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[发明专利]1,2,5-噁二唑类衍生物，其制备方法及其在医药中的应用-CN201810067280.6有效
发明人：秦引林;苏梅;吉民;刘海东;宗玺;伍贤志 -专利权人：江苏柯菲平医药股份有限公司
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D271/08 文献下载
摘要：本发明涉及作为吲哚胺2,3‑双加氧酶抑制剂的1,2,5‑噁二唑类衍生物，其制备方法及其在医药中的应用。具体而言，涉及一种通式I所示化合物、其异构体或药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，以及它们在制备治疗癌症、神经退行性疾病、眼疾、心里障碍、抑郁症、焦虑症、老年痴呆症和/或自身免疫性疾病的药物中的应用。其中通式I中R取代基的具体含义与说明书的描述一致。
噁二唑类衍生物制备方法及其医药中的应用

[发明专利]一种二棕榈酰磷脂酸的制备方法-CN202010165869.7有效
发明人：于文渊;宗玺;胡海燕 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-03-11 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07F9/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
一种棕榈磷脂酸制备方法

[发明专利]一类十四元稠环衍生物及其应用-CN202110451409.5在审
发明人：宗玺;于文渊;王冬冬;金晓婷;李锐;吉民 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2021-04-26 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，涉及一类十四元稠环衍生物。具体涉及式I所示化合物及其药学上可接受的盐及其应用，本发明所述化合物可用于预防、改善或治疗与间变性淋巴瘤激酶(ALK)和/或EML4‑ALK融合蛋白和/或原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS(ROS1)介导的疾病用途。这些化合物不仅具有较好的间变性淋巴瘤激酶和原癌基因蛋白酪氨酸激酶ROS抑制活性，在血浆中能迅速转化为原药劳拉替尼(Lorlatinib)，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有抗肿瘤抑制活性的化合物。
一类十四元稠环衍生物及其应用

[发明专利]磷酸双依达拉奉酯类化合物、及其制备方法和用途-CN202210797257.9在审
发明人：吉民;宗玺;金晓婷;于文渊 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07F9/6503 文献下载
摘要：本发明涉及一种磷酸双依达拉奉酯类化合物、异构体或其药学上可接受的盐，为依达拉奉的一种前药化合物，在血浆中能迅速转化为原药依达拉奉。与原药依达拉奉相比，本发明提供的式I所示的化合物、异构体或其药学上可接受的盐，具有更好的溶解性、药物稳定性和毒副作用，提高了生物利用度，增强了药效，可以应用于脑保护剂有关药物方面。
磷酸双依达拉奉酯类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种高效液相色谱测定二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱含量的方法-CN202011362323.7有效
发明人：王冬冬;宗玺;金晓婷;于文渊;刘来富;夏清;杨亮;胡海燕;吉民 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明公开了一种二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的高效液相色谱检测方法。其色谱条件为：色谱柱：用十八烷基键合硅胶为填充剂的色谱柱；流动相：A相为4mmol/L pH＝4的醋酸铵缓冲溶液，B相为4mmol/L醋酸铵甲醇溶液，按一定的梯度洗脱，使用蒸发光散射检测器(ELSD)，进行高效液相色谱分析，测定二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的含量。本发明通过高效液相检测，运用反相色谱法，能够准确测出二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的含量，且与其他有关物质能够达到很好的分离效果，提高了检测准确性，且对检测仪器及色谱柱损害较小。
一种高效色谱测定肉豆蔻磷脂胆碱含量方法

[发明专利]一种改进的葡萄糖二酸钙的制备方法-CN201910466113.3有效
发明人：王冬冬;宗玺;刘来富;夏青;于文渊 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2019-05-30 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07C59/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种改进的葡萄糖二酸钙的制备方法，其以葡萄糖为原料，溶解后，在催化剂的作用下，于碱性环境中经氧化剂氧化得到葡萄糖二酸盐，经酸酸化后，再与含钙的化合物生成目标化合物。本发明反应条件温和，操作简单，整个生产过程对环境污染较小，收率高，适合工业化生产。
一种改进葡萄糖二酸钙制备方法

[发明专利]Crisaborole前药及其制备方法与用途-CN201911131235.3有效
发明人：宗玺;吉民;胡海燕 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明通过对Crisaborole活性位点进行修饰获得了一系列通式I所示的Crisaborole前药：本发明设计得到的化合物在血浆中能迅速转化为原药Crisaborole，与原药相比，具有更好的溶解性，更高的生物利用度，增强了药效，是一类新型的具有PDE‑4抑制活性的化合物。
crisaborole 及其制备方法用途

[发明专利]一种高效液相色谱测定二芥酰磷脂酰胆碱含量的方法-CN201910358727.X有效
发明人：宗玺;吉民;郑巧;王冬冬 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2019-04-30 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种二芥酰磷脂酰胆碱的高效液相色谱检测方法，其色谱条件为：C18色谱柱；流动相：A相为体积比为9:1的甲醇与磷酸盐缓冲液的混合溶液，B相为体积比为15:10:1的三氯甲烷、甲醇与磷酸盐缓冲液的混合溶液，按一定梯度条件洗脱，使用ELSD检测器，进行高效液相色谱分析，测定二芥酰磷脂酰胆碱的含量。本发明通过一次高效液相检测，能够准确测出二芥酰磷脂酰胆碱的含量，且与其有关物质能够达到很好的分离效果，节省了人工、时间和溶剂成本。
一种高效色谱测定二芥酰磷脂胆碱含量方法

