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- [发明专利]吡拉西坦有关物质E的合成方法-CN202310639563.4在审
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田丰收;徐正伟;靳玉明
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山东玉满坤生物科技有限公司
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2023-06-01
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2023-10-20
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C07C231/12
- 本发明公开了吡拉西坦有关物质E的合成方法，包括：S1.以4‑氨基丁酸为起始原料，制备4‑氨基丁酸乙酯对甲基苯磺酸盐；S2.以S1中制备的原料与对甲苯磺酰氯为起始材料，制备磺胺中间体4‑对甲苯磺酰胺基丁酸乙酯；S3.以S2中制备的原料与氯乙酰胺为原料，制备中间体4‑[N‑对甲苯磺酰基‑N‑(氨甲酰甲基)]氨基丁酸乙酯；S4.将S3中制备的原料进行水解，制备中间体4‑[N‑(9‑芴甲氧基羰基)‑N‑(氨甲酰甲基)]氨基丁酸；S5.将S4中制备的原料经哌啶水解，以得到有关物质E，本发明涉及有机合成技术领域；该吡拉西坦有关物质E的合成方法，通过4‑氨基丁酸为起始原料，单独控制工艺杂质和降解杂质，在每一步工艺中对特定杂质进行去除，以期加强对吡拉西坦的质量控制。
- 吡拉西坦有关物质合成方法
- [发明专利]一种无叠氮无钯催化磷酸奥司他韦的制备方法-CN202310428416.2在审
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施小新;仇晓霞;许瑜梅;何云刚;聂良邓
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华东理工大学
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2023-04-20
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2023-10-03
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C07C231/12
- 本发明公开了一种无叠氮无钯催化磷酸奥司他韦（Oseltamivir phosphate）（附图1）的制备方法。该法以莽草酸环氧衍生物II为起始原料，经过八个化学合成步骤（附图2）得到磷酸奥司他韦I，收率至少为34%。本发明包括以下八个化学合成步骤：(1)环氧化合物II的3‑位选择性开环，经过N‑Payne重排反应一步得到3,4‑位氮丙啶化合物III;(2)5‑位羟基甲磺酰化得到3,4‑位氮丙啶化合物IV;(3)3‑戊醇选择性进攻3‑位开环并通过“一锅法”串联得到了4,5‑位氮丙啶化合物V;(4)5‑位开环同时脱除叔丁基得到氨基化合物VI;(5)4‑位氨基乙酰化得到化合物VII;(6)4‑位乙酰氨基进攻5‑位关环得到4,5‑位乙酰氮丙啶化合物VIII;(7)2,2,2‑三氯乙酰亚胺酸甲酯进攻5‑位开环得到化合物IX;(8)5‑位脱除三氯乙酰基并成磷酸盐得到磷酸奥司他韦I。
- 一种无叠氮无钯催化磷酸制备方法
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