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[发明专利]卢立康唑及其盐酸盐的生产方法-CN202010324018.2有效
发明人：魏彦君;贾林;徐青景;刘希望;胡青燕;邢艳平 -专利权人：威智医药股份有限公司
申请日： 2020-04-22 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种卢立康唑及其盐酸盐的生产方法。其中，卢立康唑盐酸盐的生产方法，包括以下步骤：i、使用或不使用惰性气体保护，卢立康唑产物与氯化氢在醚类溶剂和酯类溶剂的混合溶剂中反应，得到卢立康唑盐酸盐。卢立康唑的生产方法，包括以下步骤：a、使用或不使用惰性气体保护，卢立康唑盐酸盐与碱性物质在水和酯类溶剂的混合溶剂中反应，得到卢立康唑。本发明利用卢立康唑盐酸盐与碱性物质反应生产卢立康唑，目标产物便于分离纯化，能够便捷的获得高纯度和高e.e.值的卢立康唑产品，为卢立康唑的生产提供了一条全新的工艺路线。
卢立康唑及其盐酸生产方法

[发明专利]一种光激活靶向内质网与线粒体的荧光探针及其制备方法与应用-CN202310789461.0在审
发明人：张云娇;高蒙;钱洁颖;王晓荔;杨振宇 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种光激活靶向内质网与线粒体的荧光探针及其制备方法与应用。该荧光探针(THTTPy‑PTSA)具有双细胞器靶向功能，进入细胞后首先选择性聚集在内质网并发射绿色荧光，在光激活后，该荧光探针的一部分发生光氧化脱氢反应，生成具有吡啶基团的产物(TTPy‑PTSA)并选择性聚集在线粒体，其发射荧光由绿变红，此过程能引发内质网应激与线粒体损伤并诱导免疫原性细胞死亡，释放更多的抗原，激活体内抗肿瘤免疫应答，可用于癌症免疫治疗方面，为新型ICD诱导剂的设计和抗肿瘤药物的开发提供了思路。
一种激活靶向内质网线粒体荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种双细胞器成像、细胞活力评估和光动力癌细胞消融的荧光探针及制备和应用-CN202111283274.2有效
发明人：张跃伟;于雪;樊丽;朱守俊;王硕航;王晓东;王丹;黄雨浓;田金金 -专利权人：吉林化工学院
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种双细胞器成像、细胞活力评估和光动力癌细胞消融的荧光探针及制备和应用，荧光探针的化学结构为式(I)所示的化合物：#imgabs0#该荧光探针Mito‑TTPE含有吡啶阳离子部分，通过与电负性线粒体膜静电作用来靶向线粒体；另外，该荧光探针Mito‑TTPE选择乙酰氧基作为酯酶可激活位点，其在活细胞中被线粒体酯酶水解后，部分转化为蓝色放射性的LD‑TTP，可在LDs中特异性积累，由于Mito‑TTPE这种独特的双色放射和双细胞器靶向变化被酯酶水解控制，所以Mito‑TTPE可以用于评估细胞活力；此外，荧光探针Mito‑TTPE具有更强的D‑π‑A效应，产生ROS的能力明显高于LD‑TTP，因此对光动力癌细胞消融具有强大的作用。
一种细胞器成像细胞活力评估动力癌细胞消融荧光探针制备应用

[发明专利]作为AT2R激动剂的杂环化合物-CN202310362646.3在审
发明人：张学军;臧杨;胡文兵;程珍琪;刘礼飞;李金平;李学强;李莉娥;杨俊 -专利权人：武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司
申请日： 2023-04-06 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明提供了式I所示杂环化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药；所述杂环化合物对与AT2受体相关疾病有治疗作用，#imgabs0#
作为 at2r 激动剂杂环化合物

[发明专利]一种烷氧基噻吩类粘度荧光探针及其制备方法和应用-CN202310563621.X在审
发明人：庆伟霞;王勇;付丽娴 -专利权人：河南大学
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明属于荧光探针领域领域，涉及用于溶酶体靶向癌细胞的红色荧光成像探针，特别是指一种粘度敏感的荧光探针的制备方法及应用。具有式(I)结构：#imgabs0#，本发明的烷氧基噻吩类粘度荧光探针应用于多细胞生物成像以及区分正常细胞和癌细胞，对于癌症检测具有重要意义。
一种烷氧基噻吩粘度荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种多重刺激响应型光化学传感器及其制备方法和应用-CN202310778258.3在审
发明人：蒲守智;王仁杰;李刚 -专利权人：豫章师范学院
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种多重刺激响应型光化学传感器及其制备方法和应用，属于多重刺激响应材料技术领域。本发明在保护气氛下，将2‑溴‑1,1,2‑三苯乙烯、2‑甲酰基‑4‑噻吩硼酸、钯催化剂、碱性化合物和溶剂混合进行Suzuki偶联反应，得4‑(1,2,2‑三苯基乙烯基)噻吩‑2‑甲醛；在保护气氛下，将4‑(1,2,2‑三苯基乙烯基)噻吩‑2‑甲醛、2‑氨基‑4,6‑二甲基嘧啶、四丁基硫酸氢铵和溶剂混合进行缩合反应，得多重刺激响应型光化学传感器。本发明提供了所得化合物在酸碱响应、离子传感、光致变色、安全油墨及细胞荧光成像等方面的应用，制备方法步骤简单，成本低，制备条件温和，适合工业化生产，应用前景较大。
一种多重刺激响应光化学传感器及其制备方法应用

