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[发明专利]尼氟酸在制备慢性内脏痛的抑制药物中的应用-CN201210489075.1无效
发明人：林春;卢大力;唐影;陈瑜 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2012-11-27 - 公布日： 2013-05-01 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明公开一种尼氟酸在制备慢性内脏痛的抑制药物中的应用，尼氟酸在制备HCN2亚型通道的特异性阻断剂中的应用，以及尼氟酸在制备治疗慢性内脏痛药物中的应用。该研究表明尼氟酸能作用于S4电压敏感区域的外区从而改变HCN2起搏通道的门控。本课题的研究也表明，在IBS模型大鼠的生长发育阶段给予HCN2通道的特异性阻断剂尼氟酸，结果发现尼氟酸能减轻IBS模型大鼠成年时的内脏敏化状态，该结果从另一个角度提示了HCN2可能参与慢性内脏痛的形成。尼氟酸（HCN2通道的特异性阻断剂）能剂量依赖性抑制IBS大鼠的内脏痛反应，并提高其痛反应阈，提示尼氟酸有望成为治疗慢性内脏痛药物。
尼氟酸制备慢性内脏抑制药物中的应用

[发明专利]一种氟苯尼考中间体的氟化方法-CN202210585381.9在审
发明人：李琦斌;于童;赵肖泽 -专利权人：山东国邦药业有限公司;国邦医药集团股份有限公司
申请日： 2022-05-27 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D263/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考中间体的氟化方法，涉及氟苯尼考中间体的氟化方法技术领域，该方法利用了全氟丁磺酰氟的氟化性能，使用全氟丁磺酰氟对氟苯尼考的环合物中间体进行氟化，氟化后的产物为全氟丁磺酸盐以及氟化物，氟化物用于制备氟苯尼考，全氟丁磺酸盐回收利用，资源得以充分利用，无危废产生，提高了经济效益。
一种氟苯尼考中间体氟化方法

[发明专利]一种氟马西尼的生产工艺-CN202310720898.9在审
发明人：陈小林;张永生;占娅锋;毕光庆 -专利权人：上海旭东海普药业有限公司
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种氟马西尼的生产工艺，以化合物A即7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮作为起始物料，与三氯氧磷进行氯化反应，浓缩后得到中间体B溶液，浓缩后的粗品无需淬灭，在特定有机碱溶液中与异氰乙酸乙酯反应，“一锅法”合成氟马西尼。两步反应总收率大于80％，氟马西尼纯度大于99.5％；获得的氟马西尼粗品在乙醇水溶液中进行一次精制，即得到高纯度的氟马西尼纯品，纯化收率大于90％，氟马西尼纯度大于99.9％，生产便捷，操作简单，大大缩短生产周期
一种氟马西尼生产工艺

[发明专利]二氟泼尼酯局部外用制剂-CN201110392104.8有效
发明人：孙亮;陈松;韩昆颖 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2011-11-30 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K31/573 文献下载
摘要：二氟泼尼酯局部外用制剂，含有作为活性成分的二氟泼尼酯微粉和包括水的一种或几种药用辅料，其特征在于所述的二氟泼尼酯微粉以混悬状态分散于药用辅料中，二氟泼尼酯为晶型I，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝8.9、
二氟泼尼酯局部外用制剂

[发明专利]一种氟苯尼考溶液及其制备方法-CN201811493233.4在审
发明人：邓婵开;刘肖娟;袁增辉;谭志坚;陈艺青;黎剑坤;符德文 -专利权人：佛山市正典生物技术有限公司
申请日： 2018-12-07 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考溶液，其特征在于：其制备原料中含有：氟苯尼考、二甲基甲酰胺、丙二醇、抗氧化剂、螯合剂、分散剂、乙醇、水。本发明中的氟苯尼考溶液，氟苯尼考靶向定位发挥药物极效作用于生物体，用量小，见效快，半衰期长，体内有效血药浓度维持时间延长；制剂稳定性好，并有效提高了氟苯尼考的生物利用度，尤其解决了难溶性药物不适宜饮水应用治疗动物疾病的难题；本发明所提供的氟苯尼考溶液的制备方法简便，生产工艺简单，治疗效果佳，易于实现工业化。
氟苯尼考制备二甲基甲酰胺有效血药浓度治疗动物疾病难溶性药物生物利用度制剂稳定性生物体靶向定位抗氧化剂时间延长治疗效果半衰期丙二醇分散剂螯合剂乙醇生产工艺体内饮水应用

