明专利]一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途-CN202211596990.0在审
发明人：汪小涧;陈晓光;赵岩石;吴昊天;金晶;李燕;盛莉;陈新 -专利权人：渐宽（苏州）生物科技有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2022-12-12 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供一种普赛莫德的晶型及其制备方法和用途，所述晶型涉及晶型A和晶型B，晶型A和晶型B能够稳定存在，具有低的引湿性、高的溶解性、良好的机械稳定性和较低的流动性，以及较低的黏附性和良好的可压性，具有医药工业化前景。
一种普赛莫德及其制备方法用途

[发明专利]一种芳基-噁唑-噁唑啉类化合物及其制备方法和应用-CN202210064775.X有效
发明人：李圣坤;孔文龙 -专利权人：贵州大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种芳基‑噁唑‑噁唑啉类化合物，具有如式I所示的化学结构，具有特定的芳基‑噁唑‑噁唑啉骨架，结构新颖，对包括水稻纹枯病菌、油菜菌核病菌、小麦赤霉病菌、番茄灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、水稻稻瘟病菌和辣椒炭疽病菌在内的多种农业有害病原菌均表现出优异的抑制活性。实施例的结果显示，本发明提供的芳基‑噁唑‑噁唑啉类化合物，部分化合物对小麦赤霉病菌的抑菌活性可达95.9％，大多数化合物的抑制中浓度均小于阳性对照多菌灵，其中部分化合物对小麦赤霉病菌的抑制中浓度为14.8uM，相比阳性对照多菌灵对小麦赤霉病菌的抑菌活性提高了2.2倍。
一种噁唑噁唑啉类化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种2-芳酰基取代噁唑类化合物的制备方法及其制备的化合物-CN202211452437.X在审
发明人：甘宗捷;郑杰丞;朱大利 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种2‑芳酰基取代噁唑类化合物的制备方法及其制备的化合物，所述方法以式(I)所示的2‑氨基取代芳基乙酮化合物为原料，以叔丁基过氧化氢和碘化钾为催化剂，反应制得式(II)所示的2‑酮‑1,3‑噁唑类化合物，反应方程式如下：本方法使用的催化剂便宜易得，温和低毒，后处理简单，且反应条件温和，节能，适合工业化生产。
一种芳酰基取代噁唑类化合物制备方法及其

[发明专利]一种非布司他脱羧杂质的制备方法-CN202211677368.2在审
发明人：阮澍;戴石林;何文涛;王火箭;王玮;陈行;郭志荣;陈情;黄阳滨 -专利权人：湖北广济药业股份有限公司;湖北广济医药科技有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明属于化学制药技术领域，特别涉及一种非布司他脱羧杂质的制备方法，步骤1.将非布司他放入溶剂中、反应条件为加热至120～200℃反应24～33小时，所述溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、丁二醇中的一种或多种；步骤2.降温至室温，将步骤1反应结束所得的溶液转移至水中，搅拌、用萃取溶剂萃取有机相、再用重结晶溶剂进行重结晶，得到非布司他脱羧杂质。本方法具有反应物为非布司他原料药，易获得；实际反应过程只有一步，无副产物，更易于分离提纯，并且收率高、纯度高；安全环保、几乎无污染的优势。
一种非布司杂质制备方法

[发明专利]一种简单芳香羧酸与氰基取代的酯类化合物合成多取代噁唑产物的合成方法-CN202110686969.9有效
发明人：吕宁宁;戴玲;于书玲 -专利权人：温州大学
申请日： 2021-06-21 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种简单芳香羧酸与氰基取代的酯类化合物合成多取代噁唑产物的合成方法，包括如下步骤：将氰基取代酯类化合物、简单的各类芳香羧酸、醋酸钯、6,6’‑二甲基‑2,2’‑二联吡啶，酸添加剂七氟丁酸加入到有机溶剂三氟甲苯中，空气条件下油浴加热至100‑130℃进行反应24小时，反应完全后，后处理得到所述的2,4,5‑多取代噁唑类化合物。该方法利用廉价易得的各类芳香羧酸作为反应原料，在醋酸钯催化剂的作用下，通过与氰基取代的酯类化合物之间的串联环合反应一步法合成2,4,5‑多取代噁唑类化合物，转化效率高，原子经济性好；同时合成方法操作简单，反应收率高，同时底物适应性广。
一种简单芳香羧酸取代化合物合成产物方法

[发明专利]新型丙二腈衍生物-CN202180034361.6在审
发明人： G·德科雷特;G·加利;K·格罗布克·泽宾登;N·格罗斯曼;W·古帕;D·霍恩奇克 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2021-05-18 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中R1‑R4和A1‑A2如说明书和权利要求书中所定义。所述式(I)化合物可用作药物。
新型丙二腈衍生物

