[发明专利]用于制备头孢洛林酯的新方法有效
| 申请号： | 201280048549.7 | 申请日： | 2012-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN103889979B | 公开（公告）日： | 2017-03-01 |
| 发明（设计）人： | P·克雷明格;H·斯特姆 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;C07D501/59 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司11012 | 代理人： | 黄泽雄,尹吉伟 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 头孢 洛林 新方法 | ||
【说明书】：
技术领域
本发明涉及制备头孢洛林酯的新方法以及此方法的中间物。
背景技术
头孢洛林酯((6R，7R)-7-[(2Z)-2-乙氧基亚氨基-2-[5-(磷酰基氨基)-1,2,4-噻二唑-3-基]乙酰基]氨基]-3-[4-(1-甲基吡啶-1-鎓-4-基)-1,3-噻唑-2-基]硫基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸盐；Teflaro)是头孢菌素抗菌素，其对耐甲氧苯青霉素的金黄色葡萄球菌和革兰阳性菌有活性。其具有通式
其中，通常以其乙酸溶剂合物的形式提供所述化合物。
EP-A-1310502公开了一种用于制备头孢洛林酯的方法，其中，首先将侧链引入式（Ⅲ）（Ph=苯基，BH=二苯甲基）化合物之中。因为此反应步骤通常需要碱，所以会形成不想要的副产物。随后，将式（Ⅴ）化合物的氮原子在后续反应步骤中用甲基碘季铵化。
T.Ishikawa等人在《生物有机化学与医药化学》2003年第11卷第2427-2437页（Bioorganic&Medicinal Chemistry，11(2003)2427-2437）中描述了类似的反应。
以前被认为关键的是应该在甲基化反应前进行取代反应，因为在硫醇存在下氮原子的选择性甲基化被认为是困难的并且相应的中间物也不稳定。
本发明的一个目的是提供以一种用于制备头孢洛林酯的、需要更少反应步骤的改进的方法。本发明的进一步的目的是提供用于生产头孢洛林酯的、形成更少副产物的改进的方法。
发明内容
发明概述
本发明涉及选自由如下组成的组的化合物：
其中，
R为R1–C(O)–(R1为C1–12烷基，优选C1–4烷基)或R2–O–C(O)–(R2为C1–4烷基、苄基或苯基，优选C1–4烷基)；并且
Y为阴离子。
化合物（4）的一个优选实施方案为乙酸酯，其指代为化合物（2）：
在下文中将这些化合物全部称为式（Ⅰ）化合物或本发明的化合物。
制备这些化合物的方法是本发明的主题。
另一个实施方案中，本发明涉及式（Ⅰ）化合物用于制备头孢洛林酯的用途。
本发明的另一个实施方案涉及一种方法，其包括：
（i）将上文限定的式（1）、（3）或（4）化合物与活化形式的式（5）化合物
反应以生成式（6）化合物
术语“活化形式的式（5）化合物”是指其中–OH基团被活化的式（5）化合物。活化形式的式（5）化合物的例子包括但不局限于磺酸盐（例如甲磺酸盐、甲苯磺酸盐、三氟甲烷磺酸盐）和磷酸酯（例如联苯磷酸酯）。优选磺酸酯，尤其优选甲磺酸盐。
如果需要，这些方法可以进一步包括一个或多个如下步骤：
（ii）将式（6）化合物反应以生成式（7）化合物或其盐
（iii）将式（7）化合物反应以生成式（8）化合物或其盐
其中，X和Y是任选存在的；
（iv）将式（8）化合物与式（9）化合物反应
其中，Hal为卤素；
以生成式（10）化合物或其盐
其中M为氢或金属，X和Y是任选存在的；
（v）如果式（10）化合物具有M=金属阳离子，则将式（10）化合物反应以生成式（11）化合物
其中，X和Y是任选存在的；并且其中X（当存在时）为H；
（vi）任选地将式（11）化合物转化成其药学可接受的盐、溶剂合物或水合物。
可以理解的是在整个方法中平衡离子X和Y（当存在时）不必须在本文描述的整个方法中相同，但在单个反应步骤中可以相同或不同。
如果M为金属，所述金属不特别限定。说明性实例包括碱金属和碱土金属。应该理解的是，金属阳离子的数量是适应性的，以得到中性电荷的化合物。
具体实施方式
本发明的化合物选自由如下组成的组：
式（1）化合物为两性离子，而式（3）和（4）化合物为盐。
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- 任青云;刘辛昌;邹致富;涂林锦;单岳峰;雷斗兴;S·戈尔德曼;张英俊 - 广东东阳光药业有限公司;乳源县永星技术服务有限公司
- 2014-11-27 - 2019-02-12 - C07D417/04
- 本发明涉及如通式(I)或其互变异构体式(Ia)所示的二氢嘧啶类化合物的制备方法，本发明公开了与制备二氢嘧啶衍生物相关的中间体。本发明所提供的制备方法操作简单，所得产物光学纯度高，收率高，后处理简便，适合工业生产。
- 人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用-201610119590.9
- 杨凌;邹立伟;葛广波;王丹丹;王平;于洋;杜逊甫 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2016-03-03 - 2019-02-01 - C07D417/04
- 本发明提供了一类人羧酸酯酶1的生物发光探针底物及其制备方法与应用，属生物医药技术领域。该探针底物为(S)‑4,5‑二氢‑2‑(苯并噻唑‑2‑基)噻唑‑4‑甲酸酯衍生物(简称DBT‑R)，其可用于测定不同生物体系中hCE1的酶活。hCE1酶活性测定的具体流程如下：选择DBT‑R化合物酯键水解反应为探针反应，在生理条件下定量检测单位时间内DBT‑R水解生成羧酸产物DBTC的量来测定各类生物样品中hCE1的活性。本发明可用于检测各种生物样本(离体组织、细胞、血浆、在体及整体器官、甚至活体动物)中hCE1酶的实际活性。本发明不仅可用于不同来源生物样本中hCE1酶活性的定量评估，此外借助该探针反应还可用于体外快速筛选hCE1的诱导剂和抑制剂。
- 一种氧气参与的铜催化串联环化反应构筑N-5-羰基噻唑吲哚-201810904660.0
- 汪清民;宋红健;谢佳林;刘玉秀;李成林;于国清 - 山东博苑医药化学有限公司;南开大学
- 2018-08-09 - 2018-12-07 - C07D417/04
- 本发明涉及一种N‑5‑羰基噻唑吲哚衍生物及其制备方法，所述N‑5‑羰基噻唑吲哚衍生物为式(I)所示的化合物，
其制备方法为将式(II)所示的炔基异硫氰酸酯与式(III)所示的炔丙胺进行串联反应，得到式(I)所示的化合物；
- 专利分类