[发明专利]一种氟苯尼考包合物及其制备方法-CN201811525915.9在审
发明人：梁劲康;张桂君;方炳虎;吴志玲;黎乃添;梁惠莲;颜振炽 -专利权人：广东温氏大华农生物科技有限公司
申请日： 2018-12-13 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考包合物，包括包合剂以及包载在包合剂中的氟苯尼考，氟苯尼考与包合剂的摩尔比为1:(0.5‑2)，包合剂为环糊精或环糊精衍生物。本发明所提供的氟苯尼考包合物，成品包合率高，收率高，并且能够显著提高氟苯尼考在水中的溶解度。本发明还公开了一种氟苯尼考包合物的制备方法，制备过程不需要使用高沸点有机溶剂，也不需要常规饱和水溶液法所需要的加热和冷却等步骤，进一步简化了生产流程，便于工业化大生产。
氟苯尼考包合剂包合物制备高沸点有机溶剂饱和水溶液法工业化大生产环糊精衍生物加热和冷却生产流程制备过程成品包环糊精摩尔比溶解度包载收率

[发明专利]一种提高氟苯尼考粉水溶性的制备方法和应用-CN202011519548.9在审
发明人：陈敏政;韩选平;韦节征;翟兰;刘建龙 -专利权人：天津市诺维动物药业有限公司
申请日： 2020-12-21 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种提高氟苯尼考粉水溶性的制备方法和应用，涉及兽药技术领域。本发明包括氟苯尼考，β‑环糊精、柠檬酸、乳糖、多巴胺和溶解促进剂，上述各组分所占的质量比为：氟苯尼考10～30w/w％，β‑环糊精70.5～85.5w/w％、柠檬酸5～15w/w％、乳糖8～14w/w％本发明制备方法能提高10％～30％氟苯尼考制剂中氟苯尼考的水溶性，以满足集约化养殖中需要以饮水给药方式给予氟苯尼考的需求，使用方便，治疗效果良好。
一种提高氟苯尼考粉水溶性制备方法应用

[发明专利]一种水溶性氟苯尼考氨基酸盐的制备方法-CN202010374548.8在审
发明人：郝智慧;赵乐凯;崔亮亮;解龙霄;郝江南 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2020-05-07 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性氟苯尼考氨基酸酯盐的制备方法，所述方法，以氟苯尼考和N‑Cbz‑氨基酸为起始原料，经过酰氯化、酯化、脱保护和酸化成盐反应，得到水溶性的氟苯尼考氨基酸酯盐。本发明中原料商业可得、成本低，反应过程中各单元反应条件温和可控，收率高，得到的氟苯尼考氨基酸酯盐纯度高、水溶性好，适用于水溶性氟苯尼考氨基酸酯盐的大规模生产应用。
一种水溶性氟苯尼考氨基酸制备方法

[发明专利]一种氟苯尼考的缬氨酸脂盐的制备方法-CN202210192041.X在审
发明人：吴健龙;车浩;祝晨浩;闫安;刘诗怡;罗清;陈亚军 -专利权人：武汉科技大学
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟苯尼考缬氨酸酯盐的制备方法，所述方法，以氟苯尼考和缬氨酸为起始原料，经过加保护、酰氯化、酯化、脱保护和酸化成盐反应，得到水溶性的氟苯尼考缬氨酸酯盐。本发明中原料商业可得、成本低，反应过程中各单元反应条件温和可控，收率高，得到的氟苯尼考缬氨酸酯盐纯度高、水溶性好，适用于水溶性氟苯尼考氨基酸酯盐的大规模生产应用。
一种氟苯尼考缬氨酸制备方法

[发明专利]二氟泼尼酯晶型I制备的乳剂-CN201110392060.9有效
发明人：涂春玲;马晓勇;李静 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2011-11-30 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：二氟泼尼酯晶型I制备的乳剂，含有作为活性成分的二氟泼尼酯、一种或几种油、一种或几种的乳化剂，以及水，所述二氟泼尼酯占乳剂总重量的0.01-0.1％，油占乳剂重量的1％-20％，所述乳化剂占乳剂总重量的1-10％，其特征在于在配制乳剂时采用的二氟泼尼酯为二氟泼尼酯晶型I，其X射线粉末衍射在衍射角2θ＝8.9°、11.6°、17.6°处有特征峰。
二氟泼尼酯晶型制备乳剂