[发明专利]一种硼试剂参与的多取代噁唑化合物的制备方法及其应用-CN202211223357.7在审
发明人：李先纬;张俏娅;罗思彤;梁政钊;张羽达;霍延平 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2022-10-08 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本专利申请涉及一种三价金属催化剂催化的N‑(1‑芳基乙烯基)酰胺与多种硼试剂的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应，得到多取代噁唑化合物，进而实现了COX‑2抑制剂的位点多样性合成。具体的，在惰性溶剂条件下，通过三价金属催化剂与银盐氧化剂的共同促进下，经弱配位导向的策略，实现烯胺作为易转化的“无痕”导向基促进烯烃的多次脱氢、1,1‑双官能团化反应。这种方法具有较好的区域选择性和化学选择性，值得注意的是，本专利申请报道了首例二级烷基硼试剂参与的铱催化碳氢键活化反应，该转化的底物适用范围广，不仅能够烷基、烯基、芳基硼试剂，吡啶等具有强配位作用的硼试剂也能作为反应底物参与到多取代噁唑的构建当中，该专利申请人实现了区域多样性构建COX‑2抑制剂衍生物，该方法还可将丙磺舒等药物分子简捷转化为COX‑2抑制剂的类似物。
一种试剂参与取代化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种噁唑衍生物及其光催化合成方法-CN202110450940.0有效
发明人：黄菲;李明瑞;王育智;于杨 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种噁唑衍生物及其光催化合成方法。噁唑衍生物结构式如下。以烯胺酮2为起始原料，在碱性环境中，经光催化剂催化、路易斯酸活化、氧气氧化，于光照、室温条件下，通过苄位活化氧化及分子内环化反应，生成噁唑类衍生物1。本发明利用烯胺酮2的结构多样性与多反应中心来高效合成不同类型和结构的噁唑类衍生物1，原料便宜易得，操作简便，目标产物收率良好，并且可以进一步官能团化。
一种衍生物及其光催化合成方法

[发明专利]一种多取代噁唑类化合物的制备方法-CN201910364532.6有效
发明人：杨誉竹;方友来;柳小兰;何李生 -专利权人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种多取代噁唑类化合物的制备方法，包括：将金属钯催化剂、膦配体、苯甲酰胺类化合物、炔丙基碳酸酯以及碱加入到有机溶剂中，加热至100～140℃，反应完全后，纯化处理得到多取代噁唑类化合物；本发明提供的用于多取代噁唑类化合物的制备方法易于操作，纯化处理简便，底物可设计性强，实用性较强。
一种取代噁唑类化合物制备方法

[发明专利]一种4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法-CN201910730014.1有效
发明人：茅仲平;马东旭;姜祥胜 -专利权人：苏州汉德创宏生化科技有限公司
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑（噁唑‑2‑基）苯甲酸的合成方法，以乙醇胺与4‑羧基苯甲醛为起始原料，先合成4‑（4,5‑二氢噁唑‑2‑基）苯甲酸，然后加入N‑溴代琥珀酰亚胺和偶氮二异丁腈，得4‑（4‑溴‑噁唑‑2‑基）苯甲酸，最后钯碳加氢还原，得4‑（噁唑‑2‑基）苯甲酸。相比于现有方法，本方法反应温和、可控且产物纯度好、收率高；同时本方法环境友好性好，对环境影响小；而且本方法不要特殊的试剂和设备，合成路线短，反应效率高，成本不高，可以工业化推广。
一种噁唑苯甲酸合成方法

[发明专利]一种2-噁唑甲胺杂环化合物的制备方法-CN201911021348.8有效
发明人：海龙;姜苏;刘玉强;凌青;徐久振 -专利权人：上海阿拉丁生化科技股份有限公司
申请日： 2019-10-25 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D263/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑噁唑甲胺杂环化合物的制备方法，包括以下步骤：将1H‑1,2,3‑三氮唑与氯乙酰氯在DIPEA作用下进行反应，并加热转化为2‑氯甲基噁唑；生成物分批加入到亚氨二甲酸二叔丁酯与氢化钠的反应体系中，形成2‑[(二叔丁氧羰基氨基)甲基]噁唑；产物溶解于氯化氢甲醇溶液中，反应完全，浓缩后加入甲基叔丁醚，过滤干燥，即得。本发明提供了一条有效制备2‑噁唑甲胺杂环化合物的工艺路线方法。
一种噁唑甲胺杂环化合物制备方法

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