[发明专利]两亲性聚集诱导发光材料、近红外聚集诱导发光有机硅纳米粒子及其制备方法、应用-CN202111546194.1有效
发明人：王东;唐本忠;燕赛赛;孙盼盼 -专利权人：深圳大学
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种两亲性聚集诱导发光材料、近红外聚集诱导发光有机硅纳米粒子及其制备方法、应用。本发明以双亲性AIE分子为构筑纳米材料的软模板，可以灵活操控纳米粒子的组成成分、形貌结构、荧光性质等，此方法为AIE性质从微观层次到介观层次的发展提供了一条简单便捷的途径。通过在近红外有机硅纳米载体AIE‑ONs上构筑多模态的诊疗一体化体系，充分发挥了AIE分子的性能优势，消除了单一治疗方式的弊端，操作方便，成本较低。此方法不仅为AIE‑ONs的大规模制备提供了一种有前景的制备方式，而且可以同时推进近红外AIE光敏剂在抗癌和抗菌材料中的实际应用。
两亲性聚集诱导发光材料红外有机硅纳米粒子及其制备方法应用

[发明专利]锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途-CN202111267189.7有效
发明人：谢唯佳;陶文祥;丁莹 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-10-28 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一类锍鎓盐类衍生物及其制备方法和医药用途，具体如式I所示的化合物，本发明通过生物电子等排体原理，设计了结构全新的锍鎓盐类衍生物，该类化合物对胃酸具有良好的耐受性；本发明所涉及锍鎓盐类化合物相比于天然产物具有更强的α‑葡萄糖苷酶抑制活性，可以作为鋶鎓盐型α‑葡萄糖苷酶抑制剂，本发明的化合物主要由1，2‑O‑异亚丙叉呋喃D‑葡萄糖为原料，经过多步反应得到具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的鋶鎓盐类衍生物分子，该类分子具有的降血糖活性。#imgabs0#
盐类衍生物及其制备方法医药用途

[发明专利]特异性标记结核分枝杆菌的荧光分子探针及其制备方法与结核分枝杆菌检测方法-CN202310520193.2在审
发明人：卢洪洲;赵鹏飞;郑明彬;戴桂琴;刘德亮;何卓俊 -专利权人：深圳市第三人民医院;深圳国家感染性疾病临床医学研究中心
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了特异性标记结核分枝杆菌的荧光分子探针及其制备方法与结核分枝杆菌检测方法，所述荧光分子探针具有如通式(I)所示结构，其中R1选自4b,5‑环辛烷并(1,4)‑二氢哒嗪基、氮杂二苯并环辛炔基、1,2,3‑三唑基、4,5,6,7,8,9‑六氢‑1H‑环辛烷并(1,2,3)‑三唑基、1‑环己烯基、1‑巯基乙烷基、1‑巯基乙酮基、1‑羟基‑2‑仲胺基中的任一种；R2选自6‑海藻糖及其化学类似物、3,5‑二硝基‑1‑苯甲酸酯衍生物、头孢菌素衍生物、棕榈酸衍生物、D‑丙氨酸衍生物中的任一种。本发明的荧光分子探针准确率高、特异性强、灵敏度高，能够对临床样本中的结核分枝杆菌进行快速、准确检测。
特异性标记结核分枝杆菌荧光分子探针及其制备方法检测

[发明专利]一种极性敏感荧光探针、合成方法及其作为癌细胞迁移诊断探针的应用-CN202210853389.9有效
发明人：周艳梅;杨嘉璐;聂亚敏;郭美霞 -专利权人：河南大学
申请日： 2022-07-20 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种极性敏感荧光探针，其结构式如下所示：。本发明合成了一种基于ICT机制的化合物，通过探针在不同极性条件前后的荧光变化来实现对细胞内微环境的检测，可用于成像细胞内溶酶体极性变化与自噬抑制诱导炎症发生及癌细胞迁移整个过程。
一种极性敏感荧光探针合成方法及其作为癌细胞迁移诊断应用

