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[发明专利]一种DON前药分子、前药激活化合物和前药激活体系-CN202011436149.6在审
发明人：蔡林涛;李文军;贺伟;梁振国 -专利权人：深圳先进技术研究院
申请日： 2020-12-10 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07C271/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种6‑重氮基5‑氧代‑1‑正亮氨酸(DON)前药分子、前药激活化合物和前药激活体系，所述DON前药分子为反式环辛烯改性的DON分子；所述前药激活化合物能够激活DON前药分子，包括多肽片段以及通过化学键连接在多肽片段上的四嗪基团和近红外基团；所述前药激活体系包括所述DON前药分子和所述前药激活化合物。前药激活化合物与DON前药分子通过点击化学脱除反应，在线粒体中释放DON，实现前药的定点富集，定点释放，克服DON对正常细胞群体和特定器官产生明显的副作用，减轻药物的不良反应，克服肿瘤细胞的耐药性。
一种 don 分子激活化合物体系

[发明专利]小分子水凝胶-纳米粒复合药物载体及其在皮肤/粘膜给药系统中的应用-CN201811025663.3有效
发明人：姜天玥;何冰芳;马聿迪;王彤 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2018-09-04 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种小分子水凝胶‑纳米粒复合药物载体及其在皮肤/粘膜给药系统中的应用，所述小分子水凝胶‑纳米粒复合药物载体包括载药纳米粒和小分子水凝胶，载药纳米粒分散在小分子水凝胶中，在载药纳米粒表面修饰有细胞穿膜肽本发明的小分子水凝胶‑纳米粒复合载体用于皮肤/粘膜给药，通过在纳米粒表面修饰穿膜肽，可以显著提高药物的皮肤/粘膜及病灶部位的渗透性，小分子水凝胶解决了溶液剂型给药，药物易流失的问题。
分子凝胶纳米复合药物载体及其皮肤粘膜系统中的应用

[发明专利]肿瘤基质微酸环境响应的两亲性高分子前药胶束及其制备方法和应用-CN201811509271.4在审
发明人：殷婷婕;霍美蓉;张荧 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供一种肿瘤基质微酸环境响应的两亲性高分子前药，包括亲水性高分子骨架、具有抗肿瘤活性的药物分子和含有叔胺结构的pKa为6.0‑7.2的pH敏感单体分子，具有抗肿瘤活性的药物分子和pH敏感单体分子接枝在亲水性高分子骨架上本发明还提供了上述两亲性高分子前药的制备方法和应用，以及包含上述两亲性高分子前药的胶束递药系统及其制备方法。本发明的两亲性高分子前药在水中自组装为稳定的纳米胶束，在肿瘤基质微酸环境，含有叔胺基团的pH敏感结构发生质子化转为亲水结构，质子化高分子前药渗透致密的肿瘤胞外基质实现肿瘤深层治疗；两亲性高分子前药胶束还能进一步物理包裹难溶性药物
两亲性高分子前药肿瘤基质酸环境胶束制备方法和应用亲水性高分子抗肿瘤活性药物分子质子化肿瘤协同抗肿瘤作用致密高分子前药难溶性药物胞外基质递药系统分子接枝纳米胶束亲水结构叔胺基团叔胺结构物理包裹微环境自组装响应水中制备调控治疗

[发明专利]一种抗癌前药分子及其制备方法与靶向化合物-CN201710824691.0有效
发明人：房建国;李新明 -专利权人：兰州大学
申请日： 2017-09-13 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：一种抗癌前药分子及其制备方法与靶向化合物，涉及有机合成及分子医药领域。本发明提供一种抗癌前药分子的靶向化合物，该靶向化合物能够被癌细胞内过量表达的蛋白选择性识别；一种抗癌前药分子的制备方法，将前述的靶向化合物连接到抗癌活性分子的氨基或者羟基上，通过本方法将靶向化合物与抗癌活性分子连接，制得抗癌前药分子；在靶向化合物被肿瘤细胞内高表达的蛋白特异性识别后，释放出抗癌前药分子，直接作用于癌症细胞，达到靶向治疗的目的。
一种抗癌分子及其制备方法靶向化合物

[发明专利]一种自组装纳米药物及其制备方法与应用-CN202011128901.0有效
发明人：王杭祥;陈晓娜 -专利权人：浙江大学
申请日： 2020-10-20 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种分子靶向药单药自组装、分子靶向药和其它疏水性药物共组装纳米药物、制备方法及其应用。同时，使用的药品均已被美国FDA批准上市使用，具有很好的应用前景。分子靶向药单药自组装、分子靶向药和疏水性药物多药共组装形成纳米粒，无需额外载体，具有被动靶向作用，易通过EPR效应滞留于肿瘤部位，从而较大地降低药物对正常组织的毒副作用。
一种组装纳米药物及其制备方法应用

