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[发明专利]一种二氟甲基磺酰氯的合成方法-CN202210907839.8在审
发明人： 部先永;逯迎东;吴乐广 -专利权人：苏州翔实医药发展有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07C303/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氟甲基磺酰氯的合成方法，包括以下步骤：将苄硫醇加入到氟利昂‑22溶液中，得到溶液A；将四丁基溴化铵加入到氢氧化钠水溶液中，得到溶液B；将溶液A和溶液B通入连续流微反应器中，反应获得的混合物除去下层水相，取上层有机相进行减压蒸馏，得到中间体；将所述中间体溶于溶剂得到中间体溶液，将中间体溶液与氯磺酸溶液通入连续流微反应器，反应获得的混合物进行蒸馏，得到目标产物二氟甲基磺酰氯。本发明提供的合成方法，操作简单，产率高，副反应少，避免了现有技术中的高压反应和有毒气体的使用，生产难度低，生产安全性高。
一种甲基磺酰氯合成方法

[发明专利]一种合成医药中间体的方法-CN202010199466.4有效
发明人： 部先永;黄耀东;王利利 -专利权人：苏州翔实医药发展有限公司
申请日： 2020-03-20 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D303/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种中间体，尤其涉及一种合成医药中间体的方法；合成步骤包括步骤一：以SM1和SM2为起始原料反应得到中间体I；步骤二：将步骤一中得到的中间体I在非质子性溶剂中与溴化苄在还原剂作用下，反应产生式(1)的中间体Ⅱ；本发明提供的一种合成医药中间体的方法具有安全性高以及对环境友好的优点。
一种合成医药中间体方法

[发明专利]一种依托孕烯衍生物A及其制备方法和用途-CN201911374868.7有效
发明人： 部先永;高宏武 -专利权人：苏州翔实医药发展有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及一种依托孕烯衍生物A及其制备方法和用途，以及含有这个化合物的药物组合物以及它们的医药用途，特别是在制备女性避孕用药物中的应用。
一种依托衍生物及其制备方法用途

[发明专利]氨基吡嗪化合物及其用途-CN201510093400.6在审
发明人： 部先永;约翰·福垂尔;安东尼·库祖比;吴乐广;刘世强 -专利权人：苏州翔实医药发展有限公司
申请日： 2015-03-03 - 公布日： 2016-10-05 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨基吡嗪化合物及其应用。该氨基吡嗪化合物包含具有式I所示结构的化合物或其药学上可接受的衍生物，盐或前药：其中X选自含氢基，卤素，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_1-4烷基C_6-10芳香基，C_1-4烷基C_5-10杂环芳香基，C_6-10芳基，C_5-10杂环芳香基，OR¹,SR¹,NR¹R²和CONR³R⁴的基团；Y选自含氢基，卤素，氰基，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_3-6杂环烷基，C_2-6炔基，OR⁹,SR⁹,NR⁹R¹⁰,CONR¹¹R¹²和CO₂R¹³的基团；Z选自含氢，C_1-6烷基，C_3-6环烷基，C_6-10芳基，C_5-10杂环芳香基，C_1-4烷基C_6-10芳基和C_1-4烷基C_5-10杂环芳香基，COR¹⁸,SO₂R¹⁸,CONR¹⁹R²⁰和SO₂NR¹⁹R²⁰的基团。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病上有效，例如：免疫和炎性疾病；过度增生性疾病，包括癌症和涉及新血管生成的疾病；肾脏或肾脏疾病；骨重塑疾病；代谢性疾病；血管疾病。
氨基化合物及其用途

[发明专利]一种3-氯-7（5）-溴苯并异恶唑的合成方法-CN201310341708.9有效
发明人：杨少龙;部先永;张慧敏 -专利权人：信实生物医药(上海)有限公司
申请日： 2013-08-06 - 公布日： 2013-11-06 - 主分类号： C07D261/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种3-氯-7（5）-溴苯并异恶唑的合成方法，以邻氟溴苯为原料，经酸化得2-氟-3-溴苯甲酸后，再将2-氟-3-溴苯甲酸酯化后得2-氟-3-溴苯甲酸甲酯，接着将2-氟-3-溴苯甲酸甲酯与N-乙酰基羟胺反应制得7-溴-3-苯并异恶唑酮，最后将7-溴-3-苯并异恶唑酮氯化即得3-氯-7-溴苯并异恶唑；以2-氟-5-溴苯甲酸原料，将2-氟-5-溴苯甲酸酯化后得2-氟-5-溴苯甲酸甲酯，接着2-氟-5-溴苯甲酸甲酯与N-乙酰基羟胺反应制得5-溴-3-苯并异恶唑酮，最后将5-溴-3-苯并异恶唑酮氯化即得3-氯-5-溴苯并异恶唑。本发明原料价格低廉，成本低，反应步骤少，后处理简单，总收率高，能减少环境污染。
一种异恶唑合成方法

