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- [发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
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宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌
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天津市炜杰科技有限公司
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2014-07-23
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2014-10-29
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C07D277/56
- 该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产
- 一种达沙替尼中间体制备方法
- [发明专利]一种碘普罗胺的制备方法-CN201910362731.3有效
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陈钢;俞永浩;杨健国;吴岩磊;吴昊;陈佳雁;蔡露露
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台州学院
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2019-04-30
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2022-01-21
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C07C231/12
- 本发明属于化学合成的技术领域，具体涉及一种碘普罗胺的制备方法，所述方法包括：(1)以式II所示的5‑氨基异酞酸单甲酯为原料，经氯化制得式III所示的3‑氨基‑5‑氯甲酰基苯甲酸甲酯；(2)式III化合物与甲氧基乙酰氯反应制得式IV所示的3‑氯甲酰基5‑[(甲氧基乙酰基)氨基)]‑苯甲酸甲酯；(3)式IV化合物与3‑氨基丙二醇反应制得式V所示的3‑[(2,3‑二羟基丙胺基甲酰基)‑5‑[(甲氧基乙酰基)氨基]‑苯甲酸甲酯；(4)式V化合物与3‑甲氨基丙二醇反应制得式VI所示的N,N′‑双(2,3‑二羟丙基)‑5‑[(甲氧基乙酰基)氨基)]‑N‑甲基‑1,3‑苯二甲酰胺；(5)式VI化合物与NaICl2
- 一种普罗制备方法
- [发明专利]酯化法制备氢化偶氮二甲酸二烷基酯-CN201310150742.8有效
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张志德;王重斌;吕硕;满成娜
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山东师范大学
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2013-04-26
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2013-07-10
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C07C281/02
- 本发明公开了一种制备氢化偶氮二甲酸二烷基酯的方法：氢化偶氮二甲酸二甲酯与醇钠溶液混合，加热反应1～24h，在醇钠的催化作用下，氢化甲酸二甲酸二甲酯与醇发生酯交换反应；反应完成后，调节溶液pH值至3～8，用二氯甲烷萃取有机相2～3次，合并有机相，无水硫酸钠干燥8～12h，然后经重结晶，即得到氢化偶氮二甲酸二烷基酯ROOCNHHNCOOR，其中，R为含有2～16个碳原子的烷基。本发明选用氢化偶氮二甲酸二甲酯为原料，绿色环保，原料易得，生产成本低，经济性好；避免了传统工艺中的氯代甲酸基酯合成过程清洁环保，符合绿色化学要求；酯交换制备氢化偶氮二甲酸二烷基酯，操作简单，工艺路线短，
- 酯化法制氢化偶氮甲酸烷基
- [发明专利]2-苄基-7-氯[1,2-e]茚并[1,3,4]噁二嗪二甲酸甲酯的制备方法-CN202211652783.2在审
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牛明峰;姜殿宝;武君;盖世杰;张洪学
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大连奇凯医药科技有限公司
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2022-12-21
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2023-04-18
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C07D273/04
- 本发明公开了2‑苄基‑7‑氯[1,2‑e]茚并[1,3,4]噁二嗪‑2,4a(3H,5H)‑二甲酸甲酯的制备方法，属于医药中间体技术领域。所述方法采用5‑(2,3‑二氢‑2‑羟基‑2‑甲氧羰基‑1H‑茚‑1‑亚基)肼羧酸苯甲基酯为原料，经环合反应制得2‑苄基‑7‑氯[1,2‑e]茚并[1,3,4]噁二嗪‑2,4a(3H,5H)‑二甲酸甲酯本发明采用功能性磺酸型离子液体作催化剂合成2‑苄基‑7‑氯[1,2‑e]茚并[1,3,4]噁二嗪‑2,4a(3H,5H)‑二甲酸甲酯的路线，工艺简单，催化剂套用率高，工业化生产易实现。
- 苄基噁二嗪二甲酸制备方法
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