[发明专利]药食同源纳米小分子及其制备工艺及药食同源食品-CN201710481990.9有效
发明人：黄斌华;林妮 -专利权人：王占彬
申请日： 2017-06-22 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A23P10/22 文献下载
摘要：本发明涉及食品制备领域，且特别涉及一种药食同源纳米小分子及其制备工艺及药食同源食品。药食同源纳米小分子的制备工艺包括以下步骤：利用量子共振分子对撞对药食同源纳米小分子物料进行磨边处理。其利用量子能量进行分子对撞将不规则、带有多边棱角纳米颗粒充分圆滑规则，为确保原有多元化物质完全复合同时进行离子反应。
同源纳米分子及其制备工艺食品

[发明专利]一种小分子化疗药/生物大分子/金属有机框架复合材料的制备方法及其产品和应用-CN202310270903.0在审
发明人：李方园;凌代舜;陈征;魏敏;杨闯;丁强 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-03-20 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种小分子化疗药/生物大分子/金属有机框架复合材料的制备方法：1)以六水氯化铁为金属源和对苯二甲酸为有机配体，通过溶剂热法制备金属有机框架；2)将金属有机框架结构与小分子化疗药在水溶液中混合，在室温下搅拌过夜，加入siRNA搅拌，得到小分子化疗药/生物大分子/金属有机框架复合材料。本发明还提供了上述制备方法得到的小分子化疗药/生物大分子/金属有机框架复合材料及其在制备治疗耐药乳腺癌的药物中的应用。本发明提供的复合材料可以有效负载小分子化疗药和生物大分子，增强铁死亡诱导效果和克服耐药。
一种分子化疗生物大分子金属有机框架复合材料制备方法及其产品应用

[发明专利]一种具有荧光分子开关特性的无载体纳米粒及其制备方法与应用-CN202010113367.X在审
发明人：柳文媛;曲玮;张仲涛;冯锋;王如意 -专利权人：中国药科大学;中国药科大学（杭州）创新药物研究院
申请日： 2020-02-24 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： A61K41/00 文献下载
摘要：本发明提供一种具有荧光分子开关特性的无载体纳米粒及其制备方法与应用，所述纳米粒由前药分子通过自组装包裹光敏剂而成，其中，所述前药分子由具有聚集荧光猝灭特性的荧光分子通过ROS敏感键与疏水基团连接而成。伴随释药过程荧光分子所表现出的荧光“关‑开”特性，可用于实时监控释药情况，为调整给药时间与给药剂量提供指导意义；将为可视化的诊疗纳米粒提供一种新型、安全、有效的设计思路与制备方法。
一种具有荧光分子开关特性载体纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种抗肿瘤大分子前药复合物及其制备方法和应用-CN201610268355.8有效
发明人：姚静;周建平;倪江;田烽椿 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤大分子前药复合物及其制备方法和应用，其是由肝素或其衍生物‑阿霉素型大分子前药与透明质酸‑天然活性组分型大分子前药复合而成。本发明还提供了所述大分子前药复合物的制备方法，以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。相对于现有技术，本发明通过将两种大分子前药复合，不但具有多重肿瘤靶向性，同时还可以有效逆转肿瘤多药耐药，两者协同作用，相互增效，显著加强了治疗效果。
一种肿瘤大分子复合物及其制备方法应用

[发明专利]抗体前药偶联物及其制备和应用-CN201910203559.7有效
发明人：陈鹏;林锋 -专利权人：北京大学
申请日： 2019-03-18 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗体前药偶联物及其制备和应用。所述抗体前药偶联物由抗体和官能团受保护的前药分子通过微环境响应的连接子偶联而成，结构为：抗体前药偶联物及其制备应用

[发明专利]一种高分子微球载药抗凝剂缓释敷料的制备方法及在制备抗凝剂缓释敷料中的应用-CN201910438649.4有效
发明人：高然;杨家赵;方诗元;王刚;羊政;杨功勋 -专利权人：安徽创孚医疗科技有限公司
申请日： 2019-05-24 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： A61L26/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种高分子微球载药抗凝剂缓释敷料的制备方法，具体包括载药高分子凝胶微球的制备、聚乙烯醇载体敷料溶液的制备、载药高分子凝胶微球与聚乙烯醇载体敷料溶液共混耦联以及发泡四大步骤。同时，本发明公开将上述高分子微球载药抗凝剂缓释敷料的制备方法应用到制备高分子微球载药的抗凝剂缓释敷料中。通过本发明公开的制备方法制备得到的高分子微球载药的抗凝剂缓释敷料解决了现有技术中负压引流护创材料。通过本发明公开制备方法制备得到的高分子微球载药的抗凝剂缓释敷料。
一种高分子微球载药抗凝剂敷料制备方法中的应用

