[发明专利]一种唑类酰胺化合物的制备方法有效
申请号: | 201510108433.3 | 申请日: | 2015-03-12 |
公开(公告)号: | CN104761503B | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 宋秋玲;丁文;麦少瑜 | 申请(专利权)人: | 华侨大学 |
主分类号: | C07D235/06 | 分类号: | C07D235/06;C07D409/06;C07D405/06 |
代理公司: | 厦门市首创君合专利事务所有限公司35204 | 代理人: | 张松亭 |
地址: | 362000*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 唑类酰胺 化合物 制备 方法 | ||
1.一种唑类酰胺化合物的制备方法,其特征在于:以铜盐为催化剂、分子氧为氧化剂,通过羧酸类化合物和唑类化合物合成唑类酰胺化合物;所述制备方法具体包括如下步骤:
(1)将羧酸类化合物、唑类化合物、铜盐加入到含有有机溶剂及吡啶的溶剂储存瓶中,然后充入氧气并密封,在100-150℃下搅拌18-30h,其中羧酸类化合物与唑类化合物的摩尔比为1:1-1:5;
(2)反应完成后,通过旋转蒸发仪将有机溶剂蒸干,后用硅胶柱纯化产品;
所制得的唑类酰胺化合物结构式为如下之一:
2.如权利要求1所述的唑类酰胺化合物的制备方法,其特征在于:所述铜盐是CuI、CuBr、CuBr2中的一种或其组合,用量为5-10mol%。
3.如权利要求1所述的唑类酰胺化合物的制备方法,其特征在于:所述羧酸类化合物是苯乙酸,所述唑类化合物是苯并咪唑,苯乙酸与苯并咪唑的摩尔比为1:2;所述反应是在120-140℃下搅拌24h。
4.如权利要求1所述的唑类酰胺化合物的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂包括对二甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、1,3,5-三甲基苯、甲苯、二甲基亚砜及氯苯中的一种或其组合。
5.如权利要求1所述的唑类酰胺化合物的制备方法,其特征在于:所述步骤(2)硅胶柱纯化的洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液,比例范围为石油醚:乙酸乙酯=1:1-4。
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- 2012-05-18 - 2013-12-04 - C07D235/06
- 本发明公开了一种含稠环结构的苯甲酰胺类化合物及其应用,药理实验表明,本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶HDAC1抑制活性,对正常细胞抑制作用弱,毒性小,作为抗肿瘤药物应用时应具有更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。本发明对于治疗基因表达异常而引起的疾病,如:肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述含稠环结构的苯甲酰胺类化合物,为具有如式(Ⅴ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
- 一种合成苯并咪唑类化合物的方法-201310200477.X
- 李小年;叶佳;张群峰;卢春山;丰枫;许孝良;马磊 - 浙江工业大学
- 2013-05-24 - 2013-09-11 - C07D235/06
- 本发明公开了一种一锅法制备式(III)所示的苯并咪唑类化合物的方法,该方法是以式(I)所示的邻硝基苯胺类化合物和式(Ⅱ)所示的脂肪醇为原料,以水为反应溶剂,在保护气氛中在负载型金属固体催化剂的作用下一锅法合成式(III)所示的苯并咪唑类化合物;所述的负载型金属固体催化剂为Cu-Zn-Pd/Al2O3催化剂。本发明方法具有合成路线工艺简单、产品收率高、生产成本低、选用固体催化剂易分离且活性高稳定性好、不使用液体酸和有机溶剂等优点,是一条环境友好的合成路线。(Ⅰ)、R1CH2OH(Ⅱ)、(Ⅲ)
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