[发明专利]一种具有细胞器依次成像和双色成像功能的光激活探针及其应用-CN202111207205.3有效
发明人：王迎军;张子聪;高蒙 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-10-15 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明属于光激活荧光探针的技术领域，公开了一种具有细胞器依次成像和双色成像功能的光激活探针及其应用。光激活荧光探针的结构为式I，R1～R4为独立的氢；R5为亚烷基羧基、亚烷基酯基、亚烷基铵盐基。所述光激活荧光探针在脂滴与线粒体荧光成像中的应用，特别是细胞内脂滴和线粒体的依次成像和双色成像。本发明的光激活荧光探针用于监测脂滴和线粒体在氧化应激下的相互作用以及监测脂滴和/或线粒体在氧化应激下形态变化。本发明的光激活荧光探针能够选择性地点亮处于氧化应激状态的脂滴，其在细胞内原位光激活的产物能够特异性染色线粒体，具有光稳定性好、线粒体驻留能力强、信噪比高、斯托克位移大等优点。
一种具有细胞器依次成像功能激活探针及其应用

[发明专利]一种用于二胺检测的AIE柱芳烃荧光探针及其制法与应用-CN202111173359.5有效
发明人：曹德榕;周一斌;唐浩;汪凌云 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-10-08 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于二胺检测的AIE柱芳烃荧光探针及其制法与应用。所述柱芳烃荧光探针分子是先由官能化的柱[5]芳烃与喹啉‑丙二腈结构单元进行Knoevenagel缩合获得中间体，再进行水解反应所得到。本发明不仅很好地利用了柱芳烃空腔与客体之间的主‑客体作用，还在柱芳烃的两端引入了两个锚固基团。通过多个结合位点以及多种作用力协同作用，该AIE柱芳烃荧光探针可以从众多烷基化合物中选择性检测1,8‑辛二胺、1,10‑癸二胺和二胺基十二烷，且检测过程中具有操作简便、灵敏度高等特点，可用于环境监测、食品安全检测等。
一种用于检测 aie 芳烃荧光探针及其制法应用

[发明专利]一种基于三苯胺基和吲哚衍生物的荧光探针及其制备方法和应用-CN202310406207.8在审
发明人：张迪;王铁良;刘进玺;马莹;郭洁;李漫;施佳成;周晓华;安莉;杨亚琴;魏亮亮;吴绪金 -专利权人：河南省农业科学院农业质量标准与检测技术研究所
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明属于化学检测领域，涉及荧光探针，特别是指一种基于三苯胺基和吲哚衍生物的荧光探针及其制备方法和应用。其具有如下结构式：。本发明的荧光探针能够在两种不同的激发波长下分别对二氧化硫和粘度进行响应，二者识别过程独立，不会产生相互干扰，具有较好的生物相容性，能够特异性的定位于亚细胞器线粒体中，具有对线粒体中二氧化硫和粘度成像的能力。探针BDI能够实现线粒体功能障碍和凋亡过程中对细胞内SO2和粘度的可视化成像，可被视为一种快速响应的显色分析工具，用于检测真实样品和生物中的相关分析物，具有高特异性和灵敏度，在生物成像领域应用前景广泛。
一种基于苯胺吲哚衍生物荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]内质网靶向聚集诱导发光的离子型探针及制备方法与应用-CN202310398843.0在审
发明人：祁争健;薛珂;赵勇菲 -专利权人：东南大学
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明提供一种内质网靶向聚集诱导发光的离子型探针(E)‑1‑(4‑(N‑(环己基氨基甲酰基)氨磺酰基)苄基)‑4‑(2‑(5‑(4‑(二苯基氨基)苯基)噻吩‑2‑基)乙烯基)喹啉‑1‑基六氟磷酸盐(V)，即荧光探针TTQ‑ER及其制备方法与在检测方面的应用。该探针的格列本脲基团通过内质网中敏感的钾离子通道结合实现内质网靶向；该探针的疏水性三苯胺部分与亲水性喹啉阳离子部分使其具有两亲性；该探针在水溶液中不发出荧光，当分子运动受限且受到激发时能发出强荧光，实现对内质网的免洗标记；该探针在光激发下产生大量ROS，促进内质网局部脂质过氧化升高，促进癌细胞凋亡。
内质网靶向聚集诱导发光离子探针制备方法应用

[发明专利]二氢苯并噻吩杂环类化合物及其简便合成方法-CN202210166447.0在审
发明人：吕馨馨;祁亚楠;任晓婷;林一;江智勇 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2022-02-23 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了二氢苯并噻吩杂环类化合物及其简便合成方法，属于有机合成领域。以2‑甲基‑3‑芳基酮苯并噻吩类化合物1和2,3‑二氢苯并吡喃‑4‑酮类烯烃化合物2为原料，在光诱导和碱催化剂存在下反应，得到二氢苯并噻吩杂环类化合物化合物3。二氢苯并噻吩杂环类化合物结构新颖，其合成方法原料简单易得、操作简便、区域选择性好，同时充分利用光催化优势，从苯并噻吩类衍生物出发通过去芳构化实现了从平面分子到三维分子的转化，拓展了化学空间，反应形成的新型三维骨架也为其多方面应用提供了可能。
二氢苯噻吩杂环类化合物及其简便合成方法

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