[发明专利]促抗癌药摄入的大分子、组合物及其制备抗癌药物的用途-CN201911296719.3有效
发明人：阎虎生;黄鑫 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C08F283/00 文献下载
摘要：本申请公开了促抗癌药摄入的大分子、组合物及其制备抗癌药物的用途。所示所述大分子具有多个胍基且可选地具有胺基，其中至少部分胺基和/或胍基被式I所示的取代基所取代而形成酰胺键，其中所述大分子具有小于等于50,000Da的平均分子量，并且在正常生理条件下所述大分子的ζ电位为‑15mV～+5mV，以及所述大分子在微酸性条件下水解后具有5～100个胍基。所示大分子可以促进抗癌药在肿瘤组织的聚集、渗透和促进抗癌药进入癌细胞内，此类大分子与抗癌药联用时可以增加抗癌药的抗癌效果，因此在相同的抗癌药剂量下，与所述的大分子联用显著增大抗癌的效果，或者在较低的抗癌药剂量下，与所述的大分子联用大大减小抗癌药的毒副作用。
抗癌药摄入大分子组合及其制备抗癌药物用途

[发明专利]一种高分子抗癌前药及其制备方法和用途-CN200610020596.7有效
发明人：唐小海;成明;宋鑫;邱宇 -专利权人：成都市药友科技发展有限公司
申请日： 2006-03-29 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种高分子抗癌前药，它是由抗癌药物的氨基(－NH₂)或羟基(－OH)通过间隔基与高分子果胶的羟基、羧基或羧甲基键合而成，分子通式为C－Spacer－P，其中，P为高分子果胶，C为含有氨基或羟基的抗癌药，Spacer为间隔基，所述间隔基为肽链、酰基链、酯链、醚链、烷基链或含有定位特性的分子链。本发明提供的天然高分子果胶前药，果胶可在人体内降解，对人体无毒副作用，是理想的药物载体，制备的前药毒性低、疗效好，成本低廉，既适合实体癌的癌灶及其引流淋巴结注射给药，又适合癌性腹水或胸水中注射给药，是一种新型的抗癌前药
一种高分子抗癌及其制备方法用途

[发明专利]用于人工耳蜗的高分子载药薄膜、人工耳蜗载药电极及制备方法-CN202010152071.9在审
发明人：于浩然;贾欢 -专利权人：上海交通大学医学院附属第九人民医院
申请日： 2020-03-06 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： A61L31/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于人工耳蜗的高分子载药薄膜、人工耳蜗载药电极及制备方法，该高分子载药薄膜包含：可生物降解的高分子载体，所载药物，及，挥发性溶剂；所载药物指用于防治耳蜗植入后内耳病变的药物；高分子载体溶于挥发性溶剂中，其质量浓度为4‑6％；所载药物与高分子载体的质量比根据需要调整。该人工耳蜗载药电极包含电极植入段，其具有若干金属接触点，该电极植入段的表面，除所述的金属接触点外，均覆盖有高分子载药薄膜。本发明提供人工耳蜗载药电极，可在术中快速定制，通过人工耳蜗电极表面承接载体以联合载药，载药在术后缓释，达到联合用药的目的，可以有效地改善术后内耳炎症及纤维化等病变造成的残余听力损失等状况。
用于人工耳蜗高分子薄膜电极制备方法

[发明专利]一种可生物降解且具有pH响应性的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法-CN201510278554.2有效
发明人：张雪飞;黄海康;王骥;赵碧云 -专利权人：湘潭大学
申请日： 2015-05-27 - 公布日： 2017-12-15 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明公开了一种可生物降解且具有pH响应性的抗肿瘤高分子键合药及其制备方法；抗肿瘤高分子键合药的制备方法是以含有聚乙二醇单甲醚支链的聚丙交酯引发含降冰片烯侧基的丙交酯进行聚合反应，得到高分子载体聚合物；高分子载体聚合物与巯基官能化的抗肿瘤药物进行巯基‑烯光点击化学反应，即得到抗肿瘤高分子键合药，该制备方法操作简单、反应条件温和，副反应少，产率高；且制得的抗肿瘤药高分子键合药生物降解性非常好，并且具有pH响应性，载药量大且可控；纯度高；抗肿瘤高分子键合药无毒，可用于临床实验。
一种生物降解具有 ph 响应肿瘤高分子键合药及其制备方法

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