[发明专利]一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法-CN201810695287.2有效
发明人：刘海东;吉民;王冬冬;宗玺;胡海燕;张影 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07C69/60 文献下载
摘要：本发明提供一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合，加热进行开环反应；S2、加入转化剂，进行转化反应；S3、降温，滴加含钠的碱溶液，搅拌反应结束后降温析晶，得到粗品；S4、进行精制处理，得到硬脂富马酸钠产品。本发明采用一锅法制备硬脂富马酸钠，无需分离各中间产物，大大简化制备过程和后处理步骤，反应条件温和；同时，显著提高了总收率和纯度，适合用作医药和食品辅料及工业化生产。
一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法

[实用新型]一类嘧啶类化合物可调节温度的正压过滤装置-CN202022096300.8有效
发明人：宗玺;于文渊;胡海燕;吉民 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2020-09-22 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： B01D29/05 文献下载
摘要：本实用新型公开了一类嘧啶类化合物可调节温度的正压过滤装置，它包括压缩气体容器、正压过滤器和高低温循环机，压缩气体容器的出气口通过管路与正压过滤器顶部的过滤入口相连接，正压过滤器包括过滤器罐体、滤膜或滤纸和过滤器底部，所述过滤器罐体的内壁或外壁上设有保温夹套；过滤器罐体与过滤器底部通过法兰连接，二者之间设有用于密封的垫圈；过滤器底部的上部设有支撑架，滤膜或滤纸位于该支撑架上，在所述过滤器底部的下方设有过滤出口。本装置能够在正压过滤的过程中，通过高低温循环机和保温夹套精确控制过滤器罐体内部的温度，使整个过滤过程保持在额定恒温状态，特别适合于一些对温度比较敏感的物质，如嘧啶类化合物等。
一类嘧啶化合物调节温度正压过滤装置

[发明专利]一种葡萄糖二酸钙的制备方法-CN201910053649.2有效
发明人：宗玺;王冬冬;于文渊;吉民;刘正富 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2019-01-21 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07C51/41 文献下载
摘要：本发明涉及一种葡萄糖二酸钙的制备方法，属于制药领域。本发明提供一种葡萄糖二酸钙的制备方法，它包括以下步骤：(1)葡萄糖、氧气和金属催化剂钯钒铵在高压反应器中进行催化氧化反应，得到葡萄糖二酸；(2)氧化反应后加入含钾的碱，葡萄糖二酸转化为葡萄糖二酸钾盐；(3)葡萄糖二酸钾盐与酸反应游离出葡萄糖二酸；(4)葡萄糖二酸与含钙的碱反应，得到葡萄糖二酸钙。采用本发明的制备方法，对环境无污染，同时提高了总收率，催化剂可重复利用，降低了成本，钙含量为98‑102％，工业三废较少，适合工业生产。
一种葡萄糖二酸钙制备方法

[发明专利]一种高纯溶血磷脂酰胆碱及其制备方法-CN201811171196.5有效
发明人：吉民;刘海东;王冬冬;宗玺;李锐;刘来富 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供一种高纯溶血磷脂酰胆碱及其制备方法，其中，该制备方法至少包括以下步骤：将合成磷脂酰胆碱、第一混合溶剂及无机碱混合；进行水解反应，待合成磷脂酰胆碱反应完全；通过柱层析纯化，得到高纯度溶血磷脂酰胆碱。本发明所提供的高纯度溶血磷脂酰胆碱的制备方法，该方法制备的溶血磷脂酰胆碱纯度高，且脂肪酸纯度大于99％，反应条件温和且生产周期相对较短，生产成本低，工艺简洁，易于工业化生产。
一种高纯溶血磷脂胆碱及其制备方法

[实用新型]一种含氮类化合物工艺改进脱溶装置-CN202021691872.4有效
发明人：宗玺;胡海燕;吉民 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2020-08-14 - 公布日： 2021-03-30 - 主分类号： G01N1/28 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种含氮类化合物工艺改进脱溶装置，它包括样品管、针头、翻口塞和防爆球，所述翻口塞的一端连接所述样品管的开口处，所述翻口塞的另一端连接所述防爆球的气体入口处，所述翻口塞的两个可折叠裙边分别外包在样品管开口处以及防爆球气体入口处的外壁上；所述针头插在所述翻口塞的塞盖上，针头的针尖部分位于所述样品管内，针头的连接部分位于所述防爆球内。本装置可以方便地处理毫克级或毫升级的含氮类化合物样品的脱溶，不会影响样品的质量，便于样品的处理和取出。
一种含氮类化合物工艺改进装置

[发明专利]一种四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法-CN201810905194.8有效
发明人：吉民;张勇;宗玺;李锐 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-08-09 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明针对现有喹喔啉类化合物结构单一的问题，提供了一种全新型的结构多样的四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法，其结构通式如(I)所示，本发明所述四稠环喹喔啉类衍生物在体外和体内对肿瘤细胞具有细胞毒活性，可作为抗肿瘤药物。
一种四稠环喹喔啉类衍生物及其制备方法

[发明专利]一种高纯苯氧乙醇的制备方法-CN201910951666.8有效
发明人：王冬冬;吉民;胡海燕;宗玺;于文渊;刘来富 -专利权人：江苏东南纳米材料有限公司
申请日： 2019-10-08 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07C51/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯苯氧乙醇的制备方法，该制备方法包括以下步骤：将工业苯氧乙醇在有机溶剂中溶解；通过碱水洗涤；降温结晶，得到高纯度苯氧乙醇。本发明得到的苯氧乙醇纯度高(GC纯度≥99.5％，单杂≤0.1％)，常规设备即可生产，生产成本低，工艺简洁，易于工业化生产。
一种高纯乙醇制备方法

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