[实用新型]一种氟苯尼考溶液微乳化快速搅拌分散装置-CN202120913001.0有效
发明人：胡大坤;于亚君 -专利权人：青岛天仁生物制药有限公司
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： B01F13/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种氟苯尼考溶液微乳化快速搅拌分散装置。包括搅拌罐、搅拌装置和研磨装置，所述搅拌罐顶端固定装有入料口，所述搅拌装置用于加速氟苯尼考溶解，所述搅拌装置与搅拌罐固定连接，所述研磨装置用于将沉底的氟苯尼考的固定碾碎，使其更好的溶解，所述研磨装置与搅拌装置固定连接本实用新型公开一种氟苯尼考溶液微乳化快速搅拌分散装置，能够解决现有氟苯尼考溶解效率低下的问题。
一种氟苯尼考溶液乳化快速搅拌分散装置

[发明专利]一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及其制剂-CN201910024441.8有效
发明人：卜水;陈运万;杨宇东;郑伟国;胡功允;许礼贵;王端统;张炎 -专利权人：广东赛烽医药科技有限公司;海南辉能药业有限公司
申请日： 2019-01-10 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合物及其制剂，属于药物制剂技术领域。本发明的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，包含盐酸氟哌噻吨、盐酸美利曲辛和抗氧剂。本发明的氟哌噻吨美利曲辛药物组合物，通过加入抗氧剂，能够有效增强氟哌噻吨美利曲辛复方制剂的稳定性，能够有效控制氟哌噻吨降解产生Lu28‑159、三氟甲基噻吨酮等杂质，降低杂质水平，保证产品安全性和有效性；按照本发明制备的氟哌噻吨美利曲辛片剂与原研片剂Deanxit具有相似的体外溶出行为和生物等效性。
一种氟哌噻吨美利曲辛药物组合及其制剂

[发明专利]二氟泼尼酯乳剂-CN201110392102.9无效
发明人：马晓勇;涂春玲;李静 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2011-11-30 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：二氟泼尼酯乳剂，含有作为活性成分的二氟泼尼酯、一种或几种油、一种或几种的乳化剂，以及水，所述二氟泼尼酯占乳剂总重量的0.01-0.1％，油占乳剂重量的1％-20％，所述乳化剂占乳剂总重量的1-10％，所述二氟泼尼酯溶解于油和乳化剂中
二氟泼尼酯乳剂

[发明专利]一种氟苯尼考溶液制备方法及应用-CN201410775058.3在审
发明人：何凤艳;赵宝凯;虞正伟 -专利权人：沈阳伟嘉牧业技术有限公司
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2016-08-24 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟苯尼考溶液制备方法及其应用，组分包括氟苯尼考、N-甲基-2-吡咯烷酮，维生素E油，吐温-80，聚乙二醇400，乙醇，水；氟苯尼考属于难溶于水，目前市场上应用较多为氟苯尼考注射制剂，但氟苯尼考溶液应用很少，本发明参考乳化制剂原理，以维生素E油作为油相，经过表面活性剂的作用，根据不同比例的筛选试验，确定最佳的方法，最后与水互溶，可以饮水应用，集中饮水，在临床上对于禽的呼吸道疾病有显著的疗效作用，氟苯尼考能有很好的抗菌效果，维生素E油抗氧化剂，防止在空气中氧化，同时能够增强机体的抗病能力，解决了常见呼吸道疾病的难以治疗的问题，解决了难溶药物的应用问题，拓宽了氟苯尼考的应用范围。
一种氟苯尼考溶液制备方法应用

[发明专利]氟苯尼考及甲砜霉素抗原、抗体及其同时检测酶联免疫分析方法-CN201711484698.9在审
发明人：沈玉栋;李然;王弘;徐振林;林泽佳;杨金易;韦晓群;孙远明 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07C317/32 文献下载
摘要：本发明公开了氟苯尼考及甲砜霉素抗原、抗体及其同时检测酶联免疫分析方法。本发明的一种半抗原FFM是通过氟苯尼考分子结构的苄羟基上衍生马来酸半酯偶联手臂得到，另一种半抗原FFD是在氟苯尼考分子苄羟基上衍生丁二酸半酯偶联手臂得到，分别与载体蛋白偶联得到氟苯尼考人工抗原作为包被原和免疫原；制备了检测抗体，并建立了酶联免疫检测方法，对于氟苯尼考的IC50=1.32 ng/mL，线性检测范围为0.29～5.91 ng/mL，对于甲砜霉素IC50=2.13 ng/mL，线性检测范围为0.41～11.20 ng/mL，具有灵敏度高，特异性好等显著优势，可用于快速检测食品中残留的氟苯尼考及氟苯尼考胺，具有广阔的应用前景。
氟苯尼考甲砜霉素偶联免疫分析线性检测半抗原检测酶抗原抗体羟基手臂快速检测食品酶联免疫检测氟苯尼考胺马来酸半酯分子结构检测抗体人工抗原载体蛋白包被原丁二酸灵敏度免疫原半酯可用制备残留应用

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