[发明专利]一种Chk蛋白激酶拮抗剂AZD-7762的制备方法-CN201010505613.2无效
发明人： 部先永 -专利权人：信实生物医药（上海）有限公司
申请日： 2010-10-13 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种Chk蛋白激酶拮抗剂AZD-7762的制备方法，其特点是该方法将3-氨基-5-溴-噻吩-2-甲酸甲酯与3-氟苯硼酸先进行Suzuki偶联反应，得到的甲酸甲酯中间体经水解、酰胺偶联反应后，将噻吩甲酸甲酯3位上的氨基先进行保护，在噻吩母体环上逐一引入手性氨基哌啶片段和间氟甲苯片段，然后再引入脲官能团，得产物为AZD-7762。本发明具有工艺简单，操作方便，重现性好，反应收率高，并能有效的减少昂贵原料试剂手性氨基哌啶的用量，从而降低了生产成本，是一条很有应用前景及实用价值的合成方法，尤其适合工业化生产。
一种 chk 蛋白激酶拮抗剂 azd 7762 制备方法

[发明专利]选择性激酶抑制剂-CN200580001563.1有效
发明人：米歇尔·林尼·斯泰尔斯;曾军;赫伯特·鲁道夫·特罗伊特莱因;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;马塞尔·罗伯特·克林;部先永;克里斯托弗·约翰·伯恩斯 -专利权人：西托匹亚研究有限公司
申请日： 2005-01-12 - 公布日： 2007-01-31 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体，其中A代表各种6元含氮杂环，Q是键、卤素、C_1－4烷基、O、S、SO₂、CO或CS，而X₁、X₂、X₃和X₄任选被9种特定的取代基取代，或者一个可以是氮。本发明还提供包含载体和至少一种式I的化合物的组合物。另外，本发明还提供通过给予式I的化合物治疗酪氨酸激酶相关疾病状态的方法以及通过给予式I的化合物抑制个体免疫系统的方法。
选择性激酶抑制剂

[发明专利]唑基激酶抑制剂-CN200480033482.5有效
发明人：克里斯托弗·约翰·伯恩斯;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;部先永 -专利权人：西托匹亚研究有限公司
申请日： 2004-12-03 - 公布日： 2006-12-13 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明描述了通式(I)的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映异构体。本发明还描述了使用式(I)的化合物治疗激酶相关疾病状态的方法。
激酶抑制剂

[发明专利]基于吡嗪的微管蛋白抑制剂-CN200380105776.X无效
发明人：克里斯托弗·约翰·伯恩斯;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;部先永;哈里森·西坎伊卡;迈克尔·弗朗西斯·哈特 -专利权人：西托匹亚有限公司
申请日： 2003-12-11 - 公布日： 2006-01-25 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明记载通式I化合物或其药物学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体。本发明还记载使用通式I化合物治疗患者过度增生相关的病态或病症的方法。
基于微管蛋白抑制剂

[发明专利]激酶抑制剂-CN03817452.9有效
发明人：安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯;部先永;克里斯托弗·约翰·伯恩斯 -专利权人：西托匹亚有限公司
申请日： 2003-05-23 - 公布日： 2005-09-21 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明描述了一种如通式(I)所示化合物或其药物可接受的盐、水合物、溶剂合物、晶体形式或非对映异构体。本发明还描述了一种使用通式(I)所示化合物治疗蛋白质激酶相关的疾病的方法。
激酶抑制剂

[发明专利]蛋白激酶抑制剂-CN03811735.5有效
发明人：克里斯托弗·约翰·伯恩斯;部先永;安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯 -专利权人：西托匹亚有限公司
申请日： 2003-05-23 - 公布日： 2005-08-17 - 主分类号： C07D241/20 文献下载
摘要：本发明描述了通式(I)的化合物或其药学可接受的盐、水合物、溶剂合物、非对映体的晶体形式。同时描述了一种应用式(I)的化合物治疗蛋白激酶相关的疾病状态的方法。
蛋白激酶